Лоразепам (лат. Lorazepamum) — лікарський засіб, що відноситься до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну, що має анксіолітичну, седативну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію, та застосовується переважно перорально, а також внутрішньом'язово, внутрішньовенно, та місцево. Лоразепам уперше синтезований у 1963 році в США, та схвалений для клінічного застосування в 1977 році під торговими марками компанії «Атіван» і «Теместа».
Лоразепам | |
Систематизована назва за IUPAC | |
7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00186 |
Хімічна структура | |
Формула | C15H10Cl2N2O2 |
Мол. маса | 321,2 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 95-99% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 8-15 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛОРАЗЕПАМ, «Ф.І.С.- Фаббріка Італіана Сінтетічі С.п.А.»,Італія UA/13838/01/01 03.09.2014-03/09/2019 |
Фармакологічні властивості
Лоразепам — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, що розміщені в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та бічних рогах спинного мозку та підвищенні чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора — гамма-аміномасляна кислота, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. Лоразепам має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію. На відміну від інших препаратів групи бензодіазепінів, лоразепам позитивно впливає на когнітивні функції, що може бути пов'язаним із дією препарату на досі невідомі види бензодіазепінових рецепторів. Лоразепам застосовується як при тривожних станах (у тому числі пов'язаних із депресією), порушеннях сну, неврозах і неврозоподібних станах, при стресах різного походження, панічних атаках, маніакальних та кататонічних станах, шизофренії та інших ендогенних психічних захворюваннях, гострому алкогольному делірії, у складі комбінованої терапії при епілепсії та епілептичному статусі, симптоматичних судомних станах, головному болю та психосоматичних розладах. У деяких країнах, зокрема США, лоразепам входить до складу комбінованих препаратів для лікування блювання. Проте тривале, а також безконтрольне застосування, лоразепаму призводить до розвитку психологічної або фізичної залежності від препарату. Основними симптомами залежності від клоназепаму є зниження концентрації уваги, дезорієнтація, головокружіння, сонливість, в'ялість, порушення координації рухів, амнезія, ейфорія, сплутаність свідомості, депресія, тремор, головний біль, ністагм; при застосуванні високих доз — галюцинації, психози, делірій. При різкій відміні препарату можуть спостерігатись дратівливість, тривожність, напруженість, страх, порушення сну, швидка втомлюваність, депресія, нудота, блювання, порушення зору, посилення тактильних відчуттів, загострення слуху, загострення нюху, загострення відчуття смаку, підвищена пітливість, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення, тремтіння пальців рук; пізніше блідість шкірних покривів, посмикування м'язів обличчя та кінцівок, розширення зіниць із слабкою реакцією на світло..
Фармакокінетика
Лоразепам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 95—99 %. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 2 годин після перорального прийому і 3 годин після внутрішньом'язового введення. після внутрішньовенного введення препарат розпочинає діяти протягом 1—5 хвилин. Лоразепам добре (на 85—91 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плацентарний бар'єр, і виділяється в грудне молоко. Метаболізується лоразепам в печінці з утворенням неактивних метаболітів. період напіввиведення препарату за різними даними коливається від 8 до 20 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.
Покази до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Лоразепам застосовують при тривожних станах (у тому числі пов'язаних із депресією), порушеннях сну, неврозах і неврозоподібних станах, при стресах різного походження, панічних атаках, маніакальних та кататонічних станах, шизофренії та інших ендогенних психічних захворюваннях, гострому алкогольному делірії, у складі комбінованої терапії при епілепсії та епілептичному статусі, симптоматичних судомних станах, головному болю та психосоматичних розладах.
Побічна дія
При застосуванні лоразепаму можливе виникнення наступних побічних ефектів:
- Алергічні реакції — рідко шкірний висип, свербіж шкіри, еритема шкіри, кропив'янка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, дисфагія, сухість в роті порушення апетиту, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — запаморочення, підвищена стомлюваність, м'язова слабість, сонливість, атаксія, погіршення пам'яті, депресія; при тривалому застосуванні фізична та психічна залежність від препарату.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко лейкопенія. підвищення активності лактатдегідрогенази.
- Місцеві реакції — при внутрішньовенному введенні можуть спостерігатися флебіт або тромбоз у місці введення.
При передозуванні лоразепаму спостерігається різка загальмованість, виражена сонливість, ністагм, апное, пригнічення серцевої діяльності — гіпотонія та брадикардія, зниження чутливості до болю, порушення координації рухів, парадоксальне збудження, дизартрія, клонічні посмикування кінцівок, пригнічення рефлексів, порушення свідомості з переходом у кому та летальний кінець. Як антидот лоразепаму при передозуванні застосовується , що є специфічним антидотом бензодіазепінових рецепторів.
Протипокази
Клоназепам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепіну, міастенії, при закритокутовій формі глаукомі, гострій інтоксикації алкоголем або наркотиками. Препарат не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Лоразепам випускається у вигляді ампул по 1 мл 0,2 % або 0,4 % розчину; таблеток по 0,0005; 0,001; 0,002 мг і розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 2 мг/мл. Лоразепам випускається також у вигляді комбінованого препарату з галоперидолом і димедролом.
Примітки
- Лоразепам-ЗН (Lorazepamum-ZN) ATC-класифікація
- Лоразепам: обзор применения . Архів оригіналу за 18 жовтня 2018. Процитовано 17 жовтня 2018.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - . Архів оригіналу за 17 жовтня 2018. Процитовано 17 жовтня 2018.
- LORAZEPAM (ЛОРАЗЕПАМ) . Архів оригіналу за 17 жовтня 2018. Процитовано 17 жовтня 2018.
{{}}
: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Lorazepam [ 5 червня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Лоразепам [ 17 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Лоразепам — лекарство при неврозе [ 17 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Лоразепам [ 3 лютого 2018 у Wayback Machine.] // ФЕ
- Лоразепам) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Лоразепам (Lorazepam) [ 15 листопада 2017 у Wayback Machine.]
- Что нужно знать о лоразепаме? [ 18 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Lorazepam lat Lorazepamum likarskij zasib sho vidnositsya do trankvilizatoriv z grupi pohidnih benzodiazepinu sho maye anksiolitichnu sedativnu protisudomnu miorelaksuyuchu ta snodijnu diyu ta zastosovuyetsya perevazhno peroralno a takozh vnutrishnom yazovo vnutrishnovenno ta miscevo Lorazepam upershe sintezovanij u 1963 roci v SShA ta shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v 1977 roci pid torgovimi markami kompaniyi Ativan i Temesta Lorazepam Sistematizovana nazva za IUPAC 7 Chloro 5 2 chlorophenyl 3 hydroxy 1 3 dihydro 1 4 benzodiazepin 2 one Klasifikaciya ATC kod BA06 PubChem 3958 CAS 846 49 1 DrugBank DB00186 Himichna struktura Formula C15H10Cl2N2O2 Mol masa 321 2 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 95 99 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 8 15 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LORAZEPAM F I S Fabbrika Italiana Sintetichi S p A Italiya UA 13838 01 01 03 09 2014 03 09 2019Farmakologichni vlastivostiLorazepam sintetichnij likarskij zasib sho vidnositsya do trankvilizatoriv z grupi pohidnih benzodiazepinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vzayemodiyi z benzodiazepinovimi receptorami v alosterichnomu centri postsinaptichnih receptoriv gamma aminomaslyanoyi kisloti sho rozmisheni v limbichnij sistemi talamusi gipotalamusi ta bichnih rogah spinnogo mozku ta pidvishenni chutlivosti GAMK receptoriv do mediatora gamma aminomaslyana kislota sho privodit do galmuvannya mizhnejronnoyi peredachi u vkazanih viddilah mozku Lorazepam maye anksiolitichnu protisudomnu miorelaksuyuchu ta snodijnu diyu Na vidminu vid inshih preparativ grupi benzodiazepiniv lorazepam pozitivno vplivaye na kognitivni funkciyi sho mozhe buti pov yazanim iz diyeyu preparatu na dosi nevidomi vidi benzodiazepinovih receptoriv Lorazepam zastosovuyetsya yak pri trivozhnih stanah u tomu chisli pov yazanih iz depresiyeyu porushennyah snu nevrozah i nevrozopodibnih stanah pri stresah riznogo pohodzhennya panichnih atakah maniakalnih ta katatonichnih stanah shizofreniyi ta inshih endogennih psihichnih zahvoryuvannyah gostromu alkogolnomu deliriyi u skladi kombinovanoyi terapiyi pri epilepsiyi ta epileptichnomu statusi simptomatichnih sudomnih stanah golovnomu bolyu ta psihosomatichnih rozladah U deyakih krayinah zokrema SShA lorazepam vhodit do skladu kombinovanih preparativ dlya likuvannya blyuvannya Prote trivale a takozh bezkontrolne zastosuvannya lorazepamu prizvodit do rozvitku psihologichnoyi abo fizichnoyi zalezhnosti vid preparatu Osnovnimi simptomami zalezhnosti vid klonazepamu ye znizhennya koncentraciyi uvagi dezoriyentaciya golovokruzhinnya sonlivist v yalist porushennya koordinaciyi ruhiv amneziya ejforiya splutanist svidomosti depresiya tremor golovnij bil nistagm pri zastosuvanni visokih doz galyucinaciyi psihozi delirij Pri rizkij vidmini preparatu mozhut sposterigatis drativlivist trivozhnist napruzhenist strah porushennya snu shvidka vtomlyuvanist depresiya nudota blyuvannya porushennya zoru posilennya taktilnih vidchuttiv zagostrennya sluhu zagostrennya nyuhu zagostrennya vidchuttya smaku pidvishena pitlivist pidvishennya arterialnogo tisku golovnij bil zapamorochennya tremtinnya palciv ruk piznishe blidist shkirnih pokriviv posmikuvannya m yaziv oblichchya ta kincivok rozshirennya zinic iz slabkoyu reakciyeyu na svitlo Farmakokinetika Lorazepam pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi skladaye 95 99 Maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 2 godin pislya peroralnogo prijomu i 3 godin pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya pislya vnutrishnovennogo vvedennya preparat rozpochinaye diyati protyagom 1 5 hvilin Lorazepam dobre na 85 91 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer ta cherez placentarnij bar yer i vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya lorazepam v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv period napivvivedennya preparatu za riznimi danimi kolivayetsya vid 8 do 20 godin pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Lorazepam zastosovuyut pri trivozhnih stanah u tomu chisli pov yazanih iz depresiyeyu porushennyah snu nevrozah i nevrozopodibnih stanah pri stresah riznogo pohodzhennya panichnih atakah maniakalnih ta katatonichnih stanah shizofreniyi ta inshih endogennih psihichnih zahvoryuvannyah gostromu alkogolnomu deliriyi u skladi kombinovanoyi terapiyi pri epilepsiyi ta epileptichnomu statusi simptomatichnih sudomnih stanah golovnomu bolyu ta psihosomatichnih rozladah Pobichna diyaPri zastosuvanni lorazepamu mozhlive viniknennya nastupnih pobichnih efektiv Alergichni reakciyi ridko shkirnij visip sverbizh shkiri eritema shkiri kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor disfagiya suhist v roti porushennya apetitu porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya pidvishena stomlyuvanist m yazova slabist sonlivist ataksiya pogirshennya pam yati depresiya pri trivalomu zastosuvanni fizichna ta psihichna zalezhnist vid preparatu Zmini v laboratornih analizah ridko lejkopeniya pidvishennya aktivnosti laktatdegidrogenazi Miscevi reakciyi pri vnutrishnovennomu vvedenni mozhut sposterigatisya flebit abo tromboz u misci vvedennya Pri peredozuvanni lorazepamu sposterigayetsya rizka zagalmovanist virazhena sonlivist nistagm apnoe prignichennya sercevoyi diyalnosti gipotoniya ta bradikardiya znizhennya chutlivosti do bolyu porushennya koordinaciyi ruhiv paradoksalne zbudzhennya dizartriya klonichni posmikuvannya kincivok prignichennya refleksiv porushennya svidomosti z perehodom u komu ta letalnij kinec Yak antidot lorazepamu pri peredozuvanni zastosovuyetsya sho ye specifichnim antidotom benzodiazepinovih receptoriv ProtipokaziKlonazepam protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do inshih pohidnih benzodiazepinu miasteniyi pri zakritokutovij formi glaukomi gostrij intoksikaciyi alkogolem abo narkotikami Preparat ne rekomendovanij do zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuLorazepam vipuskayetsya u viglyadi ampul po 1 ml 0 2 abo 0 4 rozchinu tabletok po 0 0005 0 001 0 002 mg i rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini 2 mg ml Lorazepam vipuskayetsya takozh u viglyadi kombinovanogo preparatu z galoperidolom i dimedrolom PrimitkiLorazepam ZN Lorazepamum ZN ATC klasifikaciya Lorazepam obzor primeneniya Arhiv originalu za 18 zhovtnya 2018 Procitovano 17 zhovtnya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Arhiv originalu za 17 zhovtnya 2018 Procitovano 17 zhovtnya 2018 LORAZEPAM LORAZEPAM Arhiv originalu za 17 zhovtnya 2018 Procitovano 17 zhovtnya 2018 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Lorazepam 5 chervnya 2016 u Wayback Machine angl Lorazepam 17 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros Lorazepam lekarstvo pri nevroze 17 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros PosilannyaLorazepam 3 lyutogo 2018 u Wayback Machine FE Lorazepam na sajti mozdocs kiev ua Lorazepam Lorazepam 15 listopada 2017 u Wayback Machine Chto nuzhno znat o lorazepame 18 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros