Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Доріпенем — синтетичний антибіотик з групи карбапенемів для парентерального застосування. Доріпенем розроблений японською компанією та уперше був зареєстрований у Японії у 2005 році. Подальші дослідження та маркетинг препарату проводить компанія . Доріпенем був зареєстрований FDA у жовтні 2007 року.


Доріпенем
Систематизована назва за IUPAC
(4R,5S,6S)-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-3- [(3S,5S)-5-[(sulfamoylamino)methyl]pyrrolidin-3-yl] sulfanyl-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-cardjxylic acid
Класифікація
ATC-код	J01DH04
PubChem	73303
CAS	148016-81-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₁₅H₂₄N₄O₆S₂
Мол. маса	420,504 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100%
Метаболізм	Нирки
Період напіввиведення	1 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ДОРІБАКС, «Янссен Фармацевтика Н.В.»,Бельгія UA/9213/01/01 20.01.2014-20/01/2019

Фармакологічні властивості

Доріпенем — синтетичний антибіотик широкого спектра дії з групи карбапенемів. Препарат має бактерицидну дію, обумовлену порушенням синтезу клітинної стінки бактерій. До доріпенему чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, стрептококи, клебсієли, сальмонелли, шиґели, Pseudomonas spp., Escherichia coli, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., spp., , Proteus spp., spp., spp., spp., Haemophilus influenzae, клостридії, , пептостептококи. До препарату нечутливі метицилінрезистентні стафілококи, Enterococcus faecium, , , віруси, хламідії, рикетсії, грибки. Доріпенем є найбільш активним антибіотиком із групи карбапенемів проти Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокінетика

Доріпенем швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 30 хвилин після внутрішньовенного введення. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Доріпенем добре проникає в ретроперитонеальну рідину, матку, простату, жовчевий міхур, створює високу концентрацію в сечі. Немає даних за проникнення доріпенему через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Доріпенем частково метаболізується в нирках ферментом . Виводиться з організму препарат нирками, переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення антибіотику становить 1 година, у хворих з порушенням функції нирок цей час може зростати.

Показання до застосування

Доріпенем застосовується при важких інфекціях, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: госпітальні пневмонії (включно пов'язані з штучною вентиляцією легень), ускладнені інтраабдомінальні інфекції, ускладнені інфекції сечовидільних шляхів. Згідно з новими застереженнями, що були опубліковані FDA у 2014 році, доріпенем не рекомендований для лікування госпітальних пневмоній у зв'язку із підвищеним ризиком смертності у порівнянні з іншими карбапенемами. Доріпенем вважається і далі ефективним для лікування інтраабдомінальних інфекцій та ускладнених інфекцій сечовидільних шляхів.

Побічна дія

При застосуванні доріпенему можливі такі побічні ефекти:

Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; нечасто (0,1—1%) анафілактичний шок, синдром Лаєлла, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, діарея, кандидоз ротової порожнини; нечасто (0,1—1%) псевдомембранозний коліт.
З боку нервової системи — дуже часто (більше 10%) головний біль; нечасто (0,1—1%) судоми.
З боку сечостатевої системи — часто (1—10%) кандидоз вульви.
Зміни у лабораторних аналізах — часто (1—10%) підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові; нечасто (0,1—1%) тромбоцитопенія, нейтропенія.
Місцеві реакції — часто (1—10%) флебіт після внутрішньовенного введення.

Протипокази

Доріпенем протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків. Препарат не застосовується у дітей до 18 років. З обережністю застосовується препарат під час вагітності. Під час лікування доріпенемом рекомендується припинити годування грудьми.

Форми випуску

Доріпенем випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 г.

Примітки

http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/10_3_245.pdf^{[недоступне посилання]} (рос.)
http://www.apteka.ua/article/5740 [ 17 квітня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/2007/NEW01728.html [ 29 травня 2009 у Wayback Machine.] (англ.)
. Архів оригіналу за 27 жовтня 2014. Процитовано 3 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
. Архів оригіналу за 29 квітня 2017. Процитовано 3 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()

Джерела

Доріпенем на сайті mozdocs.kiev.ua
Доріпенем на сайті rlsnet.ru [ 2 січня 2014 у Wayback Machine.](рос.)

[antibiotic.ru-1] ttp://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/10_3_245.pdf^{[недоступне посилання]} (рос.)

[2] ttp://www.apteka.ua/article/5740 [ 17 квітня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)

[3] ttp://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/2007/NEW01728.html [ 29 травня 2009 у Wayback Machine.] (англ.)

[cyberleninka.ru-4] . Архів оригіналу за 27 жовтня 2014. Процитовано 3 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()

[5] . Архів оригіналу за 29 квітня 2017. Процитовано 3 січня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()