Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Бетаксолол — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи кардіоселективних бета-блокаторів, для перорального та місцевого (у вигляді очних крапель) застосування.
 | |
|---|---|
Бетаксолол | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-1-{4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]- phenoxy}-3-(isopropylamino)propan-2-ol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C07 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H29NO3 |
| Мол. маса | 307,428 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80-95% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 15-20 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛОКРЕН®, «Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція UA/4199/01/01 01.09.2010-01/09/2015 |
Фармакологічні властивості
Бетаксолол — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи селективних бета-блокаторів. У вигляді гідрохлориду бетаксолол є білим кристалічним порошком, який розчинний у воді, етиловому спирті, метанолі і хлороформі. Механізм дії препарату полягає у селективній блокаді β1-адренорецепторів, що призводить до зменшення утворення цАМФ із АТФ, яке стимулюється катехоламінами. У результаті цього знижується поступлення іонів кальцію в клітини, знижується частота серцевих скорочень, пригнічується провідність та збудливість міокарду, знижується скоротливість міокарду, знижується чутливість периферичних тканин до катехоламінів. Бетаксолол не має внутрішньої симпатоміметичної активності та має незначні мембраностабілізуючі властивості. Препарат пригнічує автоматизм синоатріального вузла та виникнення ектопічних вогнищ у передсердях. Бетаксолол знижує потребу міокарду у кисні. Бетаксолол знижує серцевий викид, артеріальний тиск та секрецію реніну. Препарат пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску. Бетаксолол не чинить негативного впливу на ліпідний обмін, та не чинить значного впливу на вуглеводний обмін. Бетаксолол також може підвищувати тонус гладких м'язів судин та бронхів, що є наслідком дії препарату на β2-адренорецептори, хоча й у значно меншому ступені, чим неселективні бета-блокатори. Бетаксолол знижує також внутрішньоочний тиск та зменшує секрецію внутрішньоочної рідини, не викликаючи міозу, спазму акомодації, гемералопії.
Фармакодинаміка
Бетаксолол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті при пероральному прийомі, біодоступність препарату становить 80—95 %. Максимальна концентрація в крові досягається при пероральному прийомі протягом 3—4 годин. При застосуванні бетаксололу у вигляді очних крапель максимальний ефект бетаксололу спостерігається через 2 години. Бетаксолол помірно зв'язується з білками плазми крові. Бетаксолол проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Бетаксолол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення бетаксололу становить при пероральному прийомі 15—20 годин, у осіб похилого віку підвищується до до 30 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок та печінки.
Показання до застосування
Бетаксолол застосовується при:
- гіпертонічній хворобі; стенокардії напруження
- акатизії, що викликана нейролептиками[]
- при відкритокутовій глаукомі; підвищенні внутрішньоочного тиску; стані після лазерної трабекулопластики; для тривалого лікування після оперативного втручання для зниження внутрішньоочного тиску[]
Побічна дія
При застосуванні бетаксололу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — часто висипання на шкірі (1,2 %); рідко загострення псоріазу та псоріазоподібні висипання, екзема, алопеція, гіперемія шкіри.
- З боку травної системи — часто нудота (1,6 %), блювання, діарея (2 %) або закреп; рідко сухість у роті, біль у животі, анорексія, дисфагія.
- З боку нервової системи — часто головний біль (6,5 %), запаморочення (4,5 %), швидка втомлюваність, сонливість (2,8 %) або безсоння(1,2 %); рідко депресія; дуже рідко парестезії, порушення концентрації уваги, втрата свідомості, кошмарні сновидіння, галюцинації, судоми, тремор.
- Місцеві реакції — зрідка ксерофтальмія, кон'юнктивіт, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в оці, затуманювання зору, біль в очах, світлобоязнь, анізокорія, кератит, еритема очних яблук, зменшення чутливості або плямисте забарвлення рогівки.
- З боку серцево-судинної системи — часто брадикардія (8,1 %) або тахікардія, недостатність периферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, інфаркт міокарду, периферичний ангіоспазм, AV-блокада (включно до повної AV-блокади та зупинки серця), синдром Рейно, ортостатична гіпертензія, болі в грудній клітці, серцева недостатність, тромбоз.
- З боку сечостатевої системи — часто зниження лібідо, імпотенція (1,2 %); рідко простатит, хвороба Пейроні, дизурія, олігурія, цистит, ниркова колька, порушення менструального циклу, болючість молочних залоз, фіброзно-кістозні зміни молочних залоз.
- З боку дихальної системи — часто риніт(1,4 %), синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів(2,6 %); рідко кашель, задишка, бронхо- та ларингоспазм, дихальна недостатність.
- З боку ендокринної системи — рідко гіпо- або гіперглікемія, збільшення маси тіла.
- З боку опорно-рухового апарату — рідко артралгія, міалгія, тендиніт.
- Зміни в лабораторних аналізах — зрідка лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіперглікемія, гіпоглікемія, ацидоз, гіперхолестеринемія, гіпокаліємія, підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня активності трансаміназ та лактатдегідрогенази в крові.
Протипокази
Бетаксолол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, кардіогенному шоці, при декомпенсації серцевої недостатності або серцевій недостатності ІІВ—ІІІ ступеня, стенокардії Принцметала, синдромі слабкості синусового вузла, АВ-блокаді ІІ-ІІІ ступеня, при бронхообструктивних захворюваннях або бронхіальній астмі, брадикардії, артеріальній гіпотензії, цукровому діабеті, важких порушеннях периферичного кровообігу, метаболічному ацидозі, нелікованій феохромоцитомі, дистрофічних змінах рогівки. Препарат не застосовують при вагітності та годуванні грудьми та у дитячому віці. З обережністю застосовують препарат при міастенії, нирковій недостатності, псоріазі, депресії, обструктивних захворюваннях легень.
Форми випуску
Бетаксолол випускається у вигляді таблеток по 0,01 та 0,02 г; 0,25 % очної суспензії у флаконах по 5 та 10 мл; 0,5 % розчину у вигляді очних крапель по 5 мл у флаконах.
Синоніми
Бетак, Бетакор, Локрен (таблетована форма)
Беталмік 0,5%, Бетоптик S, Бетофтан (очні краплі)
Примітки
- БЕТАКСОЛОЛ (BETAXOLOLUM)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/118 [ 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Бетаксолол в Справочнике Машковского">Бетаксолол.[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
Джерела
- БЕТАКСОЛОЛУ ГІДРОХЛОРИД [ 10 березня 2016 у Wayback Machine.]
- Бетаксолол на сайті cardiolog.org [ 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- Бетаксолол (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.]
- Бетаксолол (крап.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.]
- Бетаксолол на сайті rlsnet.ru [ 6 жовтня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Betaksolol sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi kardioselektivnih beta blokatoriv dlya peroralnogo ta miscevogo u viglyadi ochnih krapel zastosuvannya Betaksolol Sistematizovana nazva za IUPAC RS 1 4 2 cyclopropylmethoxy ethyl phenoxy 3 isopropylamino propan 2 ol Klasifikaciya ATC kod C07AB05 PubChem 2369 CAS 63659 18 7 DrugBank Himichna struktura Formula C18H29NO3 Mol masa 307 428 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 80 95 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 15 20 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LOKREN Sanofi Vintrop Indastria Franciya UA 4199 01 01 01 09 2010 01 09 2015Farmakologichni vlastivostiBetaksolol sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi selektivnih beta blokatoriv U viglyadi gidrohloridu betaksolol ye bilim kristalichnim poroshkom yakij rozchinnij u vodi etilovomu spirti metanoli i hloroformi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnij blokadi b1 adrenoreceptoriv sho prizvodit do zmenshennya utvorennya cAMF iz ATF yake stimulyuyetsya kateholaminami U rezultati cogo znizhuyetsya postuplennya ioniv kalciyu v klitini znizhuyetsya chastota sercevih skorochen prignichuyetsya providnist ta zbudlivist miokardu znizhuyetsya skorotlivist miokardu znizhuyetsya chutlivist periferichnih tkanin do kateholaminiv Betaksolol ne maye vnutrishnoyi simpatomimetichnoyi aktivnosti ta maye neznachni membranostabilizuyuchi vlastivosti Preparat prignichuye avtomatizm sinoatrialnogo vuzla ta viniknennya ektopichnih vognish u peredserdyah Betaksolol znizhuye potrebu miokardu u kisni Betaksolol znizhuye sercevij vikid arterialnij tisk ta sekreciyu reninu Preparat prignichuye reakciyu baroreceptoriv dugi aorti na znizhennya arterialnogo tisku Betaksolol ne chinit negativnogo vplivu na lipidnij obmin ta ne chinit znachnogo vplivu na vuglevodnij obmin Betaksolol takozh mozhe pidvishuvati tonus gladkih m yaziv sudin ta bronhiv sho ye naslidkom diyi preparatu na b2 adrenoreceptori hocha j u znachno menshomu stupeni chim neselektivni beta blokatori Betaksolol znizhuye takozh vnutrishnoochnij tisk ta zmenshuye sekreciyu vnutrishnoochnoyi ridini ne viklikayuchi miozu spazmu akomodaciyi gemeralopiyi Farmakodinamika Betaksolol shvidko vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti pri peroralnomu prijomi biodostupnist preparatu stanovit 80 95 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya pri peroralnomu prijomi protyagom 3 4 godin Pri zastosuvanni betaksololu u viglyadi ochnih krapel maksimalnij efekt betaksololu sposterigayetsya cherez 2 godini Betaksolol pomirno zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Betaksolol prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Betaksolol metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya betaksololu stanovit pri peroralnomu prijomi 15 20 godin u osib pohilogo viku pidvishuyetsya do do 30 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi nirok ta pechinki Pokazannya do zastosuvannyaBetaksolol zastosovuyetsya pri gipertonichnij hvorobi stenokardiyi napruzhennya akatiziyi sho viklikana nejroleptikami dzherelo pri vidkritokutovij glaukomi pidvishenni vnutrishnoochnogo tisku stani pislya lazernoyi trabekuloplastiki dlya trivalogo likuvannya pislya operativnogo vtruchannya dlya znizhennya vnutrishnoochnogo tisku dzherelo Pobichna diyaPri zastosuvanni betaksololu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv chasto visipannya na shkiri 1 2 ridko zagostrennya psoriazu ta psoriazopodibni visipannya ekzema alopeciya giperemiya shkiri Z boku travnoyi sistemi chasto nudota 1 6 blyuvannya diareya 2 abo zakrep ridko suhist u roti bil u zhivoti anoreksiya disfagiya Z boku nervovoyi sistemi chasto golovnij bil 6 5 zapamorochennya 4 5 shvidka vtomlyuvanist sonlivist 2 8 abo bezsonnya 1 2 ridko depresiya duzhe ridko paresteziyi porushennya koncentraciyi uvagi vtrata svidomosti koshmarni snovidinnya galyucinaciyi sudomi tremor Miscevi reakciyi zridka kseroftalmiya kon yunktivit slozotecha vidchuttya storonnogo tila v oci zatumanyuvannya zoru bil v ochah svitloboyazn anizokoriya keratit eritema ochnih yabluk zmenshennya chutlivosti abo plyamiste zabarvlennya rogivki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto bradikardiya 8 1 abo tahikardiya nedostatnist periferichnogo krovoobigu arterialna gipotenziya periferichni nabryaki infarkt miokardu periferichnij angiospazm AV blokada vklyuchno do povnoyi AV blokadi ta zupinki sercya sindrom Rejno ortostatichna gipertenziya boli v grudnij klitci serceva nedostatnist tromboz Z boku sechostatevoyi sistemi chasto znizhennya libido impotenciya 1 2 ridko prostatit hvoroba Pejroni dizuriya oliguriya cistit nirkova kolka porushennya menstrualnogo ciklu bolyuchist molochnih zaloz fibrozno kistozni zmini molochnih zaloz Z boku dihalnoyi sistemi chasto rinit 1 4 sinusit infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv 2 6 ridko kashel zadishka bronho ta laringospazm dihalna nedostatnist Z boku endokrinnoyi sistemi ridko gipo abo giperglikemiya zbilshennya masi tila Z boku oporno ruhovogo aparatu ridko artralgiya mialgiya tendinit Zmini v laboratornih analizah zridka lejkopeniya trombocitopeniya agranulocitoz giperglikemiya gipoglikemiya acidoz giperholesterinemiya gipokaliyemiya pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti transaminaz ta laktatdegidrogenazi v krovi ProtipokaziBetaksolol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu kardiogennomu shoci pri dekompensaciyi sercevoyi nedostatnosti abo sercevij nedostatnosti IIV III stupenya stenokardiyi Princmetala sindromi slabkosti sinusovogo vuzla AV blokadi II III stupenya pri bronhoobstruktivnih zahvoryuvannyah abo bronhialnij astmi bradikardiyi arterialnij gipotenziyi cukrovomu diabeti vazhkih porushennyah periferichnogo krovoobigu metabolichnomu acidozi nelikovanij feohromocitomi distrofichnih zminah rogivki Preparat ne zastosovuyut pri vagitnosti ta goduvanni grudmi ta u dityachomu vici Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri miasteniyi nirkovij nedostatnosti psoriazi depresiyi obstruktivnih zahvoryuvannyah legen Formi vipuskuBetaksolol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 ta 0 02 g 0 25 ochnoyi suspenziyi u flakonah po 5 ta 10 ml 0 5 rozchinu u viglyadi ochnih krapel po 5 ml u flakonah SinonimiBetak Betakor Lokren tabletovana forma Betalmik 0 5 Betoptik S Betoftan ochni krapli PrimitkiBETAKSOLOL BETAXOLOLUM http www vidal ru drugs molecule 118 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Betaksolol v Spravochnike Mashkovskogo gt Betaksolol nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros DzherelaBETAKSOLOLU GIDROHLORID 10 bereznya 2016 u Wayback Machine Betaksolol na sajti cardiolog org 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Betaksolol tab na sajti mozdocs kiev ua 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine Betaksolol krap na sajti mozdocs kiev ua 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine Betaksolol na sajti rlsnet ru 6 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim