Ламівуди́н (англ. 3TC) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази для прийому всередину. Ламівудин був уперше синтезований у 1988 році групою дослідників під керівництвом канадського біохіміка . Ламівудин для клінічного застосування уперше був випущений компанією «GlaxoSmithKline», яка у подальшому передала частину прав на випуск препарату компанії , та був уперше схвалений FDA у 1995 році.
Ламівудин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00709 |
Хімічна структура | |
Формула | C8H11N3O3S |
Мол. маса | 229,26 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | дорослі 80-85%, діти 66-68% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2-11 год |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛАМІВУДИН, «Ауробіндо Фарма Лімітед»,Індія UA/4964/01/01 25.01/2012-25/01/2017 |
Фармакологічні властивості
Ламівудин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — ламівудину трифосфату, що інгібує фермент вірусу ВІЛ зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Ламівудин активний до вірусу імунодефіциту людини та вірусу гепатиту B, тому препарат часто застосовується при поєднаній інфекції ВІЛ та вірусного гепатиту B.
Фармакокінетика
Ламівудин при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 30—120 хвилин. Біодоступність препарату в дорослих складає 80—85 %, у дітей становить 66—68 %. В клітинах ламівудин фосфорилюється до активного метаболіту — ламівудину 5-трифосфату, що має подовжений час напіввиведення (10,5—15,5 год.). Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ламівудин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат в незначній кількості (5—10 %) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Ламівудин виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення ламівудину складає 2—11 годин, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватись.
Показання
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ламівудин застосовують у складі комбінованої терапії для лікування ВІЛ-інфекції та для постконтактної профілактики при імовірності зараженням ВІЛ. Ламівудин застосовують також при поєднанні ВІЛ-інфекції та вірусного гепатиту B.
Побічна дія
При застосуванні ламівудину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, гарячка та грипоподібний синдром, нежить, подразнення слизової оболонки носа.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль ув животі; рідко (0,01—0,1 %) панкреатит.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, порушення сну, депресія, запаморочення; дуже рідко (менше 0,01 %) парестезії, периферичні нейропатії.
- З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10 %) артралгії, міалгії, міопатії, міозит; рідко (0,01—0,1 %) рабдоміоліз, остеонекроз.
- Інші побічні ефекти — часто (1—10 %) алопеція, кашель; рідко (0,01—0,1 %) ліподистрофія, лактатацидоз.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1—1 %) анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення активності амінотрансфераз у крові; дуже рідко підвищення рівня активності амілази в крові, істинна еритроцитарна аплазія.
Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, інсулінорезистентності, гіперглікемії та гіперлактемії. У хворих, що мають поєднану інфекцію вірусами ВІЛ та вірусу гепатиту B при відміні ламівудину можуть розвиватися миттєве загострення гепатиту зі значним підвищенням рівня активності амінотрансферза та імовірним розвитком печінкової недостатності. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій та загострення вірусного гепатиту B.
Протипоказання
Ламівудин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, панкреатиті, периферичній невропатії, важкій нирковій недостатності, лейкопенії, важкій анемії (Hb<75 г/л).
Форми випуску
Ламівудин випускається у вигляді таблеток по 0,15 та 0,3 г та суспензії для перорального застосування. Ламівудин входить до складу комбінованих препаратів Тризівір (разом з зидовудином та абакавіром) та Ківекса (або аналогічний Епзіком) разом із абакавіром.
Примітки
- ЛАМІВУДИН (LAMIVUDINUM) Діюча речовина
- Hunting down HIV . Архів оригіналу за 29 листопада 2014. Процитовано 1 лютого 2015.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()(англ.) - . Архів оригіналу за 17 лютого 2015. Процитовано 1 лютого 2015.
- HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION / These highlights do not include all the information needed to use EPIVIR-HBV (PDF). Архів оригіналу за 4 лютого 2015. Процитовано 14 березня 2024.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (англ.) - Ламівудин (Lamivudine)
Посилання
- Ламівудин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- Ламівудин [ 5 червня 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- Противовирусные химиопрепараты расширенного спектра [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2012 [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Lamivudi n angl 3TC sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Lamivudin buv upershe sintezovanij u 1988 roci grupoyu doslidnikiv pid kerivnictvom kanadskogo biohimika Lamivudin dlya klinichnogo zastosuvannya upershe buv vipushenij kompaniyeyu GlaxoSmithKline yaka u podalshomu peredala chastinu prav na vipusk preparatu kompaniyi ta buv upershe shvalenij FDA u 1995 roci LamivudinSistematizovana nazva za IUPAC4 amino 1 2R 5S 2 hydroxymethyl 1 3 oxathiolan 5 yl 1 2 dihydropyrimidin 2 oneKlasifikaciyaATC kod J05AF05PubChem 73339CAS 134678 17 4DrugBank DB00709Himichna strukturaFormula C8H11N3O3S Mol masa 229 26 g molFarmakokinetikaBiodostupnist dorosli 80 85 diti 66 68 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 11 godEkskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LAMIVUDIN Aurobindo Farma Limited Indiya UA 4964 01 01 25 01 2012 25 01 2017Farmakologichni vlastivostiLamivudin sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu lamivudinu trifosfatu sho ingibuye ferment virusu VIL zvorotnyu transkriptazu ta ingibuye a b ta g DNK polimerazi Lamivudin aktivnij do virusu imunodeficitu lyudini ta virusu gepatitu B tomu preparat chasto zastosovuyetsya pri poyednanij infekciyi VIL ta virusnogo gepatitu B Farmakokinetika Lamivudin pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 30 120 hvilin Biodostupnist preparatu v doroslih skladaye 80 85 u ditej stanovit 66 68 V klitinah lamivudin fosforilyuyetsya do aktivnogo metabolitu lamivudinu 5 trifosfatu sho maye podovzhenij chas napivvivedennya 10 5 15 5 god Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Lamivudin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat v neznachnij kilkosti 5 10 metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Lamivudin vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya lamivudinu skladaye 2 11 godin pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatis PokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Lamivudin zastosovuyut u skladi kombinovanoyi terapiyi dlya likuvannya VIL infekciyi ta dlya postkontaktnoyi profilaktiki pri imovirnosti zarazhennyam VIL Lamivudin zastosovuyut takozh pri poyednanni VIL infekciyi ta virusnogo gepatitu B Pobichna diyaPri zastosuvanni lamivudinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri garyachka ta gripopodibnij sindrom nezhit podraznennya slizovoyi obolonki nosa Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya znizhennya apetitu bil uv zhivoti ridko 0 01 0 1 pankreatit Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil porushennya snu depresiya zapamorochennya duzhe ridko menshe 0 01 paresteziyi periferichni nejropatiyi Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 10 artralgiyi mialgiyi miopatiyi miozit ridko 0 01 0 1 rabdomioliz osteonekroz Inshi pobichni efekti chasto 1 10 alopeciya kashel ridko 0 01 0 1 lipodistrofiya laktatacidoz Zmini v laboratornih analizah nechasto 0 1 1 anemiya nejtropeniya trombocitopeniya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz u krovi duzhe ridko pidvishennya rivnya aktivnosti amilazi v krovi istinna eritrocitarna aplaziya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye imovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye imovirnist rozvitku gipertrigliceridemiyi giperholesterinemiyi insulinorezistentnosti giperglikemiyi ta giperlaktemiyi U hvorih sho mayut poyednanu infekciyu virusami VIL ta virusu gepatitu B pri vidmini lamivudinu mozhut rozvivatisya mittyeve zagostrennya gepatitu zi znachnim pidvishennyam rivnya aktivnosti aminotransferza ta imovirnim rozvitkom pechinkovoyi nedostatnosti Pid chas provedennya VAART zrostaye imovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ta zagostrennya virusnogo gepatitu B ProtipokazannyaLamivudin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pankreatiti periferichnij nevropatiyi vazhkij nirkovij nedostatnosti lejkopeniyi vazhkij anemiyi Hb lt 75 g l Formi vipuskuLamivudin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 15 ta 0 3 g ta suspenziyi dlya peroralnogo zastosuvannya Lamivudin vhodit do skladu kombinovanih preparativ Trizivir razom z zidovudinom ta abakavirom ta Kiveksa abo analogichnij Epzikom razom iz abakavirom PrimitkiLAMIVUDIN LAMIVUDINUM Diyucha rechovina Hunting down HIV Arhiv originalu za 29 listopada 2014 Procitovano 1 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya angl Arhiv originalu za 17 lyutogo 2015 Procitovano 1 lyutogo 2015 HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use EPIVIR HBV PDF Arhiv originalu za 4 lyutogo 2015 Procitovano 14 bereznya 2024 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya angl Lamivudin Lamivudine PosilannyaLamivudin na sajti mozdocs kiev ua 7 kvitnya 2014 u Wayback Machine Lamivudin 5 chervnya 2014 u Wayback Machine ros Protivovirusnye himiopreparaty rasshirennogo spektra 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 19 chervnya 2018 u Wayback Machine ros