Дименгідринат (англ. Dimenhydrinate) — синтетичний препарат, що відноситься до антигістамінних препаратів, та має виражені протиблювотні та антихолінергічні властивості, для переважно перорального застосування. Дименгідринат широко застосовується з 1949 року, після того, як препарат був схвалений для лікування морської хвороби. Одночасно із цим препарат був закуплений для потреб американської армії для лікування симптомів захитування у військовослужбовців при транспортуванні військових підрозділів морським транспортом. Дименгідринат уперше синтезований у США компанією (яка з 2000 року є підрозділом «Monsanto Company») та випускається під торговою назвою «Драмамін».
Дименгідринат | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-benzhydryloxy-N,N-dimethyl-ethanamine; 8-chloro-1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C24H28ClN5O3 |
Мол. маса | 469,964 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 3,5 год. (по дифенгідраміну) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АВІОМАРИН, АТ«Фармацевтичний Завод «Пліва Краків»,Польща UA/3405/01/01 30.07.2010-30/07/2015 ТАБЛЕТКИ ВІД ЗАХИТУВАННЯ ТА НУДОТИ «Фармасайнс Інк.»,Канада UA/0653/01/01 18.03.2014-18.03.2019 ДРАМІНА, «Ядран» Галенська Лабораторія д.д.»,Хорватія UA/8430/01/01 18.07.2013- 18.07.2018 |
Фармакологічні властивості
Дименгідринат — синтетичний препарат, що відноситься до антигістамінних препаратів, та має також виражені протиблювотні та антихолінергічні властивості. За хімічним складом є комплексною сполукою дифенгідраміну та . Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну та м-холінорецепторів у ЦНС. Дименгідринат пригнічує стимуляцію вестибулярного апарату при головокружінні та хворобах, пов'язаних із рухом (морська, повітряна хвороба); знижує тонус гладких м'язів та перистальтику органів травної системи та зменшує секрецію слинних залоз та залоз шлунку. Точний механізм протиблювотної дії препарату невідомій. Дименгідринат пригнічує блювотний рефлекс при введенні апоморфіну, але неефективний при блюванні, викликаному застосуванням хіміотерапевтичних засобів. Дименгідринат має також виражений седативний ефект за рахунок центральної м-холінолітичної дії.
Фармакокінетика
Дименгідринат швидко та добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Початок дії препарату спостерігається через 15—30 хвилин після перорального застосування, через 20—30 хвилин після внутрішньом'язового введення та негайно — після внутрішньовенного введення. Дименгідринат добре розподіляється у більшості тканин організму. Дименгідринат добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Дименгідринат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці, але точних даних про метаболізм дименгідринату немає. Виводиться препарат із організму нирками, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввивеведення дименгідринату становить 3,5 години, повністю виводиться препарат із організму протягом 24 годин після застосування.
Показання до застосування
Дименгідринат застосовується для запобігання та лікування нудоти та блювання при морській та повітряній хворобах, , та при лабіринтних та вестибулярних порушеннях (за виключенням нудоти та блювання, викликаних протипухлинною хіміотерапією).
Побічна дія
При застосуванні дименгідринату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1%) шкірні алергічні реакції, фотодерматоз; дуже рідко (менше 0,01%) синдром Лаєлла.
- з боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, діарея або запор, біль у животі, сухість у роті; дуже рідко (менше 0,01%) холестатична жовтяниця, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — дуже часто (більше 10%) сонливість, запаморочення, порушення концентрації; часто (1—10%) збудження, тривожність та тремор (частіше в дітей), швидка втомлюваність, порушення зору, підвищення внутрішньоочного тиску; нечасто (0,1—1%) диплопія, шум у вухах; рідко (0,01—0,1%) головний біль, безсоння.
- Інші побічні ефекти — часто (1—10%) затримка сечі, слабкість у м'язах; рідко (0,01—0,1%) тахікардія, артеріальна гіпотензія.
Протипокази
Дименгідринат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, закритокутовій глаукомі, феохромоцитомі, порфірії, аденомі простати з порушенням сечопуску, епілепсії, еклампсії, бронхіальній астмі, важкій нирковій недостатності. Дименгідринат не застосовується у ранньому дитячому віці та у період годування грудьми. Дименгідринат не рекомендований у ІІІ триместрі вагітності. Дименгідрат не застосовується із препаратами, що подовжують інтервал QT на ЕКГ.
Форми випуску
Дименгідрат випускається у вигляді таблеток по 0,05 г. За кордоном застосовуються також ін'єкційні форми препарату для внутрішньом'язового та внутрішньовенного застосування.
Застосування у ветеринарії
Дименгідринат застосовується у ветеринарії як протиблювотний та заспокійливий засіб у домашніх тварин.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- The History of Dramamine [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://compendium.com.ua/akt/68/137/dimenhydrinatum [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- DIMENHYDRINATE- dimenhydrinate injection, solution [ 23 квітня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a607046.html [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://hhsc.ca/Workfiles/basehospital/Dimenhydrinate.pdf [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://www.peteducation.com/article.cfm?c=0+1454&aid=1399 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
Джерела
- Дименгідринат на сайті mozdocs.kiev.ua
- Дименгідринат на сайті rlsnet.ru [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- Дименгідринат на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Dimengidrinat angl Dimenhydrinate sintetichnij preparat sho vidnositsya do antigistaminnih preparativ ta maye virazheni protiblyuvotni ta antiholinergichni vlastivosti dlya perevazhno peroralnogo zastosuvannya Dimengidrinat shiroko zastosovuyetsya z 1949 roku pislya togo yak preparat buv shvalenij dlya likuvannya morskoyi hvorobi Odnochasno iz cim preparat buv zakuplenij dlya potreb amerikanskoyi armiyi dlya likuvannya simptomiv zahituvannya u vijskovosluzhbovciv pri transportuvanni vijskovih pidrozdiliv morskim transportom Dimengidrinat upershe sintezovanij u SShA kompaniyeyu yaka z 2000 roku ye pidrozdilom Monsanto Company ta vipuskayetsya pid torgovoyu nazvoyu Dramamin Dimengidrinat Sistematizovana nazva za IUPAC 2 benzhydryloxy N N dimethyl ethanamine 8 chloro 1 3 dimethyl 7H purine 2 6 dione Klasifikaciya ATC kod AA52 PubChem 10660 CAS 523 87 5 DrugBank Himichna struktura Formula C24H28ClN5O3 Mol masa 469 964 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 3 5 god po difengidraminu Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AVIOMARIN AT Farmacevtichnij Zavod Pliva Krakiv Polsha UA 3405 01 01 30 07 2010 30 07 2015 TABLETKI VID ZAHITUVANNYa TA NUDOTI Farmasajns Ink Kanada UA 0653 01 01 18 03 2014 18 03 2019 DRAMINA Yadran Galenska Laboratoriya d d Horvatiya UA 8430 01 01 18 07 2013 18 07 2018Farmakologichni vlastivostiDimengidrinat sintetichnij preparat sho vidnositsya do antigistaminnih preparativ ta maye takozh virazheni protiblyuvotni ta antiholinergichni vlastivosti Za himichnim skladom ye kompleksnoyu spolukoyu difengidraminu ta Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu ta m holinoreceptoriv u CNS Dimengidrinat prignichuye stimulyaciyu vestibulyarnogo aparatu pri golovokruzhinni ta hvorobah pov yazanih iz ruhom morska povitryana hvoroba znizhuye tonus gladkih m yaziv ta peristaltiku organiv travnoyi sistemi ta zmenshuye sekreciyu slinnih zaloz ta zaloz shlunku Tochnij mehanizm protiblyuvotnoyi diyi preparatu nevidomij Dimengidrinat prignichuye blyuvotnij refleks pri vvedenni apomorfinu ale neefektivnij pri blyuvanni viklikanomu zastosuvannyam himioterapevtichnih zasobiv Dimengidrinat maye takozh virazhenij sedativnij efekt za rahunok centralnoyi m holinolitichnoyi diyi Farmakokinetika Dimengidrinat shvidko ta dobre vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti Pochatok diyi preparatu sposterigayetsya cherez 15 30 hvilin pislya peroralnogo zastosuvannya cherez 20 30 hvilin pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya ta negajno pislya vnutrishnovennogo vvedennya Dimengidrinat dobre rozpodilyayetsya u bilshosti tkanin organizmu Dimengidrinat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Dimengidrinat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci ale tochnih danih pro metabolizm dimengidrinatu nemaye Vivoditsya preparat iz organizmu nirkami perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivevedennya dimengidrinatu stanovit 3 5 godini povnistyu vivoditsya preparat iz organizmu protyagom 24 godin pislya zastosuvannya Pokazannya do zastosuvannyaDimengidrinat zastosovuyetsya dlya zapobigannya ta likuvannya nudoti ta blyuvannya pri morskij ta povitryanij hvorobah ta pri labirintnih ta vestibulyarnih porushennyah za viklyuchennyam nudoti ta blyuvannya viklikanih protipuhlinnoyu himioterapiyeyu Pobichna diyaPri zastosuvanni dimengidrinatu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko 0 01 0 1 shkirni alergichni reakciyi fotodermatoz duzhe ridko menshe 0 01 sindrom Layella z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya abo zapor bil u zhivoti suhist u roti duzhe ridko menshe 0 01 holestatichna zhovtyanicya porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 sonlivist zapamorochennya porushennya koncentraciyi chasto 1 10 zbudzhennya trivozhnist ta tremor chastishe v ditej shvidka vtomlyuvanist porushennya zoru pidvishennya vnutrishnoochnogo tisku nechasto 0 1 1 diplopiya shum u vuhah ridko 0 01 0 1 golovnij bil bezsonnya Inshi pobichni efekti chasto 1 10 zatrimka sechi slabkist u m yazah ridko 0 01 0 1 tahikardiya arterialna gipotenziya ProtipokaziDimengidrinat protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu zakritokutovij glaukomi feohromocitomi porfiriyi adenomi prostati z porushennyam sechopusku epilepsiyi eklampsiyi bronhialnij astmi vazhkij nirkovij nedostatnosti Dimengidrinat ne zastosovuyetsya u rannomu dityachomu vici ta u period goduvannya grudmi Dimengidrinat ne rekomendovanij u III trimestri vagitnosti Dimengidrat ne zastosovuyetsya iz preparatami sho podovzhuyut interval QT na EKG Formi vipuskuDimengidrat vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 g Za kordonom zastosovuyutsya takozh in yekcijni formi preparatu dlya vnutrishnom yazovogo ta vnutrishnovennogo zastosuvannya Zastosuvannya u veterinariyiDimengidrinat zastosovuyetsya u veterinariyi yak protiblyuvotnij ta zaspokijlivij zasib u domashnih tvarin PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini The History of Dramamine 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine angl http compendium com ua akt 68 137 dimenhydrinatum 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros DIMENHYDRINATE dimenhydrinate injection solution 23 kvitnya 2021 u Wayback Machine angl http www nlm nih gov medlineplus druginfo meds a607046 html 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine angl http hhsc ca Workfiles basehospital Dimenhydrinate pdf 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine angl http www peteducation com article cfm c 0 1454 amp aid 1399 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine angl DzherelaDimengidrinat na sajti mozdocs kiev ua Dimengidrinat na sajti rlsnet ru 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Dimengidrinat na sajti pharmencyclopedia com ua 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine