Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Разагілін англ Ra

Разагілін

Разагілін
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Разагілін (англ. Rasagiline, лат. Rasagilinum) — синтетичний препарат, який належить до групи інгібіторів моноамінооксидази типу В, який застосовується для лікування паркінсонізму. Разагілін застосовується перорально. Разагілін синтезований у 70-х роках ХХ століття у лабораторії компанії «Aspro Nicholas», і початково досліджувався як потенційний антигіпертензивний препарат. Проте пізніше ізраїльський дослідник висловив припущення, що разагілін може бути ефективним проти паркінсонізму. У подальших дослідженнях, які проводились у співпраці з ізраїльським технологічним інститутом «Техніон» та фармацевтичною компанією «Teva Pharmaceutical», Мусса Юдім зі своїми помічниками ідентифікували R-ізомер препарату, та синтезували активну форму препарату.

image
Разагілін
Систематизована назва за IUPAC
(R)-N-(prop-2-ynyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
Класифікація
ATC-код BD02
PubChem 3052776
CAS 136236-51-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C12H13N 
Мол. маса 171,238 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 36%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 0,6-2 год
Екскреція Нирки (62,6%), фекалії (21,8%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РАЛАГО,
«КРКА»,Словенія
UA/16206/01/01
09.08.2017-09/08/2022

Фармакологічні властивості

Разагілін — синтетичний препарат, який належить до групи інгібіторів моноамінооксидази типу В, та застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту типу B, яка переважно локалізована в головному мозку. Наслідком цього є інгібування зворотнього захоплення дофаміну в синапсах у центральній нервовій системі, що призводить до збільшення концентрації дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму. Разагілін також має здатність знижувати утворення вільних радикалів, що виникають при окисленні біогенних амінів, а також має нейропротекторну дію. На відміну від іншого протипаркінсонічного препарату та інгібітора моноамінооксидази селегіліну, під час метаболізму разагіліну не утворюються метамфетамін та амфетамін, які мають здатність підвищувати артеріальний тиск та спричинювати тахікардію. Разагілін застосовується для лікування паркінсонізму як самостійний препарат, так і в комбінації з леводопою. Більша ефективність препарату спостерігається на ранній стадії захворювання, в осіб з моторними флуктуаціями, дискінезіями та нервово-психічних симптомах.

Фармакокінетика

Разагілін добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте його біодоступність становить лише 36 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація разагіліну в крові спостерігається протягом 30 хвилин після прийому препарату. Препарат у помірній кількості (на 60—70 %) зв'язується з білками плазми крові. Разагілін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних або малоактивних метаболітів. Виводиться разагілін із організму переважно з сечею (60 %) у вигляді метаболітів, частково (20 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 0,6—2 години.

Покази до застосування

Разагілін застосовується для лікування паркінсонізму, як самостійний препарат, так і в комбінації з леводопою.

Побічна дія

При самостійному застосуванні разагіліну спостерігаються наступні побічні ефекти:

Протипокази

Разагілін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при одночасному застосуванні інших та іншими симпатоміметиками, опіоїдами та їх похідними (, декстрометорфаном), печінковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці менше 18 років.

Форми випуску

Разагілін випускається у вигляді таблеток по 0,0005 і 0,001 г.

Примітки

  1. Ліки і вагітність. Разагілін
  2. Azilect (англ.)
  3. Разагилин в начальной стадии болезни Паркинсона: результаты сравнительного контролируемого исследования эффективности препарата в параллельных группах больных (рос.)
  4. АЗІЛЕКТ (AZILECT)
  5. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1878 (рос.)
  6. Lakhan SE (2007). From a Parkinson's disease expert: Rasagiline and the Future of Therapy (PDF). Molecular Neurodegeneration. 2 (1): 13—5. doi:10.1186/1750-1326-2-13. PMC 1929084. PMID 17617893.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом () (англ.)
  7. Проект національних клінічних настанов з хвороби Паркінсона

Посилання

  • Разагілін на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Разагілін на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Razagilin angl Rasagiline lat Rasagilinum sintetichnij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv monoaminooksidazi tipu V yakij zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu Razagilin zastosovuyetsya peroralno Razagilin sintezovanij u 70 h rokah HH stolittya u laboratoriyi kompaniyi Aspro Nicholas i pochatkovo doslidzhuvavsya yak potencijnij antigipertenzivnij preparat Prote piznishe izrayilskij doslidnik visloviv pripushennya sho razagilin mozhe buti efektivnim proti parkinsonizmu U podalshih doslidzhennyah yaki provodilis u spivpraci z izrayilskim tehnologichnim institutom Tehnion ta farmacevtichnoyu kompaniyeyu Teva Pharmaceutical Mussa Yudim zi svoyimi pomichnikami identifikuvali R izomer preparatu ta sintezuvali aktivnu formu preparatu Razagilin Sistematizovana nazva za IUPAC R N prop 2 ynyl 2 3 dihydro 1H inden 1 amine Klasifikaciya ATC kod BD02 PubChem 3052776 CAS 136236 51 6 DrugBank Himichna struktura Formula C12H13N Mol masa 171 238 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 36 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 0 6 2 god Ekskreciya Nirki 62 6 fekaliyi 21 8 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data RALAGO KRKA Sloveniya UA 16206 01 01 09 08 2017 09 08 2022Farmakologichni vlastivostiRazagilin sintetichnij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv monoaminooksidazi tipu V ta zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu tipu B yaka perevazhno lokalizovana v golovnomu mozku Naslidkom cogo ye ingibuvannya zvorotnogo zahoplennya dofaminu v sinapsah u centralnij nervovij sistemi sho prizvodit do zbilshennya koncentraciyi dofaminu v yadrah ekstrapiramidnoyi sistemi ta inshih viddilah mozku ta usunennyu jogo deficitu v nervovih zakinchennyah naslidkom chogo ye zmenshennya simptomiv parkinsonizmu Razagilin takozh maye zdatnist znizhuvati utvorennya vilnih radikaliv sho vinikayut pri okislenni biogennih aminiv a takozh maye nejroprotektornu diyu Na vidminu vid inshogo protiparkinsonichnogo preparatu ta ingibitora monoaminooksidazi selegilinu pid chas metabolizmu razagilinu ne utvoryuyutsya metamfetamin ta amfetamin yaki mayut zdatnist pidvishuvati arterialnij tisk ta sprichinyuvati tahikardiyu Razagilin zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z levodopoyu Bilsha efektivnist preparatu sposterigayetsya na rannij stadiyi zahvoryuvannya v osib z motornimi fluktuaciyami diskineziyami ta nervovo psihichnih simptomah Farmakokinetika Razagilin dobre i shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni prote jogo biodostupnist stanovit lishe 36 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya razagilinu v krovi sposterigayetsya protyagom 30 hvilin pislya prijomu preparatu Preparat u pomirnij kilkosti na 60 70 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Razagilin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih abo maloaktivnih metabolitiv Vivoditsya razagilin iz organizmu perevazhno z secheyu 60 u viglyadi metabolitiv chastkovo 20 vivoditsya z kalom Period napivvivedennya preparatu stanovit 0 6 2 godini Pokazi do zastosuvannyaRazagilin zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z levodopoyu Pobichna diyaPri samostijnomu zastosuvanni razagilinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirni alergichni reakciyi garyachka gripopodibnij sindrom shkirnij visip kontaktnij dermatit rak shkiri Z boku travnoyi sistemi dispepsiya znizhennya apetitu meteorizm Z boku nervovoyi sistemi sudomi galyucinaciyi kon yunktivit shvidka vtomlyuvanist golovnij bil zapamorochennya depresiya ridko porushennya mozkovogo krovoobigu Z boku sercevo sudinnoyi sistemi stenokardiya ridko infarkt miokardu Inshi pobichni efekti lejkopeniya rinit bil u shiyi bil u suglobah sudomi m yaziv chastij sechopusk zatrimka sechopusku ProtipokaziRazagilin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri odnochasnomu zastosuvanni inshih ta inshimi simpatomimetikami opioyidami ta yih pohidnimi dekstrometorfanom pechinkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici menshe 18 rokiv Formi vipuskuRazagilin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0005 i 0 001 g PrimitkiLiki i vagitnist Razagilin Azilect angl Razagilin v nachalnoj stadii bolezni Parkinsona rezultaty sravnitelnogo kontroliruemogo issledovaniya effektivnosti preparata v parallelnyh gruppah bolnyh ros AZILEKT AZILECT http www vidal ru drugs molecule 1878 ros Lakhan SE 2007 From a Parkinson s disease expert Rasagiline and the Future of Therapy PDF Molecular Neurodegeneration 2 1 13 5 doi 10 1186 1750 1326 2 13 PMC 1929084 PMID 17617893 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Obslugovuvannya CS1 Storinki iz nepoznachenim DOI z bezkoshtovnim dostupom posilannya angl Proekt nacionalnih klinichnih nastanov z hvorobi ParkinsonaPosilannyaRazagilin na sajti mozdocs kiev ua Razagilin na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ