Гентаміци́н — природний антибіотик з групи аміноглікозидів. Препарат є комплексом антибіотиків, що продукуються . Гентаміцин належить до аміноглікозидів ІІ покоління і застосовується парентерально. Уперше гентаміцин був синтезований у 1963 році у США групою вчених, які працювали у компанії «Schering Corporation».
Гентаміцин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6- diamino-3-{[(2R,3R,6S)- 3-amino-6-[(1R)- 1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy}- 2-hydroxycyclohexyl]oxy}-5-methyl- 4-(methylamino)oxane-3,5-diol | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00798 |
Хімічна структура | |
Формула | C21H43N5O7 |
Мол. маса | 477,596 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | не метаболізується |
Період напіввиведення | 2-4 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГЕНТАМІЦИН-ЗДОРОВ'Я, ТОВ«Фармацевтична компанія«Здоров'я»,Україна UA/7273/01/01 12.10.2012-12/10/2017 |
Фармакологічні властивості
Гентаміцин — природний антибіотик з групи аміноглікозидів ІІ покоління широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків в бактеріальній клітині. Найбільше значення гентаміцину полягає в його дії на грамнегативні мікроорганізми: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter spp., spp., клебсієли, Proteus spp., spp.. Чутливими до гентаміцину є також стафілококи. До гентаміцину нечутливі стрептококи, більшість ентерококів, , туберкульозна паличка, Neisseria meningitidis, анаеробні мікроорганізми.
Фармакодинаміка
Гентаміцин швидко абсорбується при парентеральному введенні, максимальна концентрація після внутрішньовенного введення досягається протягом 30 хвилин, при внутрішньом'язовому — протягом 30 хв — 2 годин після введення. Високі концентрації створюються в більшості тканин організму, добре проникає в рідини, а також в ексудат абсцесів; перитонеальну, плевральну, асцитичну, синовіальну, перикардіальну рідини. Високі концентрації виявляються в легенях, печінці, нирках. В нормі гентаміцин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, але при менінгіті збільшується його концентрація в спинномозковій рідині. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Гентаміцин не метаболізується, виділяється з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 2-4 години, в новонароджених дітей — 5-8 годин, при нирковій недостатності період напіввиведення може зростати до 70 годин.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Гентаміцин показаний при бактеріальних інфекціях, які спричинюють чутливі до нього збудники: сепсисі, ускладнених інфекціях сечових шляхів, нижніх дихальних шляхів (в тому числі госпітальні пневмонії), черевної порожнини, інфекціях шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів, інфікованих опікових ранах.
Побічна дія
При застосуванні гентаміцину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто спостерігаються при місцевому застосуванні препарату, при парентеральному застосуванні спостерігаються рідко (за клінічними спостереженнями близько 1,6 %) — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, гарячка, набряк Квінке, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, стоматит, кандидоз ротової порожнини, псевдомембранозний коліт, жовтяниця.
- З боку нервової системи і органів чуттів — при застосуванні без перевищення терапевтичних доз і застосуванні з урахуванням факторів ризику у хворих спостерігають нечасто (~1 %), частіше в дитячому віці та в осіб старших 60 років. Серед побічних ефектів спостерігають головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, судоми, енцефалопатія, блокада нервово-м'язової провідності, галюцинації, зниження гостроти слуху або втрата слуху, ураження вестибулярного апарату.
- З боку сечовидільної системи — при застосуванні без перевищення терапевтичних доз часто (у 5 % випадків) спостерігається оборотне підвищення концентрації креатиніну та кліренсу креатиніну; рідко спостерігають олігурію, інтерстиціальний нефрит, ниркову недостатність, протеїнурію, тубулярний некроз нирок.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові; рідко (менше 0,1 %) тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія, лейкопенія, гіпомагніємія, гіпокаліємія, гіпокальціємія, протеїнурія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз у крові.
- Місцеві реакції — при внутрішньом'язовому введенні можливі біль, атрофія або некроз підшкірної клітковини; при внутрішньовенному введенні — флебіти і перифлебіти; при закапуванні очних крапель — печія і біль в очах.
Протипокази
Гентаміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі, невриті слухового нерва, хронічній нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Гентаміцин випускається у вигляді ампул по 2 мл 1 %, 2 %, 4 %, 6 %, 8 % розчину, по 1 мл 4 % розчину; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,08 г; очних крапель у тюбиках по 1,5 мл та у флаконах по 5 і 10 мл 0,3 % розчину; 0,1 % мазі для зовнішнього застосування в тубах по 15, 25, 30, 40 і 80 г; 0,3 % аерозолю для зовнішнього застосування у балончиках по 60 мл; пластин із колагенової губки, що просякнута розчином гентаміцину; антисептичної губки з гентаміцином;; 0,1 % гелю для зовнішнього застосування по 5 та 15 г.
Синоніми
Gentak, Pred-G, Valisone-G
Застосування у ветеринарії
Гентаміцин застосовується у ветеринарії для лікування інфекцій, викликаних чутливими до антибіотику бактеріями, у котів, собак, телят, овець, кіз, свиней, коней, свійських птахів, декоративних гризунів та птахів. Для ветеринарного використання випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у ампулах або флаконах по 1, 2, 10, 50, 100 мл 4 % розчину; та порошку по 50, 100, 500 г і 1 кг.
Примітки
- ГЕНТАМІЦИН (GENTAMICINUM) Діюча речовина
- Weinstein, Marvin; Wagman (1963). Gentamicin, A New Antimicrobial Complex from Micromonospora. J Med Chem. 6: 463—464. doi:10.1021/jm00340a034. (англ.)
- . Архів оригіналу за 2 листопада 2014. Процитовано 10 грудня 2014.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - " Гентамицина сульфат в Справочнике Машковского.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- Хітозан-гента - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
- . Архів оригіналу за 10 грудня 2014. Процитовано 10 грудня 2014.
- . Архів оригіналу за 25 грудня 2014. Процитовано 10 грудня 2014.
Джерела
- Гентаміцин на сайті mozdocs.kiev.ua
- АМІНОГЛІКОЗИДИ
- Антибіотики // ФЕ
- Группа аминогликозидов [ 26 липня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
- Гентаміцин[ 8 вересня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Gentamici n prirodnij antibiotik z grupi aminoglikozidiv Preparat ye kompleksom antibiotikiv sho produkuyutsya Gentamicin nalezhit do aminoglikozidiv II pokolinnya i zastosovuyetsya parenteralno Upershe gentamicin buv sintezovanij u 1963 roci u SShA grupoyu vchenih yaki pracyuvali u kompaniyi Schering Corporation Gentamicin Sistematizovana nazva za IUPAC 3R 4R 5R 2 1S 2S 3R 4S 6R 4 6 diamino 3 2R 3R 6S 3 amino 6 1R 1 methylamino ethyl oxan 2 yl oxy 2 hydroxycyclohexyl oxy 5 methyl 4 methylamino oxane 3 5 diol Klasifikaciya ATC kod J01GB03 PubChem 3467 CAS 1403 66 03 DrugBank DB00798 Himichna struktura Formula C21H43N5O7 Mol masa 477 596 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm ne metabolizuyetsya Period napivvivedennya 2 4 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GENTAMICIN ZDOROV Ya TOV Farmacevtichna kompaniya Zdorov ya Ukrayina UA 7273 01 01 12 10 2012 12 10 2017Farmakologichni vlastivostiGentamicin prirodnij antibiotik z grupi aminoglikozidiv II pokolinnya shirokogo spektra diyi Preparat maye baktericidnu diyu sho zumovlena porushennyam sintezu bilkiv v bakterialnij klitini Najbilshe znachennya gentamicinu polyagaye v jogo diyi na gramnegativni mikroorganizmi Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Enterobacter spp spp klebsiyeli Proteus spp spp Chutlivimi do gentamicinu ye takozh stafilokoki Do gentamicinu nechutlivi streptokoki bilshist enterokokiv tuberkulozna palichka Neisseria meningitidis anaerobni mikroorganizmi Farmakodinamika Gentamicin shvidko absorbuyetsya pri parenteralnomu vvedenni maksimalna koncentraciya pislya vnutrishnovennogo vvedennya dosyagayetsya protyagom 30 hvilin pri vnutrishnom yazovomu protyagom 30 hv 2 godin pislya vvedennya Visoki koncentraciyi stvoryuyutsya v bilshosti tkanin organizmu dobre pronikaye v ridini a takozh v eksudat abscesiv peritonealnu plevralnu ascitichnu sinovialnu perikardialnu ridini Visoki koncentraciyi viyavlyayutsya v legenyah pechinci nirkah V normi gentamicin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer ale pri meningiti zbilshuyetsya jogo koncentraciya v spinnomozkovij ridini Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer vidilyayetsya v grudne moloko Gentamicin ne metabolizuyetsya vidilyayetsya z secheyu v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu stanovit 2 4 godini v novonarodzhenih ditej 5 8 godin pri nirkovij nedostatnosti period napivvivedennya mozhe zrostati do 70 godin Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Gentamicin pokazanij pri bakterialnih infekciyah yaki sprichinyuyut chutlivi do nogo zbudniki sepsisi uskladnenih infekciyah sechovih shlyahiv nizhnih dihalnih shlyahiv v tomu chisli gospitalni pnevmoniyi cherevnoyi porozhnini infekciyah shkiri i m yakih tkanin kistok i suglobiv infikovanih opikovih ranah Pobichna diyaPri zastosuvanni gentamicinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto sposterigayutsya pri miscevomu zastosuvanni preparatu pri parenteralnomu zastosuvanni sposterigayutsya ridko za klinichnimi sposterezhennyami blizko 1 6 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka bronhospazm garyachka nabryak Kvinke anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi nechasto nudota blyuvannya stomatit kandidoz rotovoyi porozhnini psevdomembranoznij kolit zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi i organiv chuttiv pri zastosuvanni bez perevishennya terapevtichnih doz i zastosuvanni z urahuvannyam faktoriv riziku u hvorih sposterigayut nechasto 1 chastishe v dityachomu vici ta v osib starshih 60 rokiv Sered pobichnih efektiv sposterigayut golovnij bil splutanist svidomosti sonlivist sudomi encefalopatiya blokada nervovo m yazovoyi providnosti galyucinaciyi znizhennya gostroti sluhu abo vtrata sluhu urazhennya vestibulyarnogo aparatu Z boku sechovidilnoyi sistemi pri zastosuvanni bez perevishennya terapevtichnih doz chasto u 5 vipadkiv sposterigayetsya oborotne pidvishennya koncentraciyi kreatininu ta klirensu kreatininu ridko sposterigayut oliguriyu intersticialnij nefrit nirkovu nedostatnist proteyinuriyu tubulyarnij nekroz nirok Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 pidvishennya rivnya kreatininu i sechovini v krovi ridko menshe 0 1 trombocitopeniya granulocitopeniya anemiya lejkopeniya gipomagniyemiya gipokaliyemiya gipokalciyemiya proteyinuriya pidvishennya rivnya bilirubinu pidvishennya aktivnosti aminotransferaz u krovi Miscevi reakciyi pri vnutrishnom yazovomu vvedenni mozhlivi bil atrofiya abo nekroz pidshkirnoyi klitkovini pri vnutrishnovennomu vvedenni flebiti i periflebiti pri zakapuvanni ochnih krapel pechiya i bil v ochah ProtipokaziGentamicin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do aminoglikozidiv miasteniyi parkinsonizmi botulizmi nevriti sluhovogo nerva hronichnij nirkovij nedostatnosti pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuGentamicin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 2 ml 1 2 4 6 8 rozchinu po 1 ml 4 rozchinu poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 08 g ochnih krapel u tyubikah po 1 5 ml ta u flakonah po 5 i 10 ml 0 3 rozchinu 0 1 mazi dlya zovnishnogo zastosuvannya v tubah po 15 25 30 40 i 80 g 0 3 aerozolyu dlya zovnishnogo zastosuvannya u balonchikah po 60 ml plastin iz kolagenovoyi gubki sho prosyaknuta rozchinom gentamicinu antiseptichnoyi gubki z gentamicinom 0 1 gelyu dlya zovnishnogo zastosuvannya po 5 ta 15 g SinonimiGentak Pred G Valisone GZastosuvannya u veterinariyiGentamicin zastosovuyetsya u veterinariyi dlya likuvannya infekcij viklikanih chutlivimi do antibiotiku bakteriyami u kotiv sobak telyat ovec kiz svinej konej svijskih ptahiv dekorativnih grizuniv ta ptahiv Dlya veterinarnogo vikoristannya vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya in yekcij u ampulah abo flakonah po 1 2 10 50 100 ml 4 rozchinu ta poroshku po 50 100 500 g i 1 kg PrimitkiGENTAMICIN GENTAMICINUM Diyucha rechovina Weinstein Marvin Wagman 1963 Gentamicin A New Antimicrobial Complex from Micromonospora J Med Chem 6 463 464 doi 10 1021 jm00340a034 angl Arhiv originalu za 2 listopada 2014 Procitovano 10 grudnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Gentamicina sulfat v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Hitozan genta neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini Arhiv originalu za 10 grudnya 2014 Procitovano 10 grudnya 2014 Arhiv originalu za 25 grudnya 2014 Procitovano 10 grudnya 2014 DzherelaGentamicin na sajti mozdocs kiev ua AMINOGLIKOZIDI Antibiotiki FE Gruppa aminoglikozidov 26 lipnya 2013 u Wayback Machine ros Gentamicin 8 veresnya 2013 u Wayback Machine ros