Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Ізопреналін (англ. Isoprenaline, лат. Isoprenalinum) — синтетичний препарат, що належить по хімічній структурі до фенілзаміщених β-аміноспиртів, та застосовується як місцево (інгаляційно), так і перорально та парентерально. Ізопреналін належить до групи неселективних бета-2-адреностимуляторів, та однаково впливає як на адренорецептори бронхів, так і міокарду та інших органів. Ізопреналін уперше почав застосовуватися у 1940 як синтетичний аналог адреналіну, та переважно застосовувався інгаляційно для лікування бронхіальної астми; а після вивчення функцій та класифікації , і подальшого вивчення властивостей препарату ізопреналін також рекомендований для застосування як кардіотонічний засіб при вираженій брадикардії, атріовентрикулярній блокаді високого ступеня, зупинці серця та інших станах із послабленням роботи серця. Але велика кількість раптових смертей хворих бронхіальною астмою у Великій Британії, Ірландії, Австралії та Новій Зеландії в 60-х роках ХХ століття після неконтрольованого застосування ізопреналіну змусила переглянути показання до застосування препарату. Натепер застосування препарату обмежене у зв'язку із нижчою ефективністю та більшою кількістю побічних ефектів у порівнянні із селективними β2-адреноміметиками, а також іншими кардіотоніками.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (RS)-4-[1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]benzene-1,2-diol | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C11H17NO3 |
| Мол. маса | 211,258 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 100% (парент.) |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 2 хв. (в/в), 2 год. (п/ш) |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | C(США) |
| Шляхи введення | в/в, перорально, інгаляційно |
Фармакологічні властивості
Ізопреналін — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі фенілзаміщеним β-аміноспиртом та належить до групи неселективних бета-2-адреностимуляторів. Механізм дії препарату полягає у стимуляції β-адренорецепторів як першого, так і другого типу, шляхом активації внутрішньоклітинної аденілатциклази, яка утворює комплекс із G-протеїном, під впливом якого підвищується утворення циклічного АМФ та стимуляція протеїнкінази типу А, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури внутрішніх органів. Ізопреналін, як і адреналін та норадреналін, належить до адреностимуляторів прямої дії, та безпосередньо стимулює адренорецептори, на відміну від непрямого стимулятора орципреналіну, який що стимулюють виділення норадреналіну в синаптичну щілину або сприяють його утворенню в синаптичних пухирцях. При застосуванні ізопреналін має практично однакову спорідненість як до адренорецепторів бронхів, так і до адренорецепторів міокарду та кровоносних судин. Недоліком ізопреналіну є вкрай низька біодоступність при пероральному застосуванні та нетривала ефективність при інгаляційному застосуванні, тому препарат частіше застосовується парентерально або сублінгвально. Ізопреналін має виражену бронхолітичну дію, яка спостерігається як при інгаляційному, так і при інших шляхах застосування препарату. Під впливом ізопреналіну зменшується виділення медіаторів запалення із опасистих клітин (у тому числі виділення гістаміну та лейкотрієнів), зменшується проникність капілярів (що сприяє попередженню розвитку набряку слизової оболонки бронхів) та модуляція вироблення слизу бронхіальними залозами, що призводить до оптимізації мукоциліарного кліренсу, а також покращується робота дихальних м'язів. Ізопреналін має виражену стимулюючу дію на адренорецептори серця та судин, проявами якої є збільшення частоти серцевих скорочень, збільшення серцевого викиду та посилення скорочень серця, зменшення периферичного опору судин, зменшення кровонаповнення шлуночків серця. Ізопреналін зменшує кровотік у нирках та незначно збільшує кровотік у судинах черевної порожнини, шкіри та слизових оболонок. Ізопреналін збільшує потребу міокарду в кисні. Ізопреналін зменшує частоту скорочень матки. На відміну від адреналіну та норадреналіну, застосування ізопреналіну в меншому ступені впливає на величину артеріального тиску. При інгаляційному застосуванні препарат швидко метаболізується в легенях ферментом легеневою катехол-О-метилтрансферазою, і окрім цього, біотрансформація ізопреналіну як при інгаляційному, так і пероральному застосуванні, призводить до утворення метаболітів, що мають властивості β-блокаторів, які можуть спричинювати зворотній до дії препарату ефект.
Фармакокінетика
Ізопреналін добре всмоктується як після перорального, так і після парентерального застосування, але біодоступність препарату при пероральному застосуванні дуже низька, тому ізопреналін застосовується переважно сублінгвально або парентерально (підшкірно або внутрішньовенно). Після внутрішньовенної ін'єкції дія препарату починається зразу ж після введення препарату та триває кілька хвилин у зв'язку із швидким руйнуванням ізопреналіну ферментами організму. При інгаляційному застосуванні дія препарату розпочинається за 1—3 хвилини після застосування, але ефект препарату триває лише 1—2 години. Ізопреналін швидко метаболізується в печінці з утворенням метаболітів із β-блокуючою актиністю, яка є антагоністичною до дії препарату. Виводиться ізопреналін із організму переважно із сечею. Період напіввиведення препарату складає при внутрішньовенному застосуванні 2 хвилини, при підшкірному введенні 2 години.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ізопреналін застосовується при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень, емфіземі легень та інших захворюваннях, що супроводжуються бронхоспазмом (у тому числі бронхоспазм під час наркозу), як у дорослих, так і дітей. В кардіології ізопреналін застосовується при атріовентрикулярній блокаді ІІ та ІІІ ступеня, , пароксизмальній двонаправленій веретеноподібній шлуночковій тахікардії, при нормоволемічній формі кардіогенного шоку, зупинці серця (до моменту, коли можливе проведення дефібриляції або встановлення ), а також при брадикардії.
Побічна дія
При застосуванні ізопреналіну побічні ефекти виникають частіше, ніж при застосуванні інших неселективних β-адреностимуляторів та селективних β2-адреностимуляторів. Найчастіше при застосуванні ізопреналіну спостерігаються тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску; можуть спостерігатися парадоксальний бронхоспазм внаслідок накопичення продуктів метаболізму препарату з адреноблокуючими властивостями, рідше спостерігаються ішемія міокарду, алергічні реакції, тремор кінцівок, нудота, блювання, головний біль, деструкція війчастого епітелію бронхів.
Протипоказання
Ізопреналін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, стенокардії, гострому інфаркті міокарду, передозуванні серцевими глікозидами, аритміях, вираженому атеросклерозі. З обережністю застосовують препарат при тиреотоксикозі, та одночасно з аміодароном та трициклічними антидепресантами. Не рекомендується застосування ізопреналіну особам похилого віку та у І та ІІІ триместрах вагітності.
Форми випуску
Ізопреналін випускається у вигляді таблеток по 0,005 г; флаконів по 25 і 100 мл 0,5% та 1% розчину; ампул по 1 мл 0,05% розчину. Реєстрація препарату в Україні закінчилась у січні 2014 року.
Примітки
- http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/lek/klfhtm/part14/14-13.htm [ 15 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://lekmed.ru/lekarstva/kardiologicheskie/izadrin.html [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_161.htm [ 18 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.pulmonolog.com/drugs/adrenomimetiki [ 29 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://immunitet.info/allergiya/primenenie-izoprenalina-dlya-lecheniya-bronxialnoj-astmy.html [ 9 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Адреналин и адреномиметические вещества в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
- http://www.med.uz/spr/sprav/lekreestr/extendent.php?ELEMENT_ID=12381[недоступне посилання] (рос.)
- http://www.rmj.ru/articles_949.htm [ 18 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.mif-ua.com/archive/article/10624 [ 1 червня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.medicus.ru/handbook/drugs/izoprenalin.phtml [ 3 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Pierce, Neil and Hensley, Michael J. (1998). Epidemiologic Studies of Beta Agonists and Asthma Deaths (PDF). Epidemiologic Studies. 20 (2). (англ.)
- http://www.smed.ru/guides/40845 [ 15 грудня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://pediatrov.ru/izadrin.html [ 12 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/567 [ 5 червня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 4 червня 2015.
Джерела
- Ізопреналін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 5 червня 2015 у Wayback Machine.]
- Ізопреналін на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 5 червня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Izoprenalin angl Isoprenaline lat Isoprenalinum sintetichnij preparat sho nalezhit po himichnij strukturi do fenilzamishenih b aminospirtiv ta zastosovuyetsya yak miscevo ingalyacijno tak i peroralno ta parenteralno Izoprenalin nalezhit do grupi neselektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv ta odnakovo vplivaye yak na adrenoreceptori bronhiv tak i miokardu ta inshih organiv Izoprenalin upershe pochav zastosovuvatisya u 1940 yak sintetichnij analog adrenalinu ta perevazhno zastosovuvavsya ingalyacijno dlya likuvannya bronhialnoyi astmi a pislya vivchennya funkcij ta klasifikaciyi i podalshogo vivchennya vlastivostej preparatu izoprenalin takozh rekomendovanij dlya zastosuvannya yak kardiotonichnij zasib pri virazhenij bradikardiyi atrioventrikulyarnij blokadi visokogo stupenya zupinci sercya ta inshih stanah iz poslablennyam roboti sercya Ale velika kilkist raptovih smertej hvorih bronhialnoyu astmoyu u Velikij Britaniyi Irlandiyi Avstraliyi ta Novij Zelandiyi v 60 h rokah HH stolittya pislya nekontrolovanogo zastosuvannya izoprenalinu zmusila pereglyanuti pokazannya do zastosuvannya preparatu Nateper zastosuvannya preparatu obmezhene u zv yazku iz nizhchoyu efektivnistyu ta bilshoyu kilkistyu pobichnih efektiv u porivnyanni iz selektivnimi b2 adrenomimetikami a takozh inshimi kardiotonikami Izoprenalin Sistematichna nazva IUPAC RS 4 1 hydroxy 2 isopropylamino ethyl benzene 1 2 diol Identifikatori Nomer CAS 7683 59 2 Kod ATC C01CA02 PubChem 3779 DrugBank DB01064 Himichni dani Formula C11H17NO3 Mol masa 211 258 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 100 parent Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 2 hv v v 2 god p sh Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti C SShA only US Shlyahi vvedennya v v peroralno ingalyacijnoFarmakologichni vlastivostiIzoprenalin sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi fenilzamishenim b aminospirtom ta nalezhit do grupi neselektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi b adrenoreceptoriv yak pershogo tak i drugogo tipu shlyahom aktivaciyi vnutrishnoklitinnoyi adenilatciklazi yaka utvoryuye kompleks iz G proteyinom pid vplivom yakogo pidvishuyetsya utvorennya ciklichnogo AMF ta stimulyaciya proteyinkinazi tipu A sho prizvodit do rozslablennya gladkoyi muskulaturi vnutrishnih organiv Izoprenalin yak i adrenalin ta noradrenalin nalezhit do adrenostimulyatoriv pryamoyi diyi ta bezposeredno stimulyuye adrenoreceptori na vidminu vid nepryamogo stimulyatora orciprenalinu yakij sho stimulyuyut vidilennya noradrenalinu v sinaptichnu shilinu abo spriyayut jogo utvorennyu v sinaptichnih puhircyah Pri zastosuvanni izoprenalin maye praktichno odnakovu sporidnenist yak do adrenoreceptoriv bronhiv tak i do adrenoreceptoriv miokardu ta krovonosnih sudin Nedolikom izoprenalinu ye vkraj nizka biodostupnist pri peroralnomu zastosuvanni ta netrivala efektivnist pri ingalyacijnomu zastosuvanni tomu preparat chastishe zastosovuyetsya parenteralno abo sublingvalno Izoprenalin maye virazhenu bronholitichnu diyu yaka sposterigayetsya yak pri ingalyacijnomu tak i pri inshih shlyahah zastosuvannya preparatu Pid vplivom izoprenalinu zmenshuyetsya vidilennya mediatoriv zapalennya iz opasistih klitin u tomu chisli vidilennya gistaminu ta lejkotriyeniv zmenshuyetsya proniknist kapilyariv sho spriyaye poperedzhennyu rozvitku nabryaku slizovoyi obolonki bronhiv ta modulyaciya viroblennya slizu bronhialnimi zalozami sho prizvodit do optimizaciyi mukociliarnogo klirensu a takozh pokrashuyetsya robota dihalnih m yaziv Izoprenalin maye virazhenu stimulyuyuchu diyu na adrenoreceptori sercya ta sudin proyavami yakoyi ye zbilshennya chastoti sercevih skorochen zbilshennya sercevogo vikidu ta posilennya skorochen sercya zmenshennya periferichnogo oporu sudin zmenshennya krovonapovnennya shlunochkiv sercya Izoprenalin zmenshuye krovotik u nirkah ta neznachno zbilshuye krovotik u sudinah cherevnoyi porozhnini shkiri ta slizovih obolonok Izoprenalin zbilshuye potrebu miokardu v kisni Izoprenalin zmenshuye chastotu skorochen matki Na vidminu vid adrenalinu ta noradrenalinu zastosuvannya izoprenalinu v menshomu stupeni vplivaye na velichinu arterialnogo tisku Pri ingalyacijnomu zastosuvanni preparat shvidko metabolizuyetsya v legenyah fermentom legenevoyu katehol O metiltransferazoyu i okrim cogo biotransformaciya izoprenalinu yak pri ingalyacijnomu tak i peroralnomu zastosuvanni prizvodit do utvorennya metabolitiv sho mayut vlastivosti b blokatoriv yaki mozhut sprichinyuvati zvorotnij do diyi preparatu efekt Farmakokinetika Izoprenalin dobre vsmoktuyetsya yak pislya peroralnogo tak i pislya parenteralnogo zastosuvannya ale biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni duzhe nizka tomu izoprenalin zastosovuyetsya perevazhno sublingvalno abo parenteralno pidshkirno abo vnutrishnovenno Pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi diya preparatu pochinayetsya zrazu zh pislya vvedennya preparatu ta trivaye kilka hvilin u zv yazku iz shvidkim rujnuvannyam izoprenalinu fermentami organizmu Pri ingalyacijnomu zastosuvanni diya preparatu rozpochinayetsya za 1 3 hvilini pislya zastosuvannya ale efekt preparatu trivaye lishe 1 2 godini Izoprenalin shvidko metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam metabolitiv iz b blokuyuchoyu aktinistyu yaka ye antagonistichnoyu do diyi preparatu Vivoditsya izoprenalin iz organizmu perevazhno iz secheyu Period napivvivedennya preparatu skladaye pri vnutrishnovennomu zastosuvanni 2 hvilini pri pidshkirnomu vvedenni 2 godini Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Izoprenalin zastosovuyetsya pri bronhialnij astmi hronichnomu obstruktivnomu zahvoryuvanni legen emfizemi legen ta inshih zahvoryuvannyah sho suprovodzhuyutsya bronhospazmom u tomu chisli bronhospazm pid chas narkozu yak u doroslih tak i ditej V kardiologiyi izoprenalin zastosovuyetsya pri atrioventrikulyarnij blokadi II ta III stupenya paroksizmalnij dvonapravlenij veretenopodibnij shlunochkovij tahikardiyi pri normovolemichnij formi kardiogennogo shoku zupinci sercya do momentu koli mozhlive provedennya defibrilyaciyi abo vstanovlennya a takozh pri bradikardiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni izoprenalinu pobichni efekti vinikayut chastishe nizh pri zastosuvanni inshih neselektivnih b adrenostimulyatoriv ta selektivnih b2 adrenostimulyatoriv Najchastishe pri zastosuvanni izoprenalinu sposterigayutsya tahikardiya aritmiyi pidvishennya arterialnogo tisku mozhut sposterigatisya paradoksalnij bronhospazm vnaslidok nakopichennya produktiv metabolizmu preparatu z adrenoblokuyuchimi vlastivostyami ridshe sposterigayutsya ishemiya miokardu alergichni reakciyi tremor kincivok nudota blyuvannya golovnij bil destrukciya vijchastogo epiteliyu bronhiv ProtipokazannyaIzoprenalin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu stenokardiyi gostromu infarkti miokardu peredozuvanni sercevimi glikozidami aritmiyah virazhenomu aterosklerozi Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri tireotoksikozi ta odnochasno z amiodaronom ta triciklichnimi antidepresantami Ne rekomenduyetsya zastosuvannya izoprenalinu osobam pohilogo viku ta u I ta III trimestrah vagitnosti Formi vipuskuIzoprenalin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 g flakoniv po 25 i 100 ml 0 5 ta 1 rozchinu ampul po 1 ml 0 05 rozchinu Reyestraciya preparatu v Ukrayini zakinchilas u sichni 2014 roku Primitkihttp www kuban su medicine shtm baza lek klfhtm part14 14 13 htm 15 veresnya 2016 u Wayback Machine ros http lekmed ru lekarstva kardiologicheskie izadrin html 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www rlsnet ru fg index id 161 htm 18 travnya 2015 u Wayback Machine ros http www pulmonolog com drugs adrenomimetiki 29 travnya 2015 u Wayback Machine ros http immunitet info allergiya primenenie izoprenalina dlya lecheniya bronxialnoj astmy html 9 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Adrenalin i adrenomimeticheskie veshestva v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros http www med uz spr sprav lekreestr extendent php ELEMENT ID 12381 nedostupne posilannya ros http www rmj ru articles 949 htm 18 travnya 2015 u Wayback Machine ros http www mif ua com archive article 10624 1 chervnya 2015 u Wayback Machine ros http www medicus ru handbook drugs izoprenalin phtml 3 serpnya 2020 u Wayback Machine ros Pierce Neil and Hensley Michael J 1998 Epidemiologic Studies of Beta Agonists and Asthma Deaths PDF Epidemiologic Studies 20 2 angl http www smed ru guides 40845 15 grudnya 2015 u Wayback Machine ros http pediatrov ru izadrin html 12 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 567 5 chervnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 4 chervnya 2015 DzherelaIzoprenalin na sajti mozdocs kiev ua 5 chervnya 2015 u Wayback Machine Izoprenalin na sajti pharmencyclopedia com ua 5 chervnya 2015 u Wayback Machine