Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Гексопреналін англ Hexoprenaline лат Hexoprenalinum синтетичний препарат що по хімічній структурі має бісиметричну струк

Гексопреналін

Гексопреналін

Гексопреналін (англ. Hexoprenaline, лат. Hexoprenalinum) — синтетичний препарат, що по хімічній структурі має бісиметричну структуру молекули, що складається із двох катехоламінових груп, та застосовується як інгаляційно, так і перорально та парентерально. Згідно з класифікацією ATC, гексопреналін належить до групи селективних бета-2-адреностимуляторів (згідно з частиною джерел, гексапреналін належить до неселективних β2-адреностимуляторів) Гексапреналін розроблений компанією «Nycomed» у 80-х роках ХХ століття та розповсюджується під торговельною маркою «Гініпрал».

image
Гексопреналін
Систематизована назва за IUPAC
(±)-4,4'-{hexane-1,6-diylbis[imino(1-hydroxyethane-2,1-diyl)]}dibenzene-1,2-diol
Класифікація
ATC-код AC06
PubChem 3609
CAS 3215-70-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H32N2O6 
Мол. маса 420,499 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (парент.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення ~4 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГІНІПРАЛ,
«Нікомед Австрія ГмбХ»,Австрія
UA/2845/01/01
05.03.2010-05/03/2015

Фармакологічні властивості

Гексопреналін — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі бісиметричною сполукою та належить до групи селективних бета-2-адреностимуляторів. Механізм дії препарату полягає у стимуляції β2-адренорецепторів, які знаходяться у гладкій мускулатурі бронхів та міометрію шляхом активації внутрішньоклітинної аденілатциклази, яка утворює комплекс із G-протеїном, під впливом якого підвищується утворення циклічного АМФ та стимуляція протеїнкінази типу А, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури внутрішніх органів. Особливістю гексопреналіну є більша тривалість дії, особливо в порівнянні з орципреналіном, що пов'язано із структурою препарату — наявністю двох катехоламінових груп (гексопреналін втрачає ефективність лише при метилюванні ферментом катехол-О-метилтрансферазою обох катехоламінових груп) та високою здатністю гексопреналіну до адгезії на поверхні клітин. Гексопреналін має виражену бронхолітичну дію, яка спостерігається як при інгаляційному, так і при інших шляхах застосування препарату. Під впливом гексапреналіну зменшується виділення медіаторів запалення із опасистих клітин (у тому числі виділення гістаміну та лейкотрієнів), зменшується проникність капілярів (що сприяє попередженню розвитку набряку слизової оболонки бронхів) та модуляція вироблення слизу бронхіальними залозами, що призводить до оптимізації мукоциліарного кліренсу. Гексопреналін практично не діє на адренорецептори міокарду та інших внутрішніх органів, а також на кровотік вагітних та плоду. Гексопреналін має виражені токолітичні властивості, знижує частоту скорочень матки, а також нормалізує частоту надмірно сильних або нерегулярних перейм під час пологів. Натепер препарат частіше застосовується в акушерській практиці.

Фармакодинаміка

Гексопреналін добре всмоктується та розподіляється в організмі як після перорального, так і після парентерального застосування, біодоступність препарату складає 100% при парентеральному введенні. Після перорального прийому препарат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться гексопреналін із організму переважно із сечею, як у незміненій формі, так і у вигляді метаболітів, частково виводиться із жовчю. При інгаляційному застосуванні препарат також виводиться з організму переважно із сечею. Як при пероральному, так і парентеральному застосуванні, у перші 4 години після застосування гексопреналіну 80% препарату виводиться з організму або у незміненому вигляді, або у вигляді монометаболіту, пізніше збільшується кількість виведеного диметаболіту та інших похідних препарату.

Показання до застосування

Гексопреналін натепер переважно застосовується в акушерській практиці — як для гальмування перейм у пологах (при гострій внутрішньоматковій асфіксії плоду, для іммобілізації матки перед кесаревим розтином, перед поворотом плода з поперечного положення, при пролапсі пуповини, при ускладненій пологовій діяльності), так і для гальмування передчасних пологів та для профілактики передчасних пологів. Гексапреналін може також застосовуватися при бронхіальній астмі та хронічному обструктивному захворюванні легень із бронхоспазмом (у тому числі інгаляційно).

Побічна дія

При застосуванні гексапреналіну побічні ефекти спостерігаються нечасто. При застосуванні препарату можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази

Гексопреналін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міокардиті, артеріальній гіпертензії, тиреотоксикозі, при тахіаритміях, вадах серця, глаукомі, важких захворюваннях печінки та нирок, у І триместрі вагітності, у період годування грудьми, при маткових кровотечах, внутрішньоматкових інфекціях та передляганні плаценти. Препарат не застосовується разом із бета-блокаторами, а також разом із іншими адреноміметиками.

Форми випуску

Гексопреналін випускається у вигляді дозованого аерозолю в балонах по 15 мл на 400 доз; таблеток по 0,0005 г; ампул по 2 мл 0,00025% розчину та по 2 і 5 мл 0,0005% розчину та концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій по 5 мл.

Примітки

  1. http://medi.ru/doc/a7981.htm [ 19 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://mammology.info/ginipral.htm [ 10 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://www.medicinform.net/spravka/d1/d1_51.htm [ 23 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://compendium.com.ua/akt/72/3229/hexoprenalinum [ 4 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. " "Гексопреналин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  6. http://lekmed.ru/lekarstva/ginekologiya-prochie/ginipral-koncentrat.html [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. http://www.pulmonolog.com/drugs/adrenomimetiki [ 29 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. http://nedug.ru/lib/lit/farm/01oct/farm83/part14-132.htm [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2992531 (англ.)
  10. http://drug-info.in/gynipral-hexoprenaline-sulfate-nycomed/ [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  11. http://www.smed.ru/guides/40651[недоступне посилання](рос.)
  12. Pinder, RM; Brogden, RN; Speight, TM; Avery, GS (1977). Hexoprenaline: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy with particular reference to asthma. Drugs. 14 (1): 1—28. doi:10.2165/00003495-197714010-00001. PMID 195789. (англ.)
  13. (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 7 березня 2022. Процитовано 10 червня 2022.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  14. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/504 (рос.)

Джерела

  • Гексапреналін (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Гексапреналін (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Гексапреналін на сайті rlsnet.ru [ 25 червня 2015 у Wayback Machine.](рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Geksoprenalin angl Hexoprenaline lat Hexoprenalinum sintetichnij preparat sho po himichnij strukturi maye bisimetrichnu strukturu molekuli sho skladayetsya iz dvoh kateholaminovih grup ta zastosovuyetsya yak ingalyacijno tak i peroralno ta parenteralno Zgidno z klasifikaciyeyu ATC geksoprenalin nalezhit do grupi selektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv zgidno z chastinoyu dzherel geksaprenalin nalezhit do neselektivnih b2 adrenostimulyatoriv Geksaprenalin rozroblenij kompaniyeyu Nycomed u 80 h rokah HH stolittya ta rozpovsyudzhuyetsya pid torgovelnoyu markoyu Ginipral GeksoprenalinSistematizovana nazva za IUPAC 4 4 hexane 1 6 diylbis imino 1 hydroxyethane 2 1 diyl dibenzene 1 2 diolKlasifikaciyaATC kod AC06PubChem 3609CAS 3215 70 1DrugBankHimichna strukturaFormula C22H32N2O6 Mol masa 420 499 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 parent Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 4 god Ekskreciya Nirki ZhovchReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GINIPRAL Nikomed Avstriya GmbH Avstriya UA 2845 01 01 05 03 2010 05 03 2015Farmakologichni vlastivostiGeksoprenalin sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi bisimetrichnoyu spolukoyu ta nalezhit do grupi selektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi b2 adrenoreceptoriv yaki znahodyatsya u gladkij muskulaturi bronhiv ta miometriyu shlyahom aktivaciyi vnutrishnoklitinnoyi adenilatciklazi yaka utvoryuye kompleks iz G proteyinom pid vplivom yakogo pidvishuyetsya utvorennya ciklichnogo AMF ta stimulyaciya proteyinkinazi tipu A sho prizvodit do rozslablennya gladkoyi muskulaturi vnutrishnih organiv Osoblivistyu geksoprenalinu ye bilsha trivalist diyi osoblivo v porivnyanni z orciprenalinom sho pov yazano iz strukturoyu preparatu nayavnistyu dvoh kateholaminovih grup geksoprenalin vtrachaye efektivnist lishe pri metilyuvanni fermentom katehol O metiltransferazoyu oboh kateholaminovih grup ta visokoyu zdatnistyu geksoprenalinu do adgeziyi na poverhni klitin Geksoprenalin maye virazhenu bronholitichnu diyu yaka sposterigayetsya yak pri ingalyacijnomu tak i pri inshih shlyahah zastosuvannya preparatu Pid vplivom geksaprenalinu zmenshuyetsya vidilennya mediatoriv zapalennya iz opasistih klitin u tomu chisli vidilennya gistaminu ta lejkotriyeniv zmenshuyetsya proniknist kapilyariv sho spriyaye poperedzhennyu rozvitku nabryaku slizovoyi obolonki bronhiv ta modulyaciya viroblennya slizu bronhialnimi zalozami sho prizvodit do optimizaciyi mukociliarnogo klirensu Geksoprenalin praktichno ne diye na adrenoreceptori miokardu ta inshih vnutrishnih organiv a takozh na krovotik vagitnih ta plodu Geksoprenalin maye virazheni tokolitichni vlastivosti znizhuye chastotu skorochen matki a takozh normalizuye chastotu nadmirno silnih abo neregulyarnih perejm pid chas pologiv Nateper preparat chastishe zastosovuyetsya v akusherskij praktici Farmakodinamika Geksoprenalin dobre vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi yak pislya peroralnogo tak i pislya parenteralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 100 pri parenteralnomu vvedenni Pislya peroralnogo prijomu preparat dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vivoditsya geksoprenalin iz organizmu perevazhno iz secheyu yak u nezminenij formi tak i u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz zhovchyu Pri ingalyacijnomu zastosuvanni preparat takozh vivoditsya z organizmu perevazhno iz secheyu Yak pri peroralnomu tak i parenteralnomu zastosuvanni u pershi 4 godini pislya zastosuvannya geksoprenalinu 80 preparatu vivoditsya z organizmu abo u nezminenomu viglyadi abo u viglyadi monometabolitu piznishe zbilshuyetsya kilkist vivedenogo dimetabolitu ta inshih pohidnih preparatu Pokazannya do zastosuvannyaGeksoprenalin nateper perevazhno zastosovuyetsya v akusherskij praktici yak dlya galmuvannya perejm u pologah pri gostrij vnutrishnomatkovij asfiksiyi plodu dlya immobilizaciyi matki pered kesarevim roztinom pered povorotom ploda z poperechnogo polozhennya pri prolapsi pupovini pri uskladnenij pologovij diyalnosti tak i dlya galmuvannya peredchasnih pologiv ta dlya profilaktiki peredchasnih pologiv Geksaprenalin mozhe takozh zastosovuvatisya pri bronhialnij astmi ta hronichnomu obstruktivnomu zahvoryuvanni legen iz bronhospazmom u tomu chisli ingalyacijno Pobichna diyaPri zastosuvanni geksaprenalinu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto Pri zastosuvanni preparatu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi duzhe ridko menshe 0 01 anafilaktichnij shok kolaps Z boku travnoyi sistemi nechasto 0 1 1 nudota blyuvannya znizhennya motoriki kishechnika ridko kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi nechasto golovnij bil zagalna slabist golovokruzhinnya trivozhnist tremor palciv Z boku dihalnoyi sistemi duzhe ridko menshe 0 01 bronhospazm zatrudnennya dihannya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi duzhe ridko menshe 0 01 tahikardiya u vagitnoyi ekstrasistoliya arterialna gipotenziya bil u grudnij klitci Zmini v laboratornih analizah nechasto giperglikemiya gipokaliyemiya gipokalciyemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz ProtipokaziGeksoprenalin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu miokarditi arterialnij gipertenziyi tireotoksikozi pri tahiaritmiyah vadah sercya glaukomi vazhkih zahvoryuvannyah pechinki ta nirok u I trimestri vagitnosti u period goduvannya grudmi pri matkovih krovotechah vnutrishnomatkovih infekciyah ta peredlyaganni placenti Preparat ne zastosovuyetsya razom iz beta blokatorami a takozh razom iz inshimi adrenomimetikami Formi vipuskuGeksoprenalin vipuskayetsya u viglyadi dozovanogo aerozolyu v balonah po 15 ml na 400 doz tabletok po 0 0005 g ampul po 2 ml 0 00025 rozchinu ta po 2 i 5 ml 0 0005 rozchinu ta koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij po 5 ml Primitkihttp medi ru doc a7981 htm 19 bereznya 2015 u Wayback Machine ros http mammology info ginipral htm 10 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www medicinform net spravka d1 d1 51 htm 23 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http compendium com ua akt 72 3229 hexoprenalinum 4 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Geksoprenalin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http lekmed ru lekarstva ginekologiya prochie ginipral koncentrat html 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www pulmonolog com drugs adrenomimetiki 29 travnya 2015 u Wayback Machine ros http nedug ru lib lit farm 01oct farm83 part14 132 htm 4 bereznya 2016 u Wayback Machine ros https www ncbi nlm nih gov pubmed 2992531 angl http drug info in gynipral hexoprenaline sulfate nycomed 5 bereznya 2016 u Wayback Machine angl http www smed ru guides 40651 nedostupne posilannya ros Pinder RM Brogden RN Speight TM Avery GS 1977 Hexoprenaline a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy with particular reference to asthma Drugs 14 1 1 28 doi 10 2165 00003495 197714010 00001 PMID 195789 angl PDF Arhiv originalu PDF za 7 bereznya 2022 Procitovano 10 chervnya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www vidal ru drugs molecule 504 ros DzherelaGeksaprenalin in yekc na sajti mozdocs kiev ua Geksaprenalin tab na sajti mozdocs kiev ua Geksaprenalin na sajti rlsnet ru 25 chervnya 2015 u Wayback Machine ros

Дата публікації:
Топ