Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Фоскарне́т — синтетичний противірусний препарат для парентерального та місцевого застосування.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| phosphonoformic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | CH3O5P |
| Мол. маса | 126,005 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіврозпаду | 1-8 год.(І етап) |
| Виділення | Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | в/в ,місцево |
Фармакологічні властивості
Фоскарнет — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту вірусів — ДНК-полімеразу — шляхом взаємодії з фрагментом зв'язування пірофосфату та гальмування синтезу вірусної ДНК. До препарату чутливими є вірус простого герпесу людини, цитомегаловіруси, вірус вітряної віспи, вірус Епштейна — Барр. Фоскарнет діє також на фермент вірусу ВІЛ — зворотню транскриптазу та пригнічує активність вірусу ВІЛ в організмі, в період відсутності ВААРТ використовувався у схемах лікування ВІЛ-інфекції. Препарат неактивний до ДНК-полімераз людини.
Фармакокінетика
Фоскарнет після внутрішньовенного введення швидко розподіляється в організмі. Біодоступність препарату складає 100 %. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин організму, депонується фоскарнет в костях. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється через грудне молоко. Фоскарнет не метаболізується, виводиться препарат з організму нирками у незміненому вигляді. Виведення препарату з організму проходить у дві фази — у швидкій фазі період напіввиведення препарату складає 1—8 годин, у повільній фазі період напіввиведення фоскарнету може становити 88 годин; у осіб з нирковою недостатністю період напіввиведення фоскарнету збільшується.
Показання до застосування
Фоскарнет застосовують для лікування маніфестної цитомегаловірусної інфекції — цитомегаловірусного ретиніту, ураження легень, ураження шлунково-кишкового тракту; інфекції, що спричинюють герпесвіруси людини — простого герпесу та вітряної віспи, що нечутливі до ацикловіру. Місцево препарат можна використовувати для лікування захворювань шкіри, що спричинює вірус простого герпесу.
При застосуванні фоскарнету дуже часто спостерігають побічні ефекти:
- З боку нервової системи. У 25 % хворих може спостерігатися головний біль, рідше (до 10 %) галюцинації, депресія, тремор, судоми, частіше на фоні порушень функції нирок.
- З боку сечостатевої системи — у більш як 30 % хворих спостерігається оборотне підвищення рівня креатиніну в крові, у 10 % випадків у чоловіків — виразки геніталій, рідше можуть спостерігатися протеїнурія, гострий тубулярний некроз, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
- Часто у хворих на ВІЛ-інфекцію (20—50 % випадків) відбувається анемія, гарячка, гранулоцитопенія, але тяжкі гематологічні порушення при застосуванні фоскарнету спостерігають рідко.
- З боку травної системи спостерігають у 30—50 % випадків, що включає нудоту, блювання, гепатит, діарею.
- Під час застосування фоскарнету дуже часто (10—44 %) спостерігають появу порушень електролітного балансу — гіпокальціємії, гіпомагніємії, гіпокаліємії, гіпо- та гіперфосфатемії — що може супроводжуватися появою аритмій, судомами, порушеннями психіки, тетанією.
- Місцево після внутрішньовенного введення можуть відбуватися флебіти та тромбофлебіти в місці ін'єкції; при застосуванні у формі крему — рідко гіперемія та свербіж шкіри в місці застосування.
Протипоказання
Фоскарнет протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, під час вагітності та годування грудьми, новонародженим дітям. Препарат не рекомендують застосовувати одночасно з амфотерицином В, аміноглікозидами та пентамідином у зв'язку з імовірним посиленням нефротоксичності. Не рекомендують застосовувати фоскарнет одночасно з іміпенемом у зв'язку зі збільшенням ймовірності появи судом.
Форми випуску
Фоскарнет випускається у вигляді флаконів для ін'єкцій по 250 та 500 мл 2,4 % розчину та 3,13 % крему для зовнішнього застосування в тубах по 3 г. Станом на 2015 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.
Примітки
- http://meduniver.com/Medical/farmacologia/81.html [ 14 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/438 [ 14 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [ 9 січня 2016 у Wayback Machine.]
Джерела
- http://www.antibiotic.ru/ab/herpes.shtml [ 29 червня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0402.shtml [ 14 квітня 2013 у Wayback Machine.]
- http://medbiol.ru/medbiol/infect_har/00419676.htm [ 14 січня 2015 у Wayback Machine.]
- http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Foskarne t sintetichnij protivirusnij preparat dlya parenteralnogo ta miscevogo zastosuvannya Foskarnet Sistematichna nazva IUPAC phosphonoformic acid Identifikatori Nomer CAS 63585 09 1 Kod ATC J05AD01 PubChem 3415 DrugBank DB00529 Himichni dani Formula CH3O5P Mol masa 126 005 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 100 Metabolizm ne metabolizuye Period napivrozpadu 1 8 god I etap Vidilennya Nirki Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti B3 AU C SShA POM UK US Shlyahi vvedennya v v miscevoFarmakologichni vlastivostiFoskarnet sintetichnij protivirusnij preparat Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu virusiv DNK polimerazu shlyahom vzayemodiyi z fragmentom zv yazuvannya pirofosfatu ta galmuvannya sintezu virusnoyi DNK Do preparatu chutlivimi ye virus prostogo gerpesu lyudini citomegalovirusi virus vitryanoyi vispi virus Epshtejna Barr Foskarnet diye takozh na ferment virusu VIL zvorotnyu transkriptazu ta prignichuye aktivnist virusu VIL v organizmi v period vidsutnosti VAART vikoristovuvavsya u shemah likuvannya VIL infekciyi Preparat neaktivnij do DNK polimeraz lyudini Farmakokinetika Foskarnet pislya vnutrishnovennogo vvedennya shvidko rozpodilyayetsya v organizmi Biodostupnist preparatu skladaye 100 Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin organizmu deponuyetsya foskarnet v kostyah Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya cherez grudne moloko Foskarnet ne metabolizuyetsya vivoditsya preparat z organizmu nirkami u nezminenomu viglyadi Vivedennya preparatu z organizmu prohodit u dvi fazi u shvidkij fazi period napivvivedennya preparatu skladaye 1 8 godin u povilnij fazi period napivvivedennya foskarnetu mozhe stanoviti 88 godin u osib z nirkovoyu nedostatnistyu period napivvivedennya foskarnetu zbilshuyetsya Pokazannya do zastosuvannyaFoskarnet zastosovuyut dlya likuvannya manifestnoyi citomegalovirusnoyi infekciyi citomegalovirusnogo retinitu urazhennya legen urazhennya shlunkovo kishkovogo traktu infekciyi sho sprichinyuyut gerpesvirusi lyudini prostogo gerpesu ta vitryanoyi vispi sho nechutlivi do acikloviru Miscevo preparat mozhna vikoristovuvati dlya likuvannya zahvoryuvan shkiri sho sprichinyuye virus prostogo gerpesu Pobichna diyaPri zastosuvanni foskarnetu duzhe chasto sposterigayut pobichni efekti Z boku nervovoyi sistemi U 25 hvorih mozhe sposterigatisya golovnij bil ridshe do 10 galyucinaciyi depresiya tremor sudomi chastishe na foni porushen funkciyi nirok Z boku sechostatevoyi sistemi u bilsh yak 30 hvorih sposterigayetsya oborotne pidvishennya rivnya kreatininu v krovi u 10 vipadkiv u cholovikiv virazki genitalij ridshe mozhut sposterigatisya proteyinuriya gostrij tubulyarnij nekroz nirkova nedostatnist intersticialnij nefrit kristaluriya Chasto u hvorih na VIL infekciyu 20 50 vipadkiv vidbuvayetsya anemiya garyachka granulocitopeniya ale tyazhki gematologichni porushennya pri zastosuvanni foskarnetu sposterigayut ridko Z boku travnoyi sistemi sposterigayut u 30 50 vipadkiv sho vklyuchaye nudotu blyuvannya gepatit diareyu Pid chas zastosuvannya foskarnetu duzhe chasto 10 44 sposterigayut poyavu porushen elektrolitnogo balansu gipokalciyemiyi gipomagniyemiyi gipokaliyemiyi gipo ta giperfosfatemiyi sho mozhe suprovodzhuvatisya poyavoyu aritmij sudomami porushennyami psihiki tetaniyeyu Miscevo pislya vnutrishnovennogo vvedennya mozhut vidbuvatisya flebiti ta tromboflebiti v misci in yekciyi pri zastosuvanni u formi kremu ridko giperemiya ta sverbizh shkiri v misci zastosuvannya ProtipokazannyaFoskarnet protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pid chas vagitnosti ta goduvannya grudmi novonarodzhenim dityam Preparat ne rekomenduyut zastosovuvati odnochasno z amfotericinom V aminoglikozidami ta pentamidinom u zv yazku z imovirnim posilennyam nefrotoksichnosti Ne rekomenduyut zastosovuvati foskarnet odnochasno z imipenemom u zv yazku zi zbilshennyam jmovirnosti poyavi sudom Formi vipuskuFoskarnet vipuskayetsya u viglyadi flakoniv dlya in yekcij po 250 ta 500 ml 2 4 rozchinu ta 3 13 kremu dlya zovnishnogo zastosuvannya v tubah po 3 g Stanom na 2015 rik v Ukrayini danij preparat ne zareyestrovanij Primitkihttp meduniver com Medical farmacologia 81 html 14 sichnya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 438 14 sichnya 2015 u Wayback Machine ros Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua 9 sichnya 2016 u Wayback Machine Dzherelahttp www antibiotic ru ab herpes shtml 29 chervnya 2014 u Wayback Machine http www antibiotic ru books mach mac0402 shtml 14 kvitnya 2013 u Wayback Machine http medbiol ru medbiol infect har 00419676 htm 14 sichnya 2015 u Wayback Machine http infectology ucoz ru ld 0 58 2012 pdf 19 chervnya 2018 u Wayback Machine