Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Телбівудин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Телбівудин розроблений і впроваджений у клінічну практику швейцарською фармацевтичною фірмою «Novartis».
 | |
|---|---|
Телбівудин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-(2-deoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C10H14N2O5 |
| Мол. маса | 242,23 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіввиведення | 30-52 год |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СЕБІВО, «Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія UA/7618/01/01 01.02.2013-01/02/2018 |
Фармакологічні властивості
Телбівудин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — телбівудину 5-трифосфату, що інгібує фермент вірусу гепатиту B зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Телбівудин неактивний до ДНК-полімерази людини, що забезпечує вкрай низьку мітохондріальну токсичність препарату. Препарат має здатність гальмувати розвиток цирозу та фіброзу печінки у хворих, інфікованих вірусом гепатиту В. Телбівудин активний до вірусу гепатиту B та неактивний до вірусу імунодефіциту людини.
Фармакокінетика
Телбівудин при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин. Біодоступність препарату не досліджена. В клітинах телбівудин фосфорилюється до активного метаболіту — телбівудину 5-трифосфату, що має подовжений час напіввиведення з клітин. Високі концентрації телбівудину створюються у більшості тканин. Немає даних, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Телбівудин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується в організмі, виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення телбівудину складає в середньому 41 година (приблизно 11,8 год), при порушенні функції нирок цей час може збільшуватись.
Показання до застосування
Телбівудин застосовується для лікування хронічного вірусного гепатиту B з ознаками реплікації вірусу та активного запалення в печінці. Телбівудин може застосовуватися для зниження ризику передачі вірусного гепатиту B від матері до дитини під час вагітності.
При застосуванні телбівудину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, кашель.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, діарея, метеоризм, біль в животі; нечасто (0,1—1%) гепатит, гепатомегалія, стеатогепатоз.
- З боку нервової системи —часто (1—10%) головний біль, запаморочення; нечасто (0,1—1%) парестезії, гіпестезії, периферичні нейропатії.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1%) артралгії, міалгії, міопатії, міозит, біль в кінцівках, біль в спині, рабдоміоліз.
- Інші побічні ефекти — часто (1—10%) швидка втомлюваність; рідко ліподистрофія, лактатацидоз,.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) підвищення рівня активності АЛТ в крові, підвищення рівня активності амілази та ліпази в крові, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові; нечасто (0,1—1%) підвищення рівня активності АСТ в крові.
У хворих з поєднаною інфекцією ВІЛ та вірусного гепатиту B під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. У хворих, що мають поєднану інфекцію вірусами ВІЛ та вірусу гепатиту B при відміні телбівудину можуть розвиватися миттєве загострення гепатиту зі значним підвищенням рівня активності трансаміназ та імовірним розвитком печінкової недостатності.
Протипокази
Телбівудин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не застосовується особам до 18 років. Телбівудин протипоказаний при сумісному застосуванні з інтерфероном, як стандартним, так і пегільованим. З обережністю застосовується препарат при вагітності, при нирковій недостатності. Під час лікування телбівудином рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Телбівудин випускається у вигляді таблеток по 0,6 г.
Примітки
Джерела
- Телбівудин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Телбівудин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Telbivudin sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Telbivudin rozroblenij i vprovadzhenij u klinichnu praktiku shvejcarskoyu farmacevtichnoyu firmoyu Novartis TelbivudinSistematizovana nazva za IUPAC1 2 deoxy b L erythro pentofuranosyl 5 methylpyrimidine 2 4 1H 3H dioneKlasifikaciyaATC kod J05AF11PubChem 159269CAS 3424 98 4DrugBankHimichna strukturaFormula C10H14N2O5 Mol masa 242 23 g molFarmakokinetikaBiodostupnist NDMetabolizm ne metabolizuyePeriod napivvivedennya 30 52 godEkskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SEBIVO Novartis Farma Shtejn AG Shvejcariya UA 7618 01 01 01 02 2013 01 02 2018Farmakologichni vlastivostiTelbivudin sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu telbivudinu 5 trifosfatu sho ingibuye ferment virusu gepatitu B zvorotnyu transkriptazu ta ingibuye a b ta g DNK polimerazi Telbivudin neaktivnij do DNK polimerazi lyudini sho zabezpechuye vkraj nizku mitohondrialnu toksichnist preparatu Preparat maye zdatnist galmuvati rozvitok cirozu ta fibrozu pechinki u hvorih infikovanih virusom gepatitu V Telbivudin aktivnij do virusu gepatitu B ta neaktivnij do virusu imunodeficitu lyudini Farmakokinetika Telbivudin pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 3 godin Biodostupnist preparatu ne doslidzhena V klitinah telbivudin fosforilyuyetsya do aktivnogo metabolitu telbivudinu 5 trifosfatu sho maye podovzhenij chas napivvivedennya z klitin Visoki koncentraciyi telbivudinu stvoryuyutsya u bilshosti tkanin Nemaye danih chi preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Telbivudin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat ne metabolizuyetsya v organizmi vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya telbivudinu skladaye v serednomu 41 godina priblizno 11 8 god pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatis Pokazannya do zastosuvannyaTelbivudin zastosovuyetsya dlya likuvannya hronichnogo virusnogo gepatitu B z oznakami replikaciyi virusu ta aktivnogo zapalennya v pechinci Telbivudin mozhe zastosovuvatisya dlya znizhennya riziku peredachi virusnogo gepatitu B vid materi do ditini pid chas vagitnosti Pobichna diyaPri zastosuvanni telbivudinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri kashel Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota diareya meteorizm bil v zhivoti nechasto 0 1 1 gepatit gepatomegaliya steatogepatoz Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya nechasto 0 1 1 paresteziyi gipesteziyi periferichni nejropatiyi Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto 0 1 1 artralgiyi mialgiyi miopatiyi miozit bil v kincivkah bil v spini rabdomioliz Inshi pobichni efekti chasto 1 10 shvidka vtomlyuvanist ridko lipodistrofiya laktatacidoz Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 pidvishennya rivnya aktivnosti ALT v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti amilazi ta lipazi v krovi pidvishennya rivnya kreatinfosfokinazi v krovi nechasto 0 1 1 pidvishennya rivnya aktivnosti AST v krovi U hvorih z poyednanoyu infekciyeyu VIL ta virusnogo gepatitu B pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi zrostaye imovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu U hvorih sho mayut poyednanu infekciyu virusami VIL ta virusu gepatitu B pri vidmini telbivudinu mozhut rozvivatisya mittyeve zagostrennya gepatitu zi znachnim pidvishennyam rivnya aktivnosti transaminaz ta imovirnim rozvitkom pechinkovoyi nedostatnosti ProtipokaziTelbivudin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Preparat ne zastosovuyetsya osobam do 18 rokiv Telbivudin protipokazanij pri sumisnomu zastosuvanni z interferonom yak standartnim tak i pegilovanim Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti pri nirkovij nedostatnosti Pid chas likuvannya telbivudinom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuTelbivudin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 6 g Primitkihttp health ua com articles 2540 html ros http www umj com ua article 2976 xronicheskij gepatit v prognosticheskie faktory i sovremennaya strategiya lecheniya fokus na telbivudin ros DzherelaTelbivudin na sajti mozdocs kiev ua Telbivudin na sajti rlsnet ru ros