Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Бусульфан англ Bu

Бусульфан

Бусульфан
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Бусульфан (англ. Busulfan, лат. Busulfanum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним метансульфонової кислоти, та застосовується як перорально, так і внутрішньовенно. Бусульфан розроблений у Великій Британії у лабораторії компанії «GlaxoSmithKline», та застосовується у клінічній практиці з 1959 року.

image
Бусульфан
Систематизована назва за IUPAC
Butane-1,4-diyl dimethanesulfonate
Класифікація
ATC-код L01AB01
PubChem 2478
CAS 55-98-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C6H14O6S2 
Мол. маса 246,304 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 68% (перорально)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МІЛЕРАН™,
«Екселла ГмбХ»,Німеччина
UA/4737/01/01
12.11.2013-12/11/2018

Фармакологічні властивості

Бусульфан — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним метансудьфонової кислоти. Механізм дії препарату полягає у дії його активних метаболітів на пухлинні клітини, внаслідок чого відбувається зшивка ДНК клітин пухлини, що призводить до зупинки мітозу (переважно в першій половині фази G1, а також на початку і в кінці фаз S і G2) пухлинних клітин, що призводить до втрати можливості реплікації ДНК клітинами пухлин, наслідком чого є гальмування росту пухлини. Бусульфан застосовується для лікування хронічного мієлолейкозу, еритремії та справжньої поліцитемії, рідше застосовується також при тромбоцитемії та , переважно в комбінації з циклофосфамідом та етопозидом. Бусульфан особливо активний до ембріональних клітин, тому його застосування при вагітності ймовірно може призвести до народження дитини із хромосомними аномаліями або іншими вадами розвитку. Окрім цього, бусульфан має виражену цитотоксичну та імуносупресивну дію, що сприяє виникненню частих побічних ефектів при застосуванні препарату, в тому числі виникнення на фоні застосування препарату лейкозів та незворотньої аплазії кісткового мозку.

Фармакокінетика

Бусульфан добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату після перорального прийому сильно варіює, і може становити від 37 до 99 % (у середньому 68 %). Після внутрішньовенної ін'єкції біодоступність препарату становить 100 %. Препарат виявляється в крові за кілька хвилин після внутрішньовенного застосування, та за 0,5—2 години після перорального застосування. Бусульфан погано зв'язується з білками плазми крові. Бусульфан проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці із утворенням кількох неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею. Період напіввиведення бусульфану становить 2,5 години, проте виведення препарату проходить повільно, протягом більш ніж 2 діб.

Показання до застосування

Бусульфан застосовують для лікування хронічного мієлолейкозу, справжньої поліцитемії та еритремії, та .

Побічна дія

При застосуванні бусульфану побічні ефекти спостерігаються часто, серед них найчастішими є:

Протипокази

Бусульфан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при пригніченні функції кісткового мозку, тромбоцитопенії, гострому та підгострому лейкозі, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Бусульфан випускається у вигляді таблеток по 0,002 г та концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних ін'єкцій у ампулах по 10 мл із вмістом діючої речовини 6 мг/мл.

Примітки

  1. Бусульфан [ 3 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://compendium.com.ua/akt/66/3258/busulfanum [ 24 липня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/146 [ 27 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. Busulfan [ 4 березня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. ЭФФЕКТИВНОСТЬ РЕЖИМА КОНДИЦИОНИРОВАНИЯ БУСУЛЬФАН, ЦИКЛОФОСФАН, ЭТОПОЗИД ПРИ АУТОЛОГИЧНОЙ ТРАНСПЛАНТАЦИИ СТВОЛОВЫХ КРОВЕТВОРНЫХ КЛЕТОК У БОЛЬНЫХ НЕХОДЖКИНСКИМИ ЛИМФОМАМИ [ 10 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. . Архів оригіналу за 9 жовтня 2017. Процитовано 13 червня 2017.
  7. Busulfan [ 10 липня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання

  • Бусульфан на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Бусульфан на сайті rlsnet.ru [ 30 травня 2018 у Wayback Machine.](рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Busulfan angl Busulfan lat Busulfanum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim metansulfonovoyi kisloti ta zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnovenno Busulfan rozroblenij u Velikij Britaniyi u laboratoriyi kompaniyi GlaxoSmithKline ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1959 roku Busulfan Sistematizovana nazva za IUPAC Butane 1 4 diyl dimethanesulfonate Klasifikaciya ATC kod L01AB01 PubChem 2478 CAS 55 98 1 DrugBank Himichna struktura Formula C6H14O6S2 Mol masa 246 304 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 68 peroralno Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 5 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MILERAN Eksella GmbH Nimechchina UA 4737 01 01 12 11 2013 12 11 2018Farmakologichni vlastivostiBusulfan sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim metansudfonovoyi kisloti Mehanizm diyi preparatu polyagaye u diyi jogo aktivnih metabolitiv na puhlinni klitini vnaslidok chogo vidbuvayetsya zshivka DNK klitin puhlini sho prizvodit do zupinki mitozu perevazhno v pershij polovini fazi G1 a takozh na pochatku i v kinci faz S i G2 puhlinnih klitin sho prizvodit do vtrati mozhlivosti replikaciyi DNK klitinami puhlin naslidkom chogo ye galmuvannya rostu puhlini Busulfan zastosovuyetsya dlya likuvannya hronichnogo miyelolejkozu eritremiyi ta spravzhnoyi policitemiyi ridshe zastosovuyetsya takozh pri trombocitemiyi ta perevazhno v kombinaciyi z ciklofosfamidom ta etopozidom Busulfan osoblivo aktivnij do embrionalnih klitin tomu jogo zastosuvannya pri vagitnosti jmovirno mozhe prizvesti do narodzhennya ditini iz hromosomnimi anomaliyami abo inshimi vadami rozvitku Okrim cogo busulfan maye virazhenu citotoksichnu ta imunosupresivnu diyu sho spriyaye viniknennyu chastih pobichnih efektiv pri zastosuvanni preparatu v tomu chisli viniknennya na foni zastosuvannya preparatu lejkoziv ta nezvorotnoyi aplaziyi kistkovogo mozku Farmakokinetika Busulfan dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu pislya peroralnogo prijomu silno variyuye i mozhe stanoviti vid 37 do 99 u serednomu 68 Pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi biodostupnist preparatu stanovit 100 Preparat viyavlyayetsya v krovi za kilka hvilin pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya ta za 0 5 2 godini pislya peroralnogo zastosuvannya Busulfan pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Busulfan pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci iz utvorennyam kilkoh neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu Period napivvivedennya busulfanu stanovit 2 5 godini prote vivedennya preparatu prohodit povilno protyagom bilsh nizh 2 dib Pokazannya do zastosuvannyaBusulfan zastosovuyut dlya likuvannya hronichnogo miyelolejkozu spravzhnoyi policitemiyi ta eritremiyi ta Pobichna diyaPri zastosuvanni busulfanu pobichni efekti sposterigayutsya chasto sered nih najchastishimi ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv nechasto do 2 vipadkiv zastosuvannya alopeciya eritema shkiri porfiriya shkiri kropiv yanka giperpigmentaciya shkiri Z boku travnoyi sistemi nudota stomatit suhist u roti blyuvannya diareya znizhennya apetitu krovotecha z varikozno rozshirenih ven stravohodu holestaz tromboz pechinkovih ven porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv miasteniya katarakta chastishe pri trivalomu prijomi Z boku dihalnoyi sistemi intersticijnij fibroz legen Z boku sechostatevoyi sistemi nefropatiya rozladi funkciyi yayechnikiv rozladi ovulyaciyi amenoreya azoospermiya ridko atrofiya yayechok Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya lejkopeniya anemiya ridshe aplaziya kistkovogo mozku Inshi pobichni efekti rozvitok vtorinnih zloyakisnih puhlin hromosomni aberaciyi pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda abo vadi rozvitku ploda ProtipokaziBusulfan protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri prignichenni funkciyi kistkovogo mozku trombocitopeniyi gostromu ta pidgostromu lejkozi vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuBusulfan vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 002 g ta koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih in yekcij u ampulah po 10 ml iz vmistom diyuchoyi rechovini 6 mg ml PrimitkiBusulfan 3 chervnya 2017 u Wayback Machine ros http compendium com ua akt 66 3258 busulfanum 24 lipnya 2017 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 146 27 veresnya 2020 u Wayback Machine ros Busulfan 4 bereznya 2021 u Wayback Machine angl EFFEKTIVNOST REZhIMA KONDICIONIROVANIYa BUSULFAN CIKLOFOSFAN ETOPOZID PRI AUTOLOGIChNOJ TRANSPLANTACII STVOLOVYH KROVETVORNYH KLETOK U BOLNYH NEHODZhKINSKIMI LIMFOMAMI 10 chervnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 9 zhovtnya 2017 Procitovano 13 chervnya 2017 Busulfan 10 lipnya 2017 u Wayback Machine angl PosilannyaBusulfan na sajti mozdocs kiev ua Busulfan na sajti rlsnet ru 30 travnya 2018 u Wayback Machine ros

Дата публікації:
Топ