Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ісрадипін англ Isradipine синтетичний препарат що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів для перо

Ісрадипін

Ісрадипін

Ісрадипін (англ. Isradipine) — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для пероральног та парентерального застосування.

Ісрадипін
image
Систематична назва (IUPAC)
3-methyl 5-propan-2-yl 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Ідентифікатори
Номер CAS 75695-93-1
Код ATC C08CA03
PubChem 3784
DrugBank DB00270
Хімічні дані
Формула C19H21N3O5 
Мол. маса 371,387 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 15-24%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 8 год.
Виділення нирковий, фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

POM (UK) ℞-only (US)

Шляхи введення перорально, в/в

Фармакологічні властивості

Ісрадипін — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Ісрадипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Ісрадипін має вищу спорідненість до кальцієвих каналів судин, чим до кальцієвих каналів міокарду. Ісрадипін має виражений вазоділятуючий ефект по відношенню до судин серця, скелетних м'язів та головного мозку. Ісрадипін підвищує швидкість кровотоку у нирках та має помірний сечогінний ефект. Ісрадипін практично не впливає на вуглеводний обмін та має властивості бронхолітика.

Фармакодинаміка

Ісрадипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 16—24% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 2—5 годин. Ісрадипін добре зв'язується з білками плазми крові. Ісрадипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться ісрадипін із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату складає 8 годин, дані про збільшення цього часу при порушеннях функції печінки та нирок суперечливі.

Показання до застосування

Ісрадипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби.

Побічна дія

При застосуванні ісрадипіну можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази

Ісрадипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоці, нестабільній стенокардії, вираженій артеріальній гіпотензії, при інфаркті міокарду, вагітності та годуванні грудьми, тяжких порушеннях функції печінки та нирок. Ісрадипін застосовують з обережністю при мітральному та аортальному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій тахікардії або брадикардії, синдромі слабості синусового вузла. Ісрадипін не застосовується у дитячому та підлітковому віці.

Форми випуску

Ісрадипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025 г; желатинових капсул по 0,005 та 0,01 г і ампул по 10 мл 0,01% розчину. Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.

Стереохімія

Ізрадипін містить стереоцентр і складається з двох енантіомерів, точніше атропізомерів. Це рацемат, тобто суміш 1: 1 ( R ) та форми ( S ):

Енантиомери іррадіпіну
image
CAS-Nummer: 84260-63-9 		image
CAS-Nummer: 84260-64-0

Примітки

  1. http://www.abc-gid.ru/drugs/reestr/show/43071 [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. " "Исрадипин в Справочнике Машковского">Исрадипин.[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
  3. http://www.xumuk.ru/lekenc/5310.html [ 22 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 16 жовтня 2014.
  5. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, , S. 193.

Джерела

  • Ісрадипін на сайті rlsnet.ru [ 21 жовтня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
  • Ісрадипін на сайті cardiolog.org [ 21 жовтня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
  • Ісрадипін на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.]

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Isradipin angl Isradipine sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv dlya peroralnog ta parenteralnogo zastosuvannya Isradipin Sistematichna nazva IUPAC 3 methyl 5 propan 2 yl 4 2 1 3 benzoxadiazol 4 yl 2 6 dimethyl 1 4 dihydropyridine 3 5 dicarboxylateIdentifikatoriNomer CAS 75695 93 1Kod ATC C08CA03PubChem 3784DrugBank DB00270Himichni daniFormula C19H21N3O5 Mol masa 371 387 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 15 24 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 8 god Vidilennya nirkovij fekaliyiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralno v vFarmakologichni vlastivostiIsradipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni tak zvanih povilnih kalciyevih kanaliv upovilnyuyuchi vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini ta znizhuyuchi jogo koncentraciyu v klitinah Isradipin maye antianginalnij ta antigipertenzivnij efekti znizhuye tonus gladkoyi muskulaturi sudin rozshiryuye koronarni ta periferichni arteriyi znizhuye zagalnij periferichnij sudinnij opir arterialnij tisk praktichno ne vplivaye na skorotlivist miokardu zmenshuye pislyanavantazhennya ta potrebu miokardu v kisni pokrashuye koronarnij krovoobig ta ne prignichuye providnist miokardu Isradipin maye vishu sporidnenist do kalciyevih kanaliv sudin chim do kalciyevih kanaliv miokardu Isradipin maye virazhenij vazodilyatuyuchij efekt po vidnoshennyu do sudin sercya skeletnih m yaziv ta golovnogo mozku Isradipin pidvishuye shvidkist krovotoku u nirkah ta maye pomirnij sechoginnij efekt Isradipin praktichno ne vplivaye na vuglevodnij obmin ta maye vlastivosti bronholitika Farmakodinamika Isradipin pislya peroralnogo prijomu shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu skladaye lishe 16 24 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya v krovi pislya peroralnogo prijomu dosyagayetsya protyagom 2 5 godin Isradipin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Isradipin neznachno pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vivoditsya isradipin iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya preparatu skladaye 8 godin dani pro zbilshennya cogo chasu pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok superechlivi Pokazannya do zastosuvannyaIsradipin zastosovuyetsya dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi Pobichna diyaPri zastosuvanni isradipinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv chasto ekzema kropiv yanka garyachka eritema shkiri gipergidroz ridko nabryak Kvinke Z boku travnoyi sistemi chasto nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti suhist u roti meteorizm atoniya kishechnika holestaz ridko gepatit vtrata apetitu vkraj ridko giperplaziya yasen Z boku nervovoyi sistemi chasto golovnij bil zapamorochennya pidvishena vtomlyuvanist zagalna slabkist paresteziyi porushennya zoru ridko drativlivist Z boku dihalnoyi sistemi chasto kashel zadishka bronhospazm bil v grudnij klitci Z boku sercevo sudinnoyi sistemi chasto tahikardiya posilennya pristupiv stenokardiyi arterialna gipotenziya periferichni nabryaki prilivi krovi do oblichchya ekstrasistoliya ridko bradikardiya vkraj ridko infarkt miokardu trombocitopenichna purpura Z boku sechostatevoyi sistemi chasto pochastishannya sechovipuskannya impotenciya ginekomastiya Z boku oporno ruhovogo aparatu ridko artralgiya Porushennya z boku obminu rechovin ridko giperglikemiya zbilshennya masi tila Zmini v laboratornih analizah ridko anemiya lejkopeniya trombocitopeniya giperglikemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi ProtipokaziIsradipin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih digidropiridinu kardiogennomu shoci nestabilnij stenokardiyi virazhenij arterialnij gipotenziyi pri infarkti miokardu vagitnosti ta goduvanni grudmi tyazhkih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Isradipin zastosovuyut z oberezhnistyu pri mitralnomu ta aortalnomu stenozi gipertrofichnij kardiomiopatiyi virazhenij tahikardiyi abo bradikardiyi sindromi slabosti sinusovogo vuzla Isradipin ne zastosovuyetsya u dityachomu ta pidlitkovomu vici Formi vipuskuIsradipin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 g zhelatinovih kapsul po 0 005 ta 0 01 g i ampul po 10 ml 0 01 rozchinu Stanom na 2014 rik v Ukrayini danij preparat ne zareyestrovanij StereohimiyaIzradipin mistit stereocentr i skladayetsya z dvoh enantiomeriv tochnishe atropizomeriv Ce racemat tobto sumish 1 1 R ta formi S Enantiomeri irradipinuCAS Nummer 84260 63 9 CAS Nummer 84260 64 0Primitkihttp www abc gid ru drugs reestr show 43071 4 bereznya 2016 u Wayback Machine ros Isradipin v Spravochnike Mashkovskogo gt Isradipin nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros http www xumuk ru lekenc 5310 html 22 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 16 zhovtnya 2014 Rote Liste Service GmbH Hrsg Rote Liste 2017 Arzneimittelverzeichnis fur Deutschland einschliesslich EU Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte Rote Liste Service GmbH Frankfurt Main 2017 Aufl 57 ISBN 978 3 946057 10 9 S 193 DzherelaIsradipin na sajti rlsnet ru 21 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Isradipin na sajti cardiolog org 21 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros Isradipin na sajti pharmencyclopedia com ua 24 veresnya 2015 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ