Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Баріцитиніб англ. Baricitinib, лат. Baricitinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів , та застосовується перорально. Баріцитиніб уперше синтезований у лабораторії компанії «Eli Lilly», та схвалений для клінічного застосування Європейським агентством з лікарських засобів у грудні 2016 року, та FDA 31 травня 2018 року.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 2-[1-Ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C16H17N7O2S |
| Мол. маса | 371,42 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 79% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 12,5 год. |
| Виділення | Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Баріцитиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів . Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів янускінази-1, янускінази-2, а також меншою мірою янускінази-3 та тирозинкінази-2. Усі ці ферменти активують транспортери сигналу та активатори транскрипції, які активують експресію гену, та беруть участь у реакціях запалення, імунної відповіді та кровотворення. Баріцитиніб модулює цей сигнальний каскад реакцій, інгібуючи янускіназу-1 і янускіназу-2, інгібуючи тим самим фосфорилювання та активацію транспортерів сигналу та активаторів транскрипції, яка спричинюється інтерлейкіном-6, що призводить до зменшення запального процесу. Баріцитиніб застосовується в лікуванні ревматоїдного артриту помірного або важкого ступеня при відсутності достатнього ефекту від лікування чи непереносимості базисних протиревматичних препаратів як самостійний препарат або в комбінації з метотрексатом.</ref> У клінічних дослідженнях показана також ефективність баріцитинібу в лікуванні системного червоного вовчака. У березні 2020 року FDA схвалило проведення прискореного схвалення щодо застосування баріцитинібу для лікування . У вересні 2020 року до показань було додано лікування атопічного дерматиту середнього і тяжкого ступеню.
Фармакокінетика
Баріцитиніб швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 79 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Баріцитиніб погано (на 50 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Баріцитиніб частково метаболізується у печінці. Виводиться препарат переважно із сечею у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів, близько 20 % препарату виводиться з калом. Період напіввиведення баріцитинібу становить 12,5 годин, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції печінки або нирок.
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання до застосування
Баріцитиніб застосовують при помірній та важкій формі ревматоїдного артриту при неефективності або непереносимості базисних протиревматичних препаратів, як самостійний препарат, так і в комбінації з метотрексатом.
Побічна дія
При застосуванні баріцитинібу найчастішими побічними ефектами є інфекції верхніх дихальних шляхів, нудота і підвищення рівня ліпідів у крові. Іншими поширеними побічними явищами при застосуванні препарату є герпетичні інфекції, гастроентерит, інфекції сечових шляхів, тромбоцитоз, нейтропенія, акне, збільшення ваги тіла, підвищення активності амінотрансфераз і креатинфосфокінази. Рідким побічним ефектом є перфорація органів травного тракту.
Протипокази
Баріцитиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, а також особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Баріцитиніб випускається у вигляді таблеток по 0,002 та 0,004 г.
Експериментальне застосування при коронавірусній хворобі 2019
У квітні повідомлено, що баріцитиніб включений до клінічного дослідження щодо можливості застосування препарату для лікування коронавірусної хвороби 2019. Клінічні дослідження препарату, який здатний пригнічувати AP2-асоційовану протеїнкіназу 1 — основний регулятор ендоцитозу, передбачають, що призначення цього препарату може запобігти проникненню SARS-CoV-2 в клітину, а також блокувати внутрішньоклітинну збірку вірусних частинок.
Чотири різні клінічні дослідження показують, що баріцитиніб може бути ефективним у запобіганні цитокіновим зрушенням при тяжкому перебігу коронавірусної хвороби 2019. Але вони досліджують нечисленні випадки. Тому фаза III адаптивного дослідження лікування коронавірусної хвороби 2019 (ACTT-II), спонсороване Національним інститутом алергії та інфекційних хвороб США, має оцінити поєднання баріцитинібу та ремдесивіру порівняно з монотерапією ремдесивіром лише у пацієнтів, госпіталізованих із коронавірусною хворобою 2019. Адаптивне рандомізоване подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження було запроваджено для оцінки безпеки та ефективності цих терапевтичних засобів у госпіталізованих пацієнтів. У дослідженні візьмуть участь до 1023 пацієнтів. Воно розпочато у травні 2020 року і має тривати до серпня 2023 року.
В оновлених рекомендаціях Американської асоціації інфекціоністів (IDSA) з лікування коронавірусної хвороби 2019 у госпіталізованих пацієнтів із тяжким клінічним перебігом, яким не можна призначити кортикостероїди через протипоказання, рекомендаційна група асоціації пропонує використовувати ремдесивір разом з баріцитинібом, а не лише один ремдесивір, хоча й констатує, що це є умовною рекомендацією, з низькою достовірністю доказів.
Примітки
- Барицитиниб [ 25 червня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Baricitinib [ 21 вересня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- Новый пероральный препарат от ревматоидного артрита рекомендован ЕМА [ 26 червня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- (PDF). European Medicines Agency (EMA). 15 грудня 2016. Архів оригіналу (PDF) за 15 березня 2018. Процитовано 24 червня 2020. (англ.)
- Барицитиниб (ОЛУМИАНТ™) компании Лилли зарегистрирован в России для лечения ревматоидного артрита [ 26 червня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Препарат барицитиниб компании Eli Lilly эффективен при волчанке [ 26 червня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- (Пресреліз). Eli Lilly and Company. 16 березня 2020. Архів оригіналу за 17 березня 2020. Процитовано 16 березня 2020. (англ.)
- . Архів оригіналу за 29 вересня 2020. Процитовано 2020-10-9. (англ.)
- Список препаратов [ 26 червня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Барицитиниб включен в исследования лекарственной терапии COVID-19 [ 25 червня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Fabrizio Cantini, Laura Niccoli, Daniela Matarrese, Emanuele Nicastri, Paolo Stobbione, Delia Goletti Baricitinib therapy in COVID-19: A pilot study on safety and clinical impact. J Infect. 2020 Apr 23. doi: 10.1016/j.jinf.2020.04.017 [1] [ 2 лютого 2022 у Wayback Machine.] (англ.)
- Eli Lilly's Baricitinib Shows Promise as Therapy to Prevent Deadly COVID-19 Cytokine Storms. JUL 4, 2020. [2] [ 14 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- Infectious Diseases Society of America Guidelines on the Treatment and Management of Patients with COVID-19. Published by IDSA on 4/11/2020. Last updated, 1/8/2021 section 14. [3] [ 6 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
Посилання
- Баріцитиніб на сайті rlsnet.ru [ 26 червня 2020 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Baricitinib angl Baricitinib lat Baricitinibum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv ta zastosovuyetsya peroralno Baricitinib upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Eli Lilly ta shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya Yevropejskim agentstvom z likarskih zasobiv u grudni 2016 roku ta FDA 31 travnya 2018 roku Baricitinib Sistematichna nazva IUPAC 2 1 Ethylsulfonyl 3 4 7H pyrrolo 2 3 d pyrimidin 4 yl pyrazol 1 yl azetidin 3 yl acetonitrileIdentifikatoriNomer CAS 1187594 09 7Kod ATCPubChem AA37DrugBank DB11817Himichni daniFormula C16H17N7O2S Mol masa 371 42 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 79 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 12 5 god Vidilennya NirkiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti D AU SShA only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiBaricitinib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentiv yanuskinazi 1 yanuskinazi 2 a takozh menshoyu miroyu yanuskinazi 3 ta tirozinkinazi 2 Usi ci fermenti aktivuyut transporteri signalu ta aktivatori transkripciyi yaki aktivuyut ekspresiyu genu ta berut uchast u reakciyah zapalennya imunnoyi vidpovidi ta krovotvorennya Baricitinib modulyuye cej signalnij kaskad reakcij ingibuyuchi yanuskinazu 1 i yanuskinazu 2 ingibuyuchi tim samim fosforilyuvannya ta aktivaciyu transporteriv signalu ta aktivatoriv transkripciyi yaka sprichinyuyetsya interlejkinom 6 sho prizvodit do zmenshennya zapalnogo procesu Baricitinib zastosovuyetsya v likuvanni revmatoyidnogo artritu pomirnogo abo vazhkogo stupenya pri vidsutnosti dostatnogo efektu vid likuvannya chi neperenosimosti bazisnih protirevmatichnih preparativ yak samostijnij preparat abo v kombinaciyi z metotreksatom lt ref gt U klinichnih doslidzhennyah pokazana takozh efektivnist baricitinibu v likuvanni sistemnogo chervonogo vovchaka U berezni 2020 roku FDA shvalilo provedennya priskorenogo shvalennya shodo zastosuvannya baricitinibu dlya likuvannya U veresni 2020 roku do pokazan bulo dodano likuvannya atopichnogo dermatitu serednogo i tyazhkogo stupenyu Farmakokinetika Baricitinib shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 79 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini pislya prijomu preparatu Baricitinib pogano na 50 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Baricitinib chastkovo metabolizuyetsya u pechinci Vivoditsya preparat perevazhno iz secheyu u nezminenomu viglyadi chastkovo u viglyadi metabolitiv blizko 20 preparatu vivoditsya z kalom Period napivvivedennya baricitinibu stanovit 12 5 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki abo nirok Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannya do zastosuvannyaBaricitinib zastosovuyut pri pomirnij ta vazhkij formi revmatoyidnogo artritu pri neefektivnosti abo neperenosimosti bazisnih protirevmatichnih preparativ yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z metotreksatom Pobichna diyaPri zastosuvanni baricitinibu najchastishimi pobichnimi efektami ye infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv nudota i pidvishennya rivnya lipidiv u krovi Inshimi poshirenimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye gerpetichni infekciyi gastroenterit infekciyi sechovih shlyahiv trombocitoz nejtropeniya akne zbilshennya vagi tila pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i kreatinfosfokinazi Ridkim pobichnim efektom ye perforaciya organiv travnogo traktu ProtipokaziBaricitinib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuBaricitinib vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 002 ta 0 004 g Eksperimentalne zastosuvannya pri koronavirusnij hvorobi 2019U kvitni povidomleno sho baricitinib vklyuchenij do klinichnogo doslidzhennya shodo mozhlivosti zastosuvannya preparatu dlya likuvannya koronavirusnoyi hvorobi 2019 Klinichni doslidzhennya preparatu yakij zdatnij prignichuvati AP2 asocijovanu proteyinkinazu 1 osnovnij regulyator endocitozu peredbachayut sho priznachennya cogo preparatu mozhe zapobigti proniknennyu SARS CoV 2 v klitinu a takozh blokuvati vnutrishnoklitinnu zbirku virusnih chastinok Chotiri rizni klinichni doslidzhennya pokazuyut sho baricitinib mozhe buti efektivnim u zapobiganni citokinovim zrushennyam pri tyazhkomu perebigu koronavirusnoyi hvorobi 2019 Ale voni doslidzhuyut nechislenni vipadki Tomu faza III adaptivnogo doslidzhennya likuvannya koronavirusnoyi hvorobi 2019 ACTT II sponsorovane Nacionalnim institutom alergiyi ta infekcijnih hvorob SShA maye ociniti poyednannya baricitinibu ta remdesiviru porivnyano z monoterapiyeyu remdesivirom lishe u paciyentiv gospitalizovanih iz koronavirusnoyu hvoroboyu 2019 Adaptivne randomizovane podvijne slipe placebo kontrolovane doslidzhennya bulo zaprovadzheno dlya ocinki bezpeki ta efektivnosti cih terapevtichnih zasobiv u gospitalizovanih paciyentiv U doslidzhenni vizmut uchast do 1023 paciyentiv Vono rozpochato u travni 2020 roku i maye trivati do serpnya 2023 roku V onovlenih rekomendaciyah Amerikanskoyi asociaciyi infekcionistiv IDSA z likuvannya koronavirusnoyi hvorobi 2019 u gospitalizovanih paciyentiv iz tyazhkim klinichnim perebigom yakim ne mozhna priznachiti kortikosteroyidi cherez protipokazannya rekomendacijna grupa asociaciyi proponuye vikoristovuvati remdesivir razom z baricitinibom a ne lishe odin remdesivir hocha j konstatuye sho ce ye umovnoyu rekomendaciyeyu z nizkoyu dostovirnistyu dokaziv PrimitkiBaricitinib 25 chervnya 2020 u Wayback Machine ros Baricitinib 21 veresnya 2021 u Wayback Machine angl Novyj peroralnyj preparat ot revmatoidnogo artrita rekomendovan EMA 26 chervnya 2020 u Wayback Machine ros PDF European Medicines Agency EMA 15 grudnya 2016 Arhiv originalu PDF za 15 bereznya 2018 Procitovano 24 chervnya 2020 angl Baricitinib OLUMIANT kompanii Lilli zaregistrirovan v Rossii dlya lecheniya revmatoidnogo artrita 26 chervnya 2020 u Wayback Machine ros Preparat baricitinib kompanii Eli Lilly effektiven pri volchanke 26 chervnya 2020 u Wayback Machine angl Presreliz Eli Lilly and Company 16 bereznya 2020 Arhiv originalu za 17 bereznya 2020 Procitovano 16 bereznya 2020 angl Arhiv originalu za 29 veresnya 2020 Procitovano 2020 10 9 angl Spisok preparatov 26 chervnya 2020 u Wayback Machine ros Baricitinib vklyuchen v issledovaniya lekarstvennoj terapii COVID 19 25 chervnya 2020 u Wayback Machine ros Fabrizio Cantini Laura Niccoli Daniela Matarrese Emanuele Nicastri Paolo Stobbione Delia Goletti Baricitinib therapy in COVID 19 A pilot study on safety and clinical impact J Infect 2020 Apr 23 doi 10 1016 j jinf 2020 04 017 1 2 lyutogo 2022 u Wayback Machine angl Eli Lilly s Baricitinib Shows Promise as Therapy to Prevent Deadly COVID 19 Cytokine Storms JUL 4 2020 2 14 zhovtnya 2020 u Wayback Machine angl Infectious Diseases Society of America Guidelines on the Treatment and Management of Patients with COVID 19 Published by IDSA on 4 11 2020 Last updated 1 8 2021 section 14 3 6 zhovtnya 2020 u Wayback Machine angl PosilannyaBaricitinib na sajti rlsnet ru 26 chervnya 2020 u Wayback Machine ros