Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Есмоло́л — синтетичний антигіпертензивний препарат та антиаритмічний препарат, що належить до групи селективних бета-блокаторів, для парентерального застосування із швидким початком дії, дуже короткою тривалістю дії та відсутністю значної симпатоміметичної чи мембрано-стабілізуючої активності.
 | |
|---|---|
Есмолол | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| methyl (RS)-3-{4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl}propanoate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C07 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H25NO4 |
| Мол. маса | 295,374 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Еритроцити |
| Період напіввиведення | 9 хв. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БРЕВІБЛОК, «Бакстер Хелскеа Корпорейшн оф Черрі Хілл»,США UA/1406/01/01 30.07.2009-30/07/2014 |
Фармакологічні властивості
Механізм дії препарату полягає у селективній блокаді β1-, що призводить до зменшення утворення цАМФ із АТФ, яке стимулюється катехоламінами. У результаті цього знижується поступлення іонів кальцію в клітини, знижується частота серцевих скорочень, пригнічується провідність та збудливість міокарду, знижується скоротливість міокарду.
Есмолол знижує серцевий викид, артеріальний тиск, секрецію реніну, нирковий кліренс та швидкість клубочкової фільтрації. Препарат пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску. Есмолол не має мембраностабілізуючої дії та не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Есмолол подовжує ефективний і абсолютний рефрактерний період в усіх ділянках провідної системи серця, що приводить до сповільнення атріовентрикулярної провідності та провідності по основним і додатковим шляхах провідної системи серця. При внутрішньовенному введенні есмололу спостерігається зниження потреби міокарду в кисні, що дає можливість застосовувати препарат при ішемії міокарду. Есмолол має вищий гіпотензивний ефект, чим пропранолол та метопролол у еквівалентних дозах. У високих дозах есмолол може діяти на β2-рецептори бронхів та судин, що може призводити до підвищення бронхомоторної чутливості та зниження ділятації бронхів при одночасному застосуванні агоністів β-адренорецепторів у хворих бронхіальною астмою. Згідно клінічних досліджень італійських учених, есмолол нівелює негативні ефекти стимуляції при сепсисі, ефективно знижує частоту серцевих скорочень при септичному шоці із незначною частотою побічних ефектів.
Фармакодинаміка
Есмолол при внутрішньовенному введенні швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату складає 100 %. Початок дії препарату починається із початку введення препарату, повна терапевтична дія препарату настає через 2 хвилини від початку введення препарату та триває до 20 хвилин після закінчення введення препарату. Максимальна рівноважна концентрація есмололу в крові досягається протягом 5 хвилин після введення, при навантажувальній дозі — до 30 хвилин. Есмолол добре зв'язується з білками плазми крові. Есмолол проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних за виділення препарату в грудне молоко. Метаболізується препарат в еритроцитах під дією ферментів естераз з утворенням малоактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 9 хвилин, метаболітів есмололу — 3,7 години, при порушеннях функції нирок цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Есмолол застосовують при надшлуночкових тахіаритміях (включаючи миготливу аритмію, фібриляцію передсердь і синусову тахікардію), для зняття тахікардії і артеріальної гіпертензії у передопераційному періоді (у тому числі для швидкого контролю шлуночкового ритму у пацієнтів з миготливою аритмією чи фібриляцією передсердь у перед- та після операційному періоді), при тиреотоксичному кризі, феохромоцитомі, гіпертонічному кризі, при інфаркті міокарду та нестабільній стенокардії, а також при розшаровуючій аневризмі аорти.
Побічна дія
При застосуванні есмололу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — часто (1—10 %) висипання на шкірі, некроз шкіри, гарячка, анафілактичні реакції, гіперемія шкіри, гіпергідроз, акроціаноз.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання; нечасто (0,1—1 %) метеоризм, запор, сухість у роті, диспепсія, зниження апетиту, зміна смаку.
- З боку нервової системи — нечасто (1—3 %) головний біль, головокружіння, швидка втомлюваність, парестезії, депресія, сонливість, порушення концентрації уваги, неспокій, порушення зору; рідко (0,1—1 %) порушення мови, судоми.
- З боку серцево-судинної системи — дуже часто (10—50 %) артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпертензія; нечасто (0,1—1 %) брадикардія або тахікардія, недостатність периферичного кровообігу, периферичні набряки, похолодання кінцівок, AV-блокада, тромбофлебіт, біль у грудній клітці, колапс, втрата свідомості, приливи крові, асистолія.
- З боку сечостатевої системи — нечасто (0,1—1 %) порушення сечопуску.
- З боку опорно-рухового апарату — болі в спині.
- З боку дихальної системи — нечасто (0,1—1 %) риніт, фарингіт, біль в грудній клітці, закладеність носа, задишка, бронхо- та ларингоспазм, набряк легень.
Протипоказання
Есмолол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженій серцевій недостатності, кардіогенному шоці, AV-блокаді та синоаурикулярній блокаді ІІ-ІІІ ступеня, синдромі слабості синусового вузла, кровотечах та гіповолемії, вираженій гіпотонії. Препарат не застосовується у дитячому віці. Есмолол не застосовується при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Есмолол випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у флаконах по 10 мл 1 % розчину та ампулах по 10 мл 25 % розчину.
Примітки
- http://www.mif-ua.com/archive/article/8096 [ 17 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.anestesiology.ru/esmolol.html [ 3 січня 2013 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://drloginov.ru/view_page.php?page=303 [ 16 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1531 [ 27 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Эсмолол[недоступне посилання з липня 2019]" title="Эсмолол в Справочнике Машковского">Эсмолол (рос.)
Посилання
- http://cardiolog.org/lekarstva/93-beta-adrenoblocatory/221-esmolol.html [ 21 березня 2015 у Wayback Machine.]
- Есмолол на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2661.htm [ 13 серпня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Esmolo l sintetichnij antigipertenzivnij preparat ta antiaritmichnij preparat sho nalezhit do grupi selektivnih beta blokatoriv dlya parenteralnogo zastosuvannya iz shvidkim pochatkom diyi duzhe korotkoyu trivalistyu diyi ta vidsutnistyu znachnoyi simpatomimetichnoyi chi membrano stabilizuyuchoyi aktivnosti EsmololSistematizovana nazva za IUPACmethyl RS 3 4 2 hydroxy 3 propan 2 ylamino propoxy phenyl propanoateKlasifikaciyaATC kod C07AB09PubChem 59768CAS 103598 03 4DrugBankHimichna strukturaFormula C16H25NO4 Mol masa 295 374 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm EritrocitiPeriod napivvivedennya 9 hv Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BREVIBLOK Bakster Helskea Korporejshn of Cherri Hill SShA UA 1406 01 01 30 07 2009 30 07 2014Farmakologichni vlastivostiMehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnij blokadi b1 sho prizvodit do zmenshennya utvorennya cAMF iz ATF yake stimulyuyetsya kateholaminami U rezultati cogo znizhuyetsya postuplennya ioniv kalciyu v klitini znizhuyetsya chastota sercevih skorochen prignichuyetsya providnist ta zbudlivist miokardu znizhuyetsya skorotlivist miokardu Esmolol znizhuye sercevij vikid arterialnij tisk sekreciyu reninu nirkovij klirens ta shvidkist klubochkovoyi filtraciyi Preparat prignichuye reakciyu baroreceptoriv dugi aorti na znizhennya arterialnogo tisku Esmolol ne maye membranostabilizuyuchoyi diyi ta ne maye vnutrishnoyi simpatomimetichnoyi aktivnosti Esmolol podovzhuye efektivnij i absolyutnij refrakternij period v usih dilyankah providnoyi sistemi sercya sho privodit do spovilnennya atrioventrikulyarnoyi providnosti ta providnosti po osnovnim i dodatkovim shlyahah providnoyi sistemi sercya Pri vnutrishnovennomu vvedenni esmololu sposterigayetsya znizhennya potrebi miokardu v kisni sho daye mozhlivist zastosovuvati preparat pri ishemiyi miokardu Esmolol maye vishij gipotenzivnij efekt chim propranolol ta metoprolol u ekvivalentnih dozah U visokih dozah esmolol mozhe diyati na b2 receptori bronhiv ta sudin sho mozhe prizvoditi do pidvishennya bronhomotornoyi chutlivosti ta znizhennya dilyataciyi bronhiv pri odnochasnomu zastosuvanni agonistiv b adrenoreceptoriv u hvorih bronhialnoyu astmoyu Zgidno klinichnih doslidzhen italijskih uchenih esmolol nivelyuye negativni efekti stimulyaciyi pri sepsisi efektivno znizhuye chastotu sercevih skorochen pri septichnomu shoci iz neznachnoyu chastotoyu pobichnih efektiv Farmakodinamika Esmolol pri vnutrishnovennomu vvedenni shvidko rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu skladaye 100 Pochatok diyi preparatu pochinayetsya iz pochatku vvedennya preparatu povna terapevtichna diya preparatu nastaye cherez 2 hvilini vid pochatku vvedennya preparatu ta trivaye do 20 hvilin pislya zakinchennya vvedennya preparatu Maksimalna rivnovazhna koncentraciya esmololu v krovi dosyagayetsya protyagom 5 hvilin pislya vvedennya pri navantazhuvalnij dozi do 30 hvilin Esmolol dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Esmolol pronikaye cherez placentarnij bar yer Nemaye danih za vidilennya preparatu v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v eritrocitah pid diyeyu fermentiv esteraz z utvorennyam maloaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 9 hvilin metabolitiv esmololu 3 7 godini pri porushennyah funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Esmolol zastosovuyut pri nadshlunochkovih tahiaritmiyah vklyuchayuchi migotlivu aritmiyu fibrilyaciyu peredserd i sinusovu tahikardiyu dlya znyattya tahikardiyi i arterialnoyi gipertenziyi u peredoperacijnomu periodi u tomu chisli dlya shvidkogo kontrolyu shlunochkovogo ritmu u paciyentiv z migotlivoyu aritmiyeyu chi fibrilyaciyeyu peredserd u pered ta pislya operacijnomu periodi pri tireotoksichnomu krizi feohromocitomi gipertonichnomu krizi pri infarkti miokardu ta nestabilnij stenokardiyi a takozh pri rozsharovuyuchij anevrizmi aorti Pobichna diyaPri zastosuvanni esmololu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv chasto 1 10 visipannya na shkiri nekroz shkiri garyachka anafilaktichni reakciyi giperemiya shkiri gipergidroz akrocianoz Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya nechasto 0 1 1 meteorizm zapor suhist u roti dispepsiya znizhennya apetitu zmina smaku Z boku nervovoyi sistemi nechasto 1 3 golovnij bil golovokruzhinnya shvidka vtomlyuvanist paresteziyi depresiya sonlivist porushennya koncentraciyi uvagi nespokij porushennya zoru ridko 0 1 1 porushennya movi sudomi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi duzhe chasto 10 50 arterialna gipotenziya ortostatichna gipertenziya nechasto 0 1 1 bradikardiya abo tahikardiya nedostatnist periferichnogo krovoobigu periferichni nabryaki poholodannya kincivok AV blokada tromboflebit bil u grudnij klitci kolaps vtrata svidomosti prilivi krovi asistoliya Z boku sechostatevoyi sistemi nechasto 0 1 1 porushennya sechopusku Z boku oporno ruhovogo aparatu boli v spini Z boku dihalnoyi sistemi nechasto 0 1 1 rinit faringit bil v grudnij klitci zakladenist nosa zadishka bronho ta laringospazm nabryak legen ProtipokazannyaEsmolol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu virazhenij sercevij nedostatnosti kardiogennomu shoci AV blokadi ta sinoaurikulyarnij blokadi II III stupenya sindromi slabosti sinusovogo vuzla krovotechah ta gipovolemiyi virazhenij gipotoniyi Preparat ne zastosovuyetsya u dityachomu vici Esmolol ne zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuEsmolol vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya in yekcij u flakonah po 10 ml 1 rozchinu ta ampulah po 10 ml 25 rozchinu Primitkihttp www mif ua com archive article 8096 17 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros http www anestesiology ru esmolol html 3 sichnya 2013 u Wayback Machine ros http drloginov ru view page php page 303 16 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1531 27 listopada 2020 u Wayback Machine ros http mashkovsky ru tiki index php page Esmolol nedostupne posilannya z lipnya 2019 title Esmolol v Spravochnike Mashkovskogo gt Esmolol ros Posilannyahttp cardiolog org lekarstva 93 beta adrenoblocatory 221 esmolol html 21 bereznya 2015 u Wayback Machine Esmolol na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 2661 htm 13 serpnya 2014 u Wayback Machine