Клофазимі н синтетичний протилепрозний засіб для перорального застосування Клофазимін уперше синтезований у 1954 році гр

Клофазимі́н — синтетичний протилепрозний засіб для перорального застосування. Клофазимін уперше синтезований у 1954 році групою науковців Триніті Коледжу із ірландської столиці Дубліна. Спочатку він вивчався для застосування проти туберкульозу, але був визнаний неефективним проти цього захворювання, і лише у 1959 році було встановлено його ефективність проти збудника лепри. Після успішних клінічних досліджень у Нігерії у 60-х роках ХХ століття, швейцарська фармацевтична компанія «Novartis» розпочала випуск препарату в 1969 році під торговельною маркою «Лампрен».


Клофазимін
Систематизована назва за IUPAC
N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-(propan-2-ylimino)-3,5-dihydrophenazin-2-amine
Класифікація
ATC-код	J04BA01
PubChem	2794
CAS	2030-63-9
DrugBank	DB00845
Хімічна структура
Формула	C₂₇H₂₂Cl₂N₄
Мол. маса	473,396 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	20-85%
Метаболізм	Печінка,незначна
Період напіввиведення	10 діб
Екскреція	фекалії 60%, Жовч, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	КЛОФАЗИМІН, ТОВ«Фарма Лайф»,Україна UA/2495/01/02 14.05.2010-14/05/2015

Фармакологічні властивості

Клофазимін — синтетичний протилепрозний препарат, що є похідним . Препарат має бактеріостатичну дію, що пов'язана з порушенням синтезу ДНК в бактеріальних клітинах. До клофазиміну чутливими є , туберкульозна паличка, а також і атипові мікобактерії. До інших бактерій препарат неактивний. Застосовується переважно у складі комплексної терапії.

Фармакокінетика

Клофазимін при пероральному прийомі всмоктується повільно. Біодоступність препарату складає від 20 до 85 % і зростає при прийомі клофазиміну з їжею. Максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 8—12 годин. Клофазимін створює високі концентрації в жировій тканині, жовчі та клітинах системи мононуклеарних фагоцитів, у периферичних нервах. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Клофазимін метаболізується в організмі у незначних кількостях в печінці, виводиться переважно в незміненому вигляді з калом. Препарат може повтовно всмоктуватися в кишечнику та виводиться після цього з жовчю та сечею. Період напіввиведення клофазиміну складає в середньому 10 діб, у худих людей період напіввиведення скорочується.

Показання до застосування

Клофазимін застосовують при лікуванні різних форм лепри як монотерапію, так і в складі комбінованої терапії із рифампіцином та дапсоном. Клофазимін застосовують у схемах лікування полірезистентного туберкульозу легень.

Побічна дія

При застосуванні клофазиміну можливі наступні побічні ефекти:

З боку шкірних покривів — дуже часто (більше 10 %) забарвлення поту в червоно-помаранчевий колір, забарвлення шкіри в червоний колір, іхтіоз, сухість шкіри; часто (1—10 %) свербіж шкіри, гіперемія шкіри; нечасто (0,1—1 %) висипання на шкірі, фотодерматоз; дуже рідко синдром Лаєлла.
З боку травної системи — дуже часто (більше 10 %) нудота, блювання, тривала діарея (нечасто з проявами еозинофільного ентериту), знебарвлення калу; нечасто (0,1—1 %) анорексія; дуже рідко (менше 0,01 %) кишкова непрохідність, запор, жовтяниця, гепатит, крововиливи у шлунково-кишковому тракті.
З боку нервової системи — ; часто (1—10 %) зниження гостроти зору; нечасто (0,1—1 %) головний біль та запаморочення, макулопатія та відкладення у рогівці; дуже рідко (менше 0,01 %) сонливість та депресія.
Інші побічні ефекти — дуже часто (більше 10 %) прогресуюча втрата маси тіла, забарвлення рогівки, сліз, сечі та мокроти в червоний колір; дуже рідко (меше 0,01 %) гарячка, лімфаденопатія, інфаркт селезінки, анемія (іноді тяжкого ступеня).

Протипоказання

Клофазимін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям з масою тіла менше 50 кг, вагітності та годуванні грудьми. З обережністю препарат застосовують при нирковій та печінковій недостатності.

Форми випуску

Клофазимін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,05 та 0,1 г.

Примітки

Клофазимин: лечение проказы . Архів оригіналу за 6 лютого 2015. Процитовано 6 лютого 2015.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Лечение лепры. Методы терапии лепры. Архів оригіналу за 6 лютого 2015. Процитовано 6 лютого 2015.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Диагностика детской проказы. Лечение проказы . Архів оригіналу за 6 лютого 2015. Процитовано 6 лютого 2015.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
ГИГИЕНИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА РЕГИОНАЛЬНЫХ ОСОБЕННОСТЕЙ ФИЗИЧЕСКИХ ФАКТОРОВ ОКРУЖАЮЩЕЙ СРЕДЫ В УКРАИНЕ [ 6 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Клофазимін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 6 лютого 2015 у Wayback Machine.]
Національна медична бібліотека США — інформація про клофазимін [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)

[1] Клофазимин: лечение проказы . Архів оригіналу за 6 лютого 2015. Процитовано 6 лютого 2015.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[2] Лечение лепры. Методы терапии лепры. Архів оригіналу за 6 лютого 2015. Процитовано 6 лютого 2015.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[3] Диагностика детской проказы. Лечение проказы . Архів оригіналу за 6 лютого 2015. Процитовано 6 лютого 2015.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[irbis-nbuv.gov.ua-4] ГИГИЕНИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА РЕГИОНАЛЬНЫХ ОСОБЕННОСТЕЙ ФИЗИЧЕСКИХ ФАКТОРОВ ОКРУЖАЮЩЕЙ СРЕДЫ В УКРАИНЕ [ 6 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)