Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Флурбіпрофен (англ. Flurbiprofen, лат. Flurbiprofenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Флурбіпрофен може застосовуватися як перорально, так і ректально та сублінгвально. Натепер флурбіпрофен застосовується переважно сублінгвально. За своїм хімічним складом є рацематом із двох енантіомерів — (S)-флурбіпрофену та (R)-флурбіпрофену, із яких більшу активність має (S)-ізомер. Флурбіпрофен уперше синтезований у Великій Британії у лабораторії компанії у 1965 році та допущений у клінічну практику в 1977 році. В Україні препарат зареєстрований в 2009 році.
 | |
|---|---|
Флурбіпрофен | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)propanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H13FO2 |
| Мол. маса | 244,261 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3—6 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СТРЕПСІЛС® ІНТЕНСИВ З МЕДОМ ТА ЛИМОНОМ, «Реккітт Бенкізер Хелскер Інтернешнл Лімітед»,Велика Британія UA/7696/01/01 30.11.2012-30/11/2017 |
Фармакологічні властивості
Флурбіпрофен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів, із яких більшу фармакологічну активність має S-ізомер. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини. Флурбіпрофен має помірну селективність до циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), та незначно впливає на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2). Флурбіпрофен має виражені знеболювальні та протизапальні властивості як при пероральному, так і при місцевому застосуванні. Окрім того, флурбіпрофен може застосовуватися у вигляді очних крапель при різних офтальмологічних захворюваннях. Флурбіпрофен має здатність зменшувати нейропатичну біль, а також має хондропротекторні властивості. R-флурбіпрофен, який має нижчу протизапальну активність, проходить клінічні дослідження для вивчення можливості застосування цієї хімічної сполуки для лікування хвороби Альцгеймера, а також раку простати. Згідно клінічних даних, флурбіпрофен має вищий ризик побічних ефектів з боку травної системи за інші нестероїдні протизапальні препарати, хоча не всі дослідники погоджуються із цими даними.
Фармакокінетика
Флурбіпрофен швидко та повністю всмоктується як при пероральному, так і при сублінгвальному застосуванні; максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 30—40 хвилин при сублінгвальному застосуванні та 1,5 годин при пероральному застосуванні. Флурбіпрофен практично повністю зв'язується з білками плазми крові. При пероральному застосуванні високі концентрації флурбіпрофену утримуються в синовіальній рідині. Флурбіпрофен проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3—6 годин.
Показання до застосування
Флурбіпрофен перорально застосовується для лікування ревматологічних захворюваннь (ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту, остеоартрозу), для симптоматичного лікування захворювань опорно-рухового апарату та неускладнених травм, при болях у попереку, міозитах і невралгіях, а також при первинній альгодисменореї. Сублінгвально флурбіпрофен застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях ротової порожнини та глотки як симптоматичний засіб для полегшення болю. У вигляді очних крапель флурбіпрофен може застосовуватися для попередження реактивного післяопераційного запального процесу та лазерного лікування та попередження міозу під час операції.
При місцевому застосуванні флурбіпрофену можуть спостерігатися переважно побічні ефекти, пов'язані з місцевою подразнювальною дією препарату та алергічні реакції у вигляді бронхоспазму, задишки, свербіння шкіри, кропив'янки, рідше синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке та анафілактичні реакції.
При застосуванні флурбіпрофену перорально можуть спостерігатися такі ж побічні ефекти, які характерні для більшості нестероїдних протизапальних препаратів. Найчастіше це побічні ефекти з боку травної системи — нудота, блювання, печія, запор, діарея, біль у животі, метеоризм, загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація кишечника, гастрит, виразковий стоматит, загострення неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона, порушення функції печінки. З боку нервової системи найчастіше спостерігається головний біль, рідше головокружіння, сонливість або безсоння, депресія, підвищена збудливість, асептичний менінгіт. З боку серцево-судинної системи зрідка може спостерігатися артеріальна гіпертензія, тахікардія, серцева недостатність. З боку сечовидільної системи рідко можуть спостерігатися інтерстиційний нефрит, гостра ниркова недостатність, набряковий синдром, папілярний некроз. У лабораторних аналізах зрідка можуть спостерігатися анемія (у тому числі гемолітична та апластична), лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз.
Протипокази
Флурбіпрофен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, важкій серцевій недостатності, бронхіальній астмі у поєднанні з вазомоторним ринітом, вагітності та годуванні грудьми. Флурбіпрофен не рекомендований дітям молодшим 12 років.
Форми випуску
Флурбіпрофен випускається у вигляді таблеток для перорального застосування по 0,05 та 0,1 г; ректальних суппозиторіїв по 0,1 г та льодяників для сублінгвального застосування по 8,75 мг.
Примітки
- Силантьева Т.С., Иванова Г.П., Костюченко Т.М., Полудненко М.Ф., Цуцарина Е.П. Флурбіпрофен при лікуванні остеоартрозу // Український ревматологічний журнал. — 2013. — №1(51). — 26-32 (рос.)
- Зайцев А. А., Карпов О. И. Флурбипрофен при болях в горле // Лечащий врач. — 2003. — 24 октября. (рос.)
- http://www.rmj.ru/articles_791.htm [ 21 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.) [недоступне посилання з 08.03.2021]
- http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml#g14_19 [ 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.) [недоступне посилання з 08.03.2021]
- ФЛУРБІПРОФЕН (FLURBIPROFENUM) // Компендіум — лікарські препарати
- " "Флурбипрофен в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- FLURBIPROFEN (ФЛУРБИПРОФЕН) // Справочник Видаль "Лекарственные препараты в России" (рос.)
Джерела
- Флурбіпрофен на сайті mozdocs.kiev.ua
- Флурбіпрофен на сайті pharmencyclopedia.com.ua
- Флурбіпрофен на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Flurbiprofen angl Flurbiprofen lat Flurbiprofenum sintetichnij preparat sho ye pohidnim propionovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Flurbiprofen mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i rektalno ta sublingvalno Nateper flurbiprofen zastosovuyetsya perevazhno sublingvalno Za svoyim himichnim skladom ye racematom iz dvoh enantiomeriv S flurbiprofenu ta R flurbiprofenu iz yakih bilshu aktivnist maye S izomer Flurbiprofen upershe sintezovanij u Velikij Britaniyi u laboratoriyi kompaniyi u 1965 roci ta dopushenij u klinichnu praktiku v 1977 roci V Ukrayini preparat zareyestrovanij v 2009 roci Flurbiprofen Sistematizovana nazva za IUPAC RS 2 2 fluorobiphenyl 4 yl propanoic acid Klasifikaciya ATC kod AE09 PubChem 3394 CAS 5104 49 4 DrugBank Himichna struktura Formula C15H13FO2 Mol masa 244 261 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 3 6 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data STREPSILS INTENSIV Z MEDOM TA LIMONOM Rekkitt Benkizer Helsker Interneshnl Limited Velika Britaniya UA 7696 01 01 30 11 2012 30 11 2017Farmakologichni vlastivostiFlurbiprofen sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi pohidnim propionovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Za svoyim himichnim skladom ye racematom dvoh enantiomeriv iz yakih bilshu farmakologichnu aktivnist maye S izomer Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini Flurbiprofen maye pomirnu selektivnist do ciklooksigenazi 1 tipu COG 1 ta neznachno vplivaye na ciklooksigenazu 2 tipu COG 2 Flurbiprofen maye virazheni znebolyuvalni ta protizapalni vlastivosti yak pri peroralnomu tak i pri miscevomu zastosuvanni Okrim togo flurbiprofen mozhe zastosovuvatisya u viglyadi ochnih krapel pri riznih oftalmologichnih zahvoryuvannyah Flurbiprofen maye zdatnist zmenshuvati nejropatichnu bil a takozh maye hondroprotektorni vlastivosti R flurbiprofen yakij maye nizhchu protizapalnu aktivnist prohodit klinichni doslidzhennya dlya vivchennya mozhlivosti zastosuvannya ciyeyi himichnoyi spoluki dlya likuvannya hvorobi Alcgejmera a takozh raku prostati Zgidno klinichnih danih flurbiprofen maye vishij rizik pobichnih efektiv z boku travnoyi sistemi za inshi nesteroyidni protizapalni preparati hocha ne vsi doslidniki pogodzhuyutsya iz cimi danimi Farmakokinetika Flurbiprofen shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya yak pri peroralnomu tak i pri sublingvalnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 30 40 hvilin pri sublingvalnomu zastosuvanni ta 1 5 godin pri peroralnomu zastosuvanni Flurbiprofen praktichno povnistyu zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Pri peroralnomu zastosuvanni visoki koncentraciyi flurbiprofenu utrimuyutsya v sinovialnij ridini Flurbiprofen pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno nirkami u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 3 6 godin Pokazannya do zastosuvannyaFlurbiprofen peroralno zastosovuyetsya dlya likuvannya revmatologichnih zahvoryuvann revmatoyidnogo artritu ankilozuyuchogo spondiloartritu osteoartrozu dlya simptomatichnogo likuvannya zahvoryuvan oporno ruhovogo aparatu ta neuskladnenih travm pri bolyah u popereku miozitah i nevralgiyah a takozh pri pervinnij algodismenoreyi Sublingvalno flurbiprofen zastosovuyetsya pri infekcijno zapalnih zahvoryuvannyah rotovoyi porozhnini ta glotki yak simptomatichnij zasib dlya polegshennya bolyu U viglyadi ochnih krapel flurbiprofen mozhe zastosovuvatisya dlya poperedzhennya reaktivnogo pislyaoperacijnogo zapalnogo procesu ta lazernogo likuvannya ta poperedzhennya miozu pid chas operaciyi Pobichna diyaPri miscevomu zastosuvanni flurbiprofenu mozhut sposterigatisya perevazhno pobichni efekti pov yazani z miscevoyu podraznyuvalnoyu diyeyu preparatu ta alergichni reakciyi u viglyadi bronhospazmu zadishki sverbinnya shkiri kropiv yanki ridshe sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella nabryak Kvinke ta anafilaktichni reakciyi Pri zastosuvanni flurbiprofenu peroralno mozhut sposterigatisya taki zh pobichni efekti yaki harakterni dlya bilshosti nesteroyidnih protizapalnih preparativ Najchastishe ce pobichni efekti z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya pechiya zapor diareya bil u zhivoti meteorizm zagostrennya virazkovoyi hvorobi shlunkovo kishkovi krovotechi perforaciya kishechnika gastrit virazkovij stomatit zagostrennya nespecifichnogo virazkovogo kolitu ta hvorobi Krona porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi najchastishe sposterigayetsya golovnij bil ridshe golovokruzhinnya sonlivist abo bezsonnya depresiya pidvishena zbudlivist aseptichnij meningit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi zridka mozhe sposterigatisya arterialna gipertenziya tahikardiya serceva nedostatnist Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko mozhut sposterigatisya intersticijnij nefrit gostra nirkova nedostatnist nabryakovij sindrom papilyarnij nekroz U laboratornih analizah zridka mozhut sposterigatisya anemiya u tomu chisli gemolitichna ta aplastichna lejkopeniya trombocitopeniya pancitopeniya agranulocitoz ProtipokaziFlurbiprofen protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi abo pri shilnosti do krovotech inshogo genezu virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok vazhkij sercevij nedostatnosti bronhialnij astmi u poyednanni z vazomotornim rinitom vagitnosti ta goduvanni grudmi Flurbiprofen ne rekomendovanij dityam molodshim 12 rokiv Formi vipuskuFlurbiprofen vipuskayetsya u viglyadi tabletok dlya peroralnogo zastosuvannya po 0 05 ta 0 1 g rektalnih suppozitoriyiv po 0 1 g ta lodyanikiv dlya sublingvalnogo zastosuvannya po 8 75 mg PrimitkiSilanteva T S Ivanova G P Kostyuchenko T M Poludnenko M F Cucarina E P Flurbiprofen pri likuvanni osteoartrozu Ukrayinskij revmatologichnij zhurnal 2013 1 51 26 32 ros Zajcev A A Karpov O I Flurbiprofen pri bolyah v gorle Lechashij vrach 2003 24 oktyabrya ros http www rmj ru articles 791 htm 21 veresnya 2015 u Wayback Machine ros nedostupne posilannya z 08 03 2021 http www antibiotic ru rus all metod npvs npvs shtml g14 19 2015 09 23 u Wayback Machine ros nedostupne posilannya z 08 03 2021 FLURBIPROFEN FLURBIPROFENUM Kompendium likarski preparati Flurbiprofen v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros FLURBIPROFEN FLURBIPROFEN Spravochnik Vidal Lekarstvennye preparaty v Rossii ros DzherelaFlurbiprofen na sajti mozdocs kiev ua Flurbiprofen na sajti pharmencyclopedia com ua Flurbiprofen na sajti rlsnet ru ros