Анастрозол лат Anastrozolum англ Anastrozole синтетичний лікарський препарат який відноситься до нестероїдних інгібіторі

Анастрозол (лат. Anastrozolum, англ. Anastrozole) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази, що застосовується перорально. Анастрозол уперше синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», і вперше схвалений FDA у 1995 році.


Анастрозол
Систематизована назва за IUPAC
2,2'-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-phenylene]bis(2-methylpropanenitrile)
Класифікація
ATC-код	BG03
PubChem	2187
CAS	120511-73-1
DrugBank	DB01217
Хімічна структура
Формула	C₁₇H₁₉N₅
Мол. маса	293,366 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	83-85% (пероральн.)
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	40-50 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	АРИМІДЕКС, «АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП»,США UA/2417/01/01 19.08.2014-19/08/2019 ФЕМІЗЕТ, «Фрезеніус Кабі Онколоджи Лімітед»,Індія UA/14790/01/01 01.02.2016-01.02.2021 ЕГІСТРОЗОЛ, ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/9959/01/01 03.09.2014-03.09.2019

Фармакологічні властивості

Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в , з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози. Анастрозол також не має естрогенної, андрогенної та гестагенної активності; не впливає також на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.

Фармакокінетика

Анастрозол швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 83—85 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Анастрозол погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові. Анастрозол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення через плацентарний бар'єр та в грудне молоко в людей немає, хоча він проникає через плацентарний бар'єр у експериментальних тварин. Анастрозол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення анастрозолу становить 40—50 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.

Покази до застосування

Анастрозол застосовують для лікування раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді., у тому числі при неефективності застосування тамоксифену. Анастрозол також може застосовуватися для лікування жінок із раком молочної залози, які лікувалися хімієтерапевтично із проведеннм кріоконсервування яйцеклітин із подальшою їх трансплантацією в організм жінки задля збереження її фертильності. Анастрозол також може застосовуватися для лікування ендометріозу в пременопазузальному періоді.

Анастрозол також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.

Побічна дія

При застосуванні анастрозолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються вагінальна сухість, болі в суглобах, приливи крові. Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є:

Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, еритема шкіри, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, зниження апетиту.
З боку нервової системи — головний біль, сонливість, загальна слабкість.
З боку серцево-судинної системи — тромбоемболія.
З боку сечостатевої системи — вагінальні кровотечі, збільшення маси тіла.
Зміни в лабораторних аналізах — анемія, підвищення рівня холестерину в крові, підвищення рівня активності ферментів печінки в крові (частіше у хворих із метастазами в печінку).

Протипокази

Анастрозол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, в дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Анастрозол випускається у вигляді таблеток по 0,001 г.

Примітки

. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 15 лютого 2018.
АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLUM) Діюча речовина
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО КАЧЕСТВА ПРЕПАРАТОВ АНАСТРОЗОЛА . Архів оригіналу за 21 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Анастрозол: новый взгляд на возможности применения (рос.)
Anastrozole [ 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
ANASTROZOLE (АНАСТРОЗОЛ) . Архів оригіналу за 19 липня 2016. Процитовано 23 травня 2022.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Russell N, Cheung A, Grossmann M (2017). Estradiol for the mitigation of adverse effects of androgen deprivation therapy. Endocr. Relat. Cancer. 24 (8): R297—R313. doi:10.1530/ERC-17-0153. PMID 28667081. (англ.)
. Архів оригіналу за 16 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.
. Архів оригіналу за 16 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.
Анастрозол [ 16 лютого 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
Список препаратов с АНАСТРОЗОЛ . Архів оригіналу за 23 вересня 2020. Процитовано 15 лютого 2018.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

Посилання

Анастрозол на сайті mozdocs.kiev.ua
Анастрозол (Anastrozole) [ 29 травня 2018 у Wayback Machine.](рос.)

[1] . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 15 лютого 2018.

[compendium.com.ua-2] АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLUM) Діюча речовина

[clinvest.ru-3] СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО КАЧЕСТВА ПРЕПАРАТОВ АНАСТРОЗОЛА . Архів оригіналу за 21 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[health-ua.com-4] Анастрозол: новый взгляд на возможности применения (рос.)

[drugs.com-5] Anastrozole [ 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)

[vidal-6] ANASTROZOLE (АНАСТРОЗОЛ) . Архів оригіналу за 19 липня 2016. Процитовано 23 травня 2022.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[7] Russell N, Cheung A, Grossmann M (2017). Estradiol for the mitigation of adverse effects of androgen deprivation therapy. Endocr. Relat. Cancer. 24 (8): R297—R313. doi:10.1530/ERC-17-0153. PMID 28667081. (англ.)

[utis.in.ua-8] . Архів оригіналу за 16 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.

[9] . Архів оригіналу за 16 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.

[10] Анастрозол [ 16 лютого 2018 у Wayback Machine.] (рос.)

[11] Список препаратов с АНАСТРОЗОЛ . Архів оригіналу за 23 вересня 2020. Процитовано 15 лютого 2018.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)