Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Естрамустин англ

Естрамустин

Естрамустин
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Естрамустин (англ. Estramustine, лат. Estramustinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є сполукою азотистого іприту та фосфорильованого естрадіолу, та застосовується як перорально, так і внутрішньовенно. Естрамустин синтезований на початку 70-х років, та застосовується у клінічній практиці з 1981 року.

image
Естрамустин
Систематизована назва за IUPAC
[(8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-17-phosphonooxy-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] N,N-bis(2-chloroethyl)carbamate
Класифікація
ATC-код L01XX11
PubChem 259329
CAS 4891-15-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C23H32Cl2NO6P 
Мол. маса 520,384 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 75% (перор.) 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10—12 год. (І фаза), 20 год. (термінальний)
Екскреція фекалії, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕСТРАЦИТ,
«Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія
UA/5168/01/01
28.07.2009-28/07/2014

Фармакологічні властивості

Естрамустин — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є сполукою азотистого іприту та фосфорильованого естрадіолу. Механізм дії препарату полягає у дії його активних метаболітів на пухлинні клітини шляхом алкілювання, внаслідок чого відбуваються розриви та зшивка ДНК клітин пухлини, що призводить до зупинки мітозу та до втрати можливості реплікації ДНК клітинами пухлин. Хоча алкілююча активність естрамустину нижча від активності інших похідних азотистого іприту, проте він має вищу тропність до тканини передміхурової залози. Значна частина протипухлинної активності естрамустина обумовлена його естрогенною активністю, також препарат діє на передню долю гіпофізу, знижуючи продукцію гонадотропних гормонів, наслідком чого є зниження рівня тестостерону в крові. На відміну від інших похідних азотистого іприту, естрамустин рідше спричинює пригнічення функції кісткового мозку, також препарат не спричинює зниження імунітету. Естрамустин застосовується при раку простати як при рефрактерності до інших видів лікування, так і при первинному лікуванні хворих із неблагоприємним прогнозом лікування, може також застосовуватися у комбінації з паклітакселом.

Фармакокінетика

Естрамустин швидко і добре розподіляється в організмі як після внутрішньовенної ін'єкції, так і після перорального застосування, біодоступність препарату становить 75 % при пероральному прийомі та 100 % при внутрішньовенному застосуванні. Максимальна концентрація естрамустину в крові досягається протягом 2—4 годин. Препарат швидко метаблізується у печінці до своїх актичвних метаболітів, частина з яких (естромустин) мають антимітотичну дію, а частина (естрон і естрадіол) — антигонадотропну дію. Даних за проникнення естрамустину через плацентарний бар'єр та в грудне молоко немає, оскільки застосування препарату в жінок не проводилось. Виведення препарату з організму двофазне, у першій фазі період напіввиведення становить 10—12 годин, у термінальній фазі — до 20 годин. Виводиться естрамустин у вигляді метаболітів із жовчю та калом, із сечею виводиться лише незначна частина препарату. При порушеннях функції печінки час напіввиведення препарату може збільшуватися.

Покази до застосування

Естрамустин застосовують для лікування раку простати як при рефрактерності до інших видів лікування, так і при первинному лікуванні хворих із неблагоприємним прогнозом лікування.

Побічна дія

При застосуванні естрамустину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні подібних за хімічною структурою хіміотерапевтичних препаратів, найчастішими побічними ефектами препарату є:

Протипокази

Естрамустин протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату, при виражених порушенні функції печінки та серцево-судинної системи, при гострому тромбофлебіті або схильності до тромбоемболій.

Форми випуску

Естрамустин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,14 г.

Примітки

  1. Применение при раке предстательной железы [ 1 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. https://compendium.com.ua/akt/69/2607/estramustinum/ [ 1 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/373 [ 1 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. Kitamura T (2001). Necessity of re-evaluation of estramustine phosphate sodium (EMP) as a treatment option for first-line monotherapy in advanced prostate cancer. Int. J. Urol. 8 (2): 33—6. PMID 11240822. (англ.)
  5. Emcyt [ 1 квітня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Estramustin angl Estramustine lat Estramustinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye spolukoyu azotistogo ipritu ta fosforilovanogo estradiolu ta zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnovenno Estramustin sintezovanij na pochatku 70 h rokiv ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1981 roku Estramustin Sistematizovana nazva za IUPAC 8R 9S 13S 14S 17S 13 methyl 17 phosphonooxy 6 7 8 9 11 12 14 15 16 17 decahydrocyclopenta a phenanthren 3 yl N N bis 2 chloroethyl carbamate Klasifikaciya ATC kod L01XX11 PubChem 259329 CAS 4891 15 0 DrugBank Himichna struktura Formula C23H32Cl2NO6P Mol masa 520 384 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 75 peror 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 10 12 god I faza 20 god terminalnij Ekskreciya fekaliyi Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ESTRACIT Pfajzer Italiya S r l Italiya UA 5168 01 01 28 07 2009 28 07 2014Farmakologichni vlastivostiEstramustin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye spolukoyu azotistogo ipritu ta fosforilovanogo estradiolu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u diyi jogo aktivnih metabolitiv na puhlinni klitini shlyahom alkilyuvannya vnaslidok chogo vidbuvayutsya rozrivi ta zshivka DNK klitin puhlini sho prizvodit do zupinki mitozu ta do vtrati mozhlivosti replikaciyi DNK klitinami puhlin Hocha alkilyuyucha aktivnist estramustinu nizhcha vid aktivnosti inshih pohidnih azotistogo ipritu prote vin maye vishu tropnist do tkanini peredmihurovoyi zalozi Znachna chastina protipuhlinnoyi aktivnosti estramustina obumovlena jogo estrogennoyu aktivnistyu takozh preparat diye na perednyu dolyu gipofizu znizhuyuchi produkciyu gonadotropnih gormoniv naslidkom chogo ye znizhennya rivnya testosteronu v krovi Na vidminu vid inshih pohidnih azotistogo ipritu estramustin ridshe sprichinyuye prignichennya funkciyi kistkovogo mozku takozh preparat ne sprichinyuye znizhennya imunitetu Estramustin zastosovuyetsya pri raku prostati yak pri refrakternosti do inshih vidiv likuvannya tak i pri pervinnomu likuvanni hvorih iz neblagopriyemnim prognozom likuvannya mozhe takozh zastosovuvatisya u kombinaciyi z paklitakselom Farmakokinetika Estramustin shvidko i dobre rozpodilyayetsya v organizmi yak pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi tak i pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 75 pri peroralnomu prijomi ta 100 pri vnutrishnovennomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya estramustinu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin Preparat shvidko metablizuyetsya u pechinci do svoyih aktichvnih metabolitiv chastina z yakih estromustin mayut antimitotichnu diyu a chastina estron i estradiol antigonadotropnu diyu Danih za proniknennya estramustinu cherez placentarnij bar yer ta v grudne moloko nemaye oskilki zastosuvannya preparatu v zhinok ne provodilos Vivedennya preparatu z organizmu dvofazne u pershij fazi period napivvivedennya stanovit 10 12 godin u terminalnij fazi do 20 godin Vivoditsya estramustin u viglyadi metabolitiv iz zhovchyu ta kalom iz secheyu vivoditsya lishe neznachna chastina preparatu Pri porushennyah funkciyi pechinki chas napivvivedennya preparatu mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaEstramustin zastosovuyut dlya likuvannya raku prostati yak pri refrakternosti do inshih vidiv likuvannya tak i pri pervinnomu likuvanni hvorih iz neblagopriyemnim prognozom likuvannya Pobichna diyaPri zastosuvanni estramustinu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni podibnih za himichnoyu strukturoyu himioterapevtichnih preparativ najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv sverbizh shkiri shkirnij visip nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv golovnij bil sonlivist splutanist svidomosti depresiya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tromboemboliya pogirshennya perebigu IHS flebit periferichni nabryaki Z boku sechostatevoyi sistemi ginekomastiya znizhennya libido Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya trombocitopeniya pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi Inshi pobichni efekti flebit pripikannya ta sverbizh u misci vvedennya preparatu ProtipokaziEstramustin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do komponentiv preparatu pri virazhenih porushenni funkciyi pechinki ta sercevo sudinnoyi sistemi pri gostromu tromboflebiti abo shilnosti do tromboembolij Formi vipuskuEstramustin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 14 g PrimitkiPrimenenie pri rake predstatelnoj zhelezy 1 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros https compendium com ua akt 69 2607 estramustinum 1 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 373 1 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Kitamura T 2001 Necessity of re evaluation of estramustine phosphate sodium EMP as a treatment option for first line monotherapy in advanced prostate cancer Int J Urol 8 2 33 6 PMID 11240822 angl Emcyt 1 kvitnya 2018 u Wayback Machine angl PosilannyaEstramustin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 1451 htm 19 zhovtnya 2020 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ