Амінофілін — сполука бронходилататора теофіліну з [en] у співвідношенні 2:1. Етилендіамін покращує розчинність, а амінофілін зазвичай зустрічається у вигляді дигідрату.
Систематична назва (IUPAC) | |
1,3-Dimethyl-7H-purine-2,6-dione; ethane-1,2-diamine | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C16H24N10O4 |
Мол. маса | ? |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
60% | |
Метаболізм | ? |
Період напіврозпаду | 7–9 hours |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально, внутрішньовенно |
Амінофілін менш потужний і має меншу дію, ніж теофілін. Його найчастіше використовують для лікування обструкції дихальних шляхів від астми або ХОЗЛ. Амінофілін є неселективним антагоністом аденозинових рецепторів та інгібітором фосфодіестерази.
Властивості
Він краще розчиняється у воді, ніж теофілін. Білі або злегка жовтуваті гранули або порошок з легким аміачним запахом і гіркуватим смаком. При взаємодії з повітрям він поступово втрачає етилендиамін і поглинає вуглекислий газ з вивільненням вільного теофіліну. Його розчини є лужними. 1 г розчиняють у 25 мл води з утворенням прозорого розчину; 1 г розчинений у 5 мл води, кристалізується при стоянні, але знову розчиняється при додаванні невеликої кількості етилендиаміну. Нерозчинний у спирті та в ефірі.
Фармакологія
Як і інші метильовані , амінофілін одночасно є
- Конкурентний неселективний інгібітор фосфодіестерази який підвищує внутрішньоклітинний цАМФ, активує PKA, інгібує синтез TNF-альфа і лейкотрієну, а також зменшує запалення та вроджений імунітет
- Неселективний антагоніст [en].
Амінофіллін викликає бронходилатацию, діурез, стимулює центральну нервову систему і серце, також секрецію кислоти в шлунку шляхом блокування фосфодіестерази, яка збільшує тканинну концентрацію циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який, в свою чергу, стимулює катехоламіни що сприяє ліполізу, глікогенолізу і глюконеогенезу, та індукує вивільнення епінефрину з клітин мозкової речовини надниркових залоз.
Аденозин є ендогенним позаклітинним посередником, який може регулювати потребу міокарда в кисні. Він діє через рецептори клітинної поверхні, які впливають на внутрішньоклітинні сигнальні шляхи для збільшення кровотоку в коронарній артерії, уповільнення серцевого ритму, блокування провідності атріовентрикулярного вузла, пригнічення автоматизму серця та зменшення β-адренергічних ефектів на скоротливість. Аденозин також протидіє хронотропному та іонотропному ефектам катехоламінів що циркулюють. Загалом, аденозин зменшує частоту серцевих скорочень і силу скорочень, що збільшує кровопостачання серцевого м'яза. За конкретних обставин цей механізм (який призначений для захисту серця) може викликати резистентну до атропіну рефрактерну брадиасистолію. Ефекти аденозину залежать від концентрації. Рецептори аденозину конкурентно протидіють метилксантинам, таким як амінофілін. Амінофілін конкурентно протидіє серцевій дії аденозину на рецепторах клітинної поверхні. Таким чином, він підвищує частоту серцевих скорочень і скоротливість.
Медичне використання
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Внутрішньовенне введення амінофіліну можна використовувати при загостренні симптомів та реверсній обструкції дихальних шляхів при астмі та інших хронічних захворюваннях легенів, таких як ХОЗЛ, емфізема та хронічний бронхіт. Використовується як доповнення до інгаляційних бета-2 селективних агоністів та системно введених кортикостероїдів.
Амінофілін використовується для скасування інфузій на основі регаденозону, дипіридамолу або аденозину під час кардіологічного стрес-тесту. Також повідомлялося, що амінофілін ефективний для запобігання уповільненому серцевому ритму під час складних серцево-судинних втручань (наприклад, атеректомія правої коронарної артерії). Він також використовується для лікування блокади серця внаслідок гострого нижнього інфаркту міокарда. Також може спричинити зупинку серця.[]
Амінофілін продемонстрував певну перспективність як зменшувач жиру в організмі при використанні у формі місцевого крему. Амінофілін також є варіантом лікування анафілактичного шоку.
Хоча його було запропоновано для використання при зупинці серця, докази не підтверджують переваги.
Побічні ефекти
Амінофілін може провокувати токсичність теофіліну. Встановлено, що амінофілін зменшує седативну дію пропофолу та зменшує протисудомну дію топірамату.
Протипоказання
Гіперчутливість, гострий інфаркт міокарда Підвищена чутливість похідних ксантину (кофеїн, пентоксифілін, теобромін); гостра серцева недостатність, декомпенсована хронічна серцева недостатність, стенокардія, гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, тяжка форма артеріальної гіпертензії та гіпотензія, розповсюджений атеросклероз судин, набряк легенів, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, кровотеча в анамнезі, загострення виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальний рефлюкс, епілепсія, глаукома, підвищена судомна готовність, неконтрольований гіпотиреоз, гіпертиреоз, тиреотоксикоз, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, порфірія, сепсис, застосування дітям одночасно з ефедрином, перша половина вагітності.
Торгові назви
- Еуфілін
- Філоконтин
- Труфілін
- Міномал R 175 мг таб.
- Міномал R 350 мг таб.
- Міномал SR 600 мг таб.
Примітки
- . Drugs.com. Архів оригіналу за 13 листопада 2021. Процитовано 16 листопада 2021.
- Mader TJ, Smithline HA, Durkin L, Scriver G (March 2003). A randomized controlled trial of intravenous aminophylline for atropine-resistant out-of-hospital asystolic cardiac arrest. Academic Emergency Medicine. 10 (3): 192—7. doi:10.1197/aemj.10.3.192. PMID 12615581.
- Essayan DM (November 2001). Cyclic nucleotide phosphodiesterases. The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 108 (5): 671—80. doi:10.1067/mai.2001.119555. PMID 11692087.
- Deree J, Martins JO, Melbostad H, Loomis WH, Coimbra R (June 2008). Insights into the regulation of TNF-alpha production in human mononuclear cells: the effects of non-specific phosphodiesterase inhibition. Clinics. 63 (3): 321—8. doi:10.1590/S1807-59322008000300006. PMC 2664230. PMID 18568240.
- Marques LJ, Zheng L, Poulakis N, Guzman J, Costabel U (February 1999). Pentoxifylline inhibits TNF-alpha production from human alveolar macrophages. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine. 159 (2): 508—11. doi:10.1164/ajrccm.159.2.9804085. PMID 9927365.
- Peters-Golden M, Canetti C, Mancuso P, Coffey MJ (January 2005). . Journal of Immunology. 174 (2): 589—94. doi:10.4049/jimmunol.174.2.589. PMID 15634873. Архів оригіналу за 19 червня 2010. Процитовано 16 листопада 2021.
- Daly JW, Jacobson KA, Ukena D (1987). Adenosine receptors: development of selective agonists and antagonists. Progress in Clinical and Biological Research. 230 (1): 41—63. PMID 3588607.
- Зверніть увагу, що діурез спричинений підвищенням цАМФ, який діє в ЦНС, пригнічуючи вивільнення антидіуретичного гормону (аргінін-вазопресин)
- Mader TJ, Gibson P (August 1997). Adenosine receptor antagonism in refractory asystolic cardiac arrest: results of a human pilot study. Resuscitation. 35 (1): 3—7. doi:10.1016/s0300-9572(97)01097-6. PMID 9259053.
- Perouansky M, Shamir M, Hershkowitz E, Donchin Y (July 1998). Successful resuscitation using aminophylline in refractory cardiac arrest with asystole. Resuscitation. 38 (1): 39—41. doi:10.1016/s0300-9572(98)00079-3. PMID 9783508.
- . Drugs.com. Архів оригіналу за 13 листопада 2021. Процитовано 6 січня 2018.
- . invasivecardiology.com. Архів оригіналу за 3 серпня 2020. Процитовано 15 червня 2018.
- Caruso MK, Pekarovic S, Raum WJ, Greenway F (May 2007). Topical fat reduction from the waist. Diabetes, Obesity & Metabolism. 9 (3): 300—3. doi:10.1111/j.1463-1326.2006.00600.x. PMID 17391155.
- Blackbourne LH. Surgical Recall. Lippincott Williams and Wilkins, 2009. pp169
- Hayward E; Showler L; Soar J (2007), Aminophylline in bradyasystolic cardiac arrest, Emerg. Med. J., 24 (8): 582—3, doi:10.1136/emj.2007.051342, PMC 2660094, PMID 17652689
- Hurley KF, Magee K, Green R (November 2015). Aminophylline for bradyasystolic cardiac arrest in adults. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 11 (11): CD006781. doi:10.1002/14651858.CD006781.pub3. PMC 8454042. PMID 26593309.
- Turan A, Kasuya Y, Govinda R, Obal D, Rauch S, Dalton JE, Akça O, Sessler DI (February 2010). The effect of aminophylline on loss of consciousness, bispectral index, propofol requirement, and minimum alveolar concentration of desflurane in volunteers. Anesthesia and Analgesia. 110 (2): 449—54. doi:10.1213/ane.0b013e3181c6be7e. PMID 19955506.
{{}}
: Недійсний|displayauthors=6
() - Luszczki JJ, Jankiewicz K, Jankiewicz M, Czuczwar SJ (May 2007). Pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions of aminophylline and topiramate in the mouse maximal electroshock-induced seizure model. European Journal of Pharmacology. 562 (1–2): 53—9. doi:10.1016/j.ejphar.2007.01.038. PMID 17320861.
- . Архів оригіналу за 17 листопада 2021. Процитовано 17 листопада 2021.
Посилання
- АМІНОФІЛІН [ 16 листопада 2021 у Wayback Machine.] (25/09/2017)
- . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Архів оригіналу за 16 листопада 2021. Процитовано 16 листопада 2021.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Aminofilin spoluka bronhodilatatora teofilinu z en u spivvidnoshenni 2 1 Etilendiamin pokrashuye rozchinnist a aminofilin zazvichaj zustrichayetsya u viglyadi digidratu Aminofilin Sistematichna nazva IUPAC 1 3 Dimethyl 7H purine 2 6 dione ethane 1 2 diamineIdentifikatoriNomer CAS 317 34 0Kod ATC R03DA05PubChem 9433DrugBank DB01223Himichni daniFormula C16H24N10O4 Mol masa SMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 60 Metabolizm Period napivrozpadu 7 9 hoursVidilennya Terapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti A AU SShA AU P UK Prescription onlyShlyahi vvedennya peroralno vnutrishnovenno Aminofilin mensh potuzhnij i maye menshu diyu nizh teofilin Jogo najchastishe vikoristovuyut dlya likuvannya obstrukciyi dihalnih shlyahiv vid astmi abo HOZL Aminofilin ye neselektivnim antagonistom adenozinovih receptoriv ta ingibitorom fosfodiesterazi VlastivostiVin krashe rozchinyayetsya u vodi nizh teofilin Bili abo zlegka zhovtuvati granuli abo poroshok z legkim amiachnim zapahom i girkuvatim smakom Pri vzayemodiyi z povitryam vin postupovo vtrachaye etilendiamin i poglinaye vuglekislij gaz z vivilnennyam vilnogo teofilinu Jogo rozchini ye luzhnimi 1 g rozchinyayut u 25 ml vodi z utvorennyam prozorogo rozchinu 1 g rozchinenij u 5 ml vodi kristalizuyetsya pri stoyanni ale znovu rozchinyayetsya pri dodavanni nevelikoyi kilkosti etilendiaminu Nerozchinnij u spirti ta v efiri FarmakologiyaYak i inshi metilovani aminofilin odnochasno ye Konkurentnij neselektivnij ingibitor fosfodiesterazi yakij pidvishuye vnutrishnoklitinnij cAMF aktivuye PKA ingibuye sintez TNF alfa i lejkotriyenu a takozh zmenshuye zapalennya ta vrodzhenij imunitet Neselektivnij antagonist en Aminofillin viklikaye bronhodilataciyu diurez stimulyuye centralnu nervovu sistemu i serce takozh sekreciyu kisloti v shlunku shlyahom blokuvannya fosfodiesterazi yaka zbilshuye tkaninnu koncentraciyu ciklichnogo adenozinmonofosfatu cAMF yakij v svoyu chergu stimulyuye kateholamini sho spriyaye lipolizu glikogenolizu i glyukoneogenezu ta indukuye vivilnennya epinefrinu z klitin mozkovoyi rechovini nadnirkovih zaloz Adenozin ye endogennim pozaklitinnim poserednikom yakij mozhe regulyuvati potrebu miokarda v kisni Vin diye cherez receptori klitinnoyi poverhni yaki vplivayut na vnutrishnoklitinni signalni shlyahi dlya zbilshennya krovotoku v koronarnij arteriyi upovilnennya sercevogo ritmu blokuvannya providnosti atrioventrikulyarnogo vuzla prignichennya avtomatizmu sercya ta zmenshennya b adrenergichnih efektiv na skorotlivist Adenozin takozh protidiye hronotropnomu ta ionotropnomu efektam kateholaminiv sho cirkulyuyut Zagalom adenozin zmenshuye chastotu sercevih skorochen i silu skorochen sho zbilshuye krovopostachannya sercevogo m yaza Za konkretnih obstavin cej mehanizm yakij priznachenij dlya zahistu sercya mozhe viklikati rezistentnu do atropinu refrakternu bradiasistoliyu Efekti adenozinu zalezhat vid koncentraciyi Receptori adenozinu konkurentno protidiyut metilksantinam takim yak aminofilin Aminofilin konkurentno protidiye sercevij diyi adenozinu na receptorah klitinnoyi poverhni Takim chinom vin pidvishuye chastotu sercevih skorochen i skorotlivist Medichne vikoristannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Vnutrishnovenne vvedennya aminofilinu mozhna vikoristovuvati pri zagostrenni simptomiv ta reversnij obstrukciyi dihalnih shlyahiv pri astmi ta inshih hronichnih zahvoryuvannyah legeniv takih yak HOZL emfizema ta hronichnij bronhit Vikoristovuyetsya yak dopovnennya do ingalyacijnih beta 2 selektivnih agonistiv ta sistemno vvedenih kortikosteroyidiv Aminofilin vikoristovuyetsya dlya skasuvannya infuzij na osnovi regadenozonu dipiridamolu abo adenozinu pid chas kardiologichnogo stres testu Takozh povidomlyalosya sho aminofilin efektivnij dlya zapobigannya upovilnenomu sercevomu ritmu pid chas skladnih sercevo sudinnih vtruchan napriklad aterektomiya pravoyi koronarnoyi arteriyi Vin takozh vikoristovuyetsya dlya likuvannya blokadi sercya vnaslidok gostrogo nizhnogo infarktu miokarda Takozh mozhe sprichiniti zupinku sercya dzherelo Aminofilin prodemonstruvav pevnu perspektivnist yak zmenshuvach zhiru v organizmi pri vikoristanni u formi miscevogo kremu Aminofilin takozh ye variantom likuvannya anafilaktichnogo shoku Hocha jogo bulo zaproponovano dlya vikoristannya pri zupinci sercya dokazi ne pidtverdzhuyut perevagi Pobichni efektiAminofilin mozhe provokuvati toksichnist teofilinu Vstanovleno sho aminofilin zmenshuye sedativnu diyu propofolu ta zmenshuye protisudomnu diyu topiramatu ProtipokazannyaGiperchutlivist gostrij infarkt miokarda Pidvishena chutlivist pohidnih ksantinu kofeyin pentoksifilin teobromin gostra serceva nedostatnist dekompensovana hronichna serceva nedostatnist stenokardiya gostrij infarkt miokarda paroksizmalna tahikardiya ekstrasistoliya tyazhka forma arterialnoyi gipertenziyi ta gipotenziya rozpovsyudzhenij ateroskleroz sudin nabryak legeniv gemoragichnij insult krovoviliv u sitkivku oka krovotecha v anamnezi zagostrennya virazki shlunka i dvanadcyatipaloyi kishki gastroezofagealnij reflyuks epilepsiya glaukoma pidvishena sudomna gotovnist nekontrolovanij gipotireoz gipertireoz tireotoksikoz tyazhka pechinkova ta abo nirkova nedostatnist porfiriya sepsis zastosuvannya dityam odnochasno z efedrinom persha polovina vagitnosti Torgovi nazviEufilin Filokontin Trufilin Minomal R 175 mg tab Minomal R 350 mg tab Minomal SR 600 mg tab Primitki Drugs com Arhiv originalu za 13 listopada 2021 Procitovano 16 listopada 2021 Mader TJ Smithline HA Durkin L Scriver G March 2003 A randomized controlled trial of intravenous aminophylline for atropine resistant out of hospital asystolic cardiac arrest Academic Emergency Medicine 10 3 192 7 doi 10 1197 aemj 10 3 192 PMID 12615581 Essayan DM November 2001 Cyclic nucleotide phosphodiesterases The Journal of Allergy and Clinical Immunology 108 5 671 80 doi 10 1067 mai 2001 119555 PMID 11692087 Deree J Martins JO Melbostad H Loomis WH Coimbra R June 2008 Insights into the regulation of TNF alpha production in human mononuclear cells the effects of non specific phosphodiesterase inhibition Clinics 63 3 321 8 doi 10 1590 S1807 59322008000300006 PMC 2664230 PMID 18568240 Marques LJ Zheng L Poulakis N Guzman J Costabel U February 1999 Pentoxifylline inhibits TNF alpha production from human alveolar macrophages American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine 159 2 508 11 doi 10 1164 ajrccm 159 2 9804085 PMID 9927365 Peters Golden M Canetti C Mancuso P Coffey MJ January 2005 Journal of Immunology 174 2 589 94 doi 10 4049 jimmunol 174 2 589 PMID 15634873 Arhiv originalu za 19 chervnya 2010 Procitovano 16 listopada 2021 Daly JW Jacobson KA Ukena D 1987 Adenosine receptors development of selective agonists and antagonists Progress in Clinical and Biological Research 230 1 41 63 PMID 3588607 Zvernit uvagu sho diurez sprichinenij pidvishennyam cAMF yakij diye v CNS prignichuyuchi vivilnennya antidiuretichnogo gormonu arginin vazopresin Mader TJ Gibson P August 1997 Adenosine receptor antagonism in refractory asystolic cardiac arrest results of a human pilot study Resuscitation 35 1 3 7 doi 10 1016 s0300 9572 97 01097 6 PMID 9259053 Perouansky M Shamir M Hershkowitz E Donchin Y July 1998 Successful resuscitation using aminophylline in refractory cardiac arrest with asystole Resuscitation 38 1 39 41 doi 10 1016 s0300 9572 98 00079 3 PMID 9783508 Drugs com Arhiv originalu za 13 listopada 2021 Procitovano 6 sichnya 2018 invasivecardiology com Arhiv originalu za 3 serpnya 2020 Procitovano 15 chervnya 2018 Caruso MK Pekarovic S Raum WJ Greenway F May 2007 Topical fat reduction from the waist Diabetes Obesity amp Metabolism 9 3 300 3 doi 10 1111 j 1463 1326 2006 00600 x PMID 17391155 Blackbourne LH Surgical Recall Lippincott Williams and Wilkins 2009 pp169 Hayward E Showler L Soar J 2007 Aminophylline in bradyasystolic cardiac arrest Emerg Med J 24 8 582 3 doi 10 1136 emj 2007 051342 PMC 2660094 PMID 17652689 Hurley KF Magee K Green R November 2015 Aminophylline for bradyasystolic cardiac arrest in adults The Cochrane Database of Systematic Reviews 11 11 CD006781 doi 10 1002 14651858 CD006781 pub3 PMC 8454042 PMID 26593309 Turan A Kasuya Y Govinda R Obal D Rauch S Dalton JE Akca O Sessler DI February 2010 The effect of aminophylline on loss of consciousness bispectral index propofol requirement and minimum alveolar concentration of desflurane in volunteers Anesthesia and Analgesia 110 2 449 54 doi 10 1213 ane 0b013e3181c6be7e PMID 19955506 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij displayauthors 6 dovidka Luszczki JJ Jankiewicz K Jankiewicz M Czuczwar SJ May 2007 Pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions of aminophylline and topiramate in the mouse maximal electroshock induced seizure model European Journal of Pharmacology 562 1 2 53 9 doi 10 1016 j ejphar 2007 01 038 PMID 17320861 Arhiv originalu za 17 listopada 2021 Procitovano 17 listopada 2021 PosilannyaAMINOFILIN 16 listopada 2021 u Wayback Machine 25 09 2017 Drug Information Portal U S National Library of Medicine Arhiv originalu za 16 listopada 2021 Procitovano 16 listopada 2021 Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim