Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Парааміносаліцилова кислота ПАСК 4 Aminosalicylic acid para aminosalicylic acid PAS синтетичний протитуберкульозний засі

Парааміносаліцилова кислота

Парааміносаліцилова кислота

Парааміносаліцилова кислота (ПАСК; 4-Aminosalicylic acid, para-aminosalicylic acid (PAS)) — синтетичний протитуберкульозний засіб для перорального та парентерального застосування. Уперше протитуберкульозні властивості парааміносаліцилової кислоти виявив шведський хімік у 1944 році, коли вперше було успішно застосовано ПАСК для перорального лікування туберкульозу. Препарат мав більшу ефективність, ніж стрептоміцин, проте був більш токсичний для нервової системи. Лише у 1948 році британські вказали на вищу ефективність комбінованого лікування туберкульозу ПАСК і стрептоміцином.

image
Парааміносаліцилова кислота
Систематизована назва за IUPAC
4-amino-2-hydroxy-benzoic acid
Класифікація
ATC-код J04AA01
PubChem 4649
CAS 65-49-6
DrugBank DB00233
Хімічна структура
Формула C7H7NO3 
Мол. маса 153,135 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90-100%
Метаболізм Печінка,Шлунок
Період напіввиведення 30-60 хв
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПАСКОНАТ,
ТОВ«Юрія-Фарм»,Україна
UA/8132/01/01
15.03.2013-15/03/2018

Фармакологічні властивості

Парааміносаліцилова кислота — синтетичний протитуберкульозний препарат. Парааміносаліцилова кислота має бактеріостатичну дію, що обумовлена конкурентною взаємодією з параамінобензойною та пантотеновою кислотами, а також біотином, що є необхідними факторами росту мікобактерій. Препарат діє лише на туберкульозні палички, що розмножуються, та не діє на мікобактерії, що знаходяться у стані спокою та позаклітинно. Парааміносаліцилова кислота не діє на інші мікобактерії. Препарат застосовується виключно у складі комбінованої протитуберкульозної терапії для запобігання розвитку резистентності мікобактерій до препарату.

Фармакокінетика

Парааміносаліцилова кислота швидко всмоктується при пероральному прийомі, чинить подразнюючу дію на слизову оболонку шлунку. Біодоступність препарату становить ~90 %, при внутрішньовенному введенні біодоступність — 100 %. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин та рідин організму, особливо в легенях, нирках, печінці, рідинах організму, особливо плевральній рідині та сечі, добре проникає в казеозні тканини. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Парааміносаліцилова кислота проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується переважно в печінці з утворенням неактивних метаболітів, частково метаболізується в шлунку. Парааміносаліцилова кислота виводиться з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді. Період напіввиведення ПАСК складає 30—60 хв, при нирковій недостатності цей час може значно збільшуватися (до 23 год).

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Парааміносаліцилову кислоту застосовують у складі комплексної терапії активних прогресуючих форм туберкульозу, переважно фіброзно-кавернозного туберкульозу легень.

Побічна дія

При застосуванні парааміносаліцилової кислоти можливі наступні побічні ефекти:

Протипоказання

Парааміносаліцилова кислота протипоказана при вираженій патології нирок, печінки, при амілоїдозі, порушеннях функції щитоподібної залози, серцевій недостатності, виразковій хворобі, вагітності та годуванні грудьми. Парентеральне введення протипоказано при тромбофлебітах та виражених порушеннях згортання крові.

Форми випуску

Парааміносаліцилова кислота випускається у вигляді розчинів для інфузійного застосування в флаконах по 100, 200, 400, 250 та 500 мл 3 % розчину; таблеток по 0,5 г та гранул для прийому всередину по 100 г. Парааміносаліцилова кислота разом із ізоніазидом входить до складу комбінованого препарату «Пасин».

Примітки

  1. КИСЛОТА ПАРА-АМІНОСАЛІЦИЛОВА* (ACIDUM PARA-AMINOSALICYLICUM*) Діюча речовина
  2. Lehmann, J. (1946). Para-aminosalicylic acid in the treatment of tuberculosis. Lancet. 1 (6384): 15—16. doi:10.1016/s0140-6736(46)91185-3. PMID 21008766. (англ.)
  3. Fox, W.; Ellard, G. A.; Mitchison, D. A. (1999). Studies on the treatment of tuberculosis undertaken by the British Medical Research Council tuberculosis units, 1946-1986, with relevant subsequent publications. The International Journal of Tuberculosis and Lung Disease. 3 (10 Suppl 2): S231—S279. PMID 10529902. (англ.)
  4. " Натрия пара-аминосалицилат.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  5. Пасин - база нормативно-директивних документів МОЗ України

Джерела

  • Парааміносаліцилова кислота: (ін'єкц.) |(гран.) на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Парааміносаліцилова кислота на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання](рос.)
  • Противотуберкулезные препараты[недоступне посилання](рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Paraaminosalicilova kislota PASK 4 Aminosalicylic acid para aminosalicylic acid PAS sintetichnij protituberkuloznij zasib dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Upershe protituberkulozni vlastivosti paraaminosalicilovoyi kisloti viyaviv shvedskij himik u 1944 roci koli vpershe bulo uspishno zastosovano PASK dlya peroralnogo likuvannya tuberkulozu Preparat mav bilshu efektivnist nizh streptomicin prote buv bilsh toksichnij dlya nervovoyi sistemi Lishe u 1948 roci britanski vkazali na vishu efektivnist kombinovanogo likuvannya tuberkulozu PASK i streptomicinom Paraaminosalicilova kislotaSistematizovana nazva za IUPAC4 amino 2 hydroxy benzoic acidKlasifikaciyaATC kod J04AA01PubChem 4649CAS 65 49 6DrugBank DB00233Himichna strukturaFormula C7H7NO3 Mol masa 153 135 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 90 100 Metabolizm Pechinka ShlunokPeriod napivvivedennya 30 60 hvEkskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PASKONAT TOV Yuriya Farm Ukrayina UA 8132 01 01 15 03 2013 15 03 2018Farmakologichni vlastivostiParaaminosalicilova kislota sintetichnij protituberkuloznij preparat Paraaminosalicilova kislota maye bakteriostatichnu diyu sho obumovlena konkurentnoyu vzayemodiyeyu z paraaminobenzojnoyu ta pantotenovoyu kislotami a takozh biotinom sho ye neobhidnimi faktorami rostu mikobakterij Preparat diye lishe na tuberkulozni palichki sho rozmnozhuyutsya ta ne diye na mikobakteriyi sho znahodyatsya u stani spokoyu ta pozaklitinno Paraaminosalicilova kislota ne diye na inshi mikobakteriyi Preparat zastosovuyetsya viklyuchno u skladi kombinovanoyi protituberkuloznoyi terapiyi dlya zapobigannya rozvitku rezistentnosti mikobakterij do preparatu Farmakokinetika Paraaminosalicilova kislota shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu prijomi chinit podraznyuyuchu diyu na slizovu obolonku shlunku Biodostupnist preparatu stanovit 90 pri vnutrishnovennomu vvedenni biodostupnist 100 Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi v bilshosti tkanin ta ridin organizmu osoblivo v legenyah nirkah pechinci ridinah organizmu osoblivo plevralnij ridini ta sechi dobre pronikaye v kazeozni tkanini Preparat pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Paraaminosalicilova kislota pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya perevazhno v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv chastkovo metabolizuyetsya v shlunku Paraaminosalicilova kislota vivoditsya z organizmu perevazhno z secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya PASK skladaye 30 60 hv pri nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe znachno zbilshuvatisya do 23 god Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Paraaminosalicilovu kislotu zastosovuyut u skladi kompleksnoyi terapiyi aktivnih progresuyuchih form tuberkulozu perevazhno fibrozno kavernoznogo tuberkulozu legen Pobichna diyaPri zastosuvanni paraaminosalicilovoyi kisloti mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi nechasto visipannya na shkiri sverbizh shkiri giperemiya shkiri bronhospazm garyachka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi chasto nudota blyuvannya pechiya bil u zhivoti diareya zapor ridshe shlunkova krovotecha gepatit Zhovtyanicya medicina zhovtyanicya ridko rozvitok pechinkovoyi encefalopatiyi Z boku nervovoyi sistemi chastishe pri trivalomu zastosuvanni u visokih dozah golovnij bil zapamorochennya nevrit zorovogo nerva Z boku sercevo sudinnoyi sistemi pri shvidkomu vnutrishnovennomu vvedenni arterialna gipotenziya tahikardiya kolaps vaskulit Z boku dihalnoyi sistemi nechasto pnevmonit eozinofilni infiltrati v legenyah Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto artralgiya Z boku sechovidilnoyi sistemi pri trivalomu zastosuvanni u visokih dozah kristaluriya gematuriya Z boku endokrinnoyi sistemi pri trivalomu zastosuvanni u visokih dozah mozhut rozvinutisya cukrovij diabet miksedema zob Zmini v laboratornih analizah chastishe eozinofiliya nejtropeniya anemiya gipoprotrombinemiya nechasto pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi proteyinuriya gipokaliyemiya giperglikemiya ridko trombocitopeniya lejkopeniya V 12 deficitna anemiya agranulocitoz Miscevi reakciyi chasto bil u misci vvedennya giperemiya shkiri flebiti ProtipokazannyaParaaminosalicilova kislota protipokazana pri virazhenij patologiyi nirok pechinki pri amiloyidozi porushennyah funkciyi shitopodibnoyi zalozi sercevij nedostatnosti virazkovij hvorobi vagitnosti ta goduvanni grudmi Parenteralne vvedennya protipokazano pri tromboflebitah ta virazhenih porushennyah zgortannya krovi Formi vipuskuParaaminosalicilova kislota vipuskayetsya u viglyadi rozchiniv dlya infuzijnogo zastosuvannya v flakonah po 100 200 400 250 ta 500 ml 3 rozchinu tabletok po 0 5 g ta granul dlya prijomu vseredinu po 100 g Paraaminosalicilova kislota razom iz izoniazidom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Pasin PrimitkiKISLOTA PARA AMINOSALICILOVA ACIDUM PARA AMINOSALICYLICUM Diyucha rechovina Lehmann J 1946 Para aminosalicylic acid in the treatment of tuberculosis Lancet 1 6384 15 16 doi 10 1016 s0140 6736 46 91185 3 PMID 21008766 angl Fox W Ellard G A Mitchison D A 1999 Studies on the treatment of tuberculosis undertaken by the British Medical Research Council tuberculosis units 1946 1986 with relevant subsequent publications The International Journal of Tuberculosis and Lung Disease 3 10 Suppl 2 S231 S279 PMID 10529902 angl Natriya para aminosalicilat nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Pasin baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherelaParaaminosalicilova kislota in yekc gran na sajti mozdocs kiev ua Paraaminosalicilova kislota na sajti rlsnet ru nedostupne posilannya ros Protivotuberkuleznye preparaty nedostupne posilannya ros

Дата публікації:
Топ