Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Фентоламін англ P

Фентоламін

Фентоламін
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Фентоламін (англ. Phentolamine, лат. Phentolaminum) — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів, має також гістаміноподібну активність. Фентоламін застосовується як перорально, так і внутрішньовенно, рідше внутрішньом'язово. Натепер фентоламін вважається застарілим препаратом, зокрема, його реєстрація в Україні завершилась ще в 2001 році.

Фентоламін
image
image
Систематична назва (IUPAC)
3-[(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)(4-methylphenyl)amino]phenol
Ідентифікатори
Номер CAS 50-60-2
Код ATC C04AB01
PubChem 5775
DrugBank DB00692
Хімічні дані
Формула C17H19N3O 
Мол. маса 281,352 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 20%(перор.), 100%(в/в)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 19 хв. (в/в), ~24 год. (перор.)
Виділення нирковий (70%), фекалії (30%)
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) C(США)

℞-only (US)

Шляхи введення перорально, в/в

Фармакологічні властивості

Фентоламін — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних адренорецепторів, що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Фентоламін діє як на постсинаптичні α1-адренорецептори, так і на пресинаптичні α2-адренорецептори. Наслідком дії препарату є розширення периферичних судин (більше артеріол та прекапілярів), зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску. Фентоламін знижує тонус судин легень, підвищує ударний об'єм та хвилинний об'єм крові. Унаслідок застосування фентоламіну покращується кровопостачання м'язів, шкіри та слизових оболонок, проте це також супроводжується виникненням рефлекторної тахікардії. Препарат також блокує дію серотоніну, та має гістаміноподібну активність, наслідком чого є збільшення виділення шлункового соку, розширення капілярів та збільшення їх проникності. Фентоламін стимулює знижену, особливо при важкій серцевій недостатності, секрецію інсуліну, що покращує метаболізм міокарду. При застосуванні фентоламіну при феохромоцитомі він ніби спотворює ефекти норадреналіну, що посилює його гіпотензивний ефект. Фентоламін застосовувався для лікування хвороби Рейно, облітеруючого ендартеріїту, початкових стадіях гангрени унаслідок облітеруючого атеросклерозу судин нижніх кінцівок, акроціанозу, трофічних виразок нижніх кінцівок, лікування пролежнів та відморожень, а також для профілактики некрозу шкіри при потраплянні під шкіру норадреналіну, при гіпертензивних кризах. Проте натепер фентоламін застосовується переважно для діагностики феохромоцитоми або під час операції з приводу видалення феохромоцитоми. Фентоламін також може застосовуватися для проведення вазоактивного тесту для діагностики еректильної дисфункції, у цьому випадку він вводиться безпосередньо в судини статевого члена.

Фармакокінетика

Фентоламін швидко, проте погано всмоктується у шлунково-кишковому тракті після перорального застосування, абсолютна біодоступність препарату становить близько 20 %, при внутрішньовенному введенні біодоступність фентоламіну складає 100 %. При повільному внутрішньовенному введенні препарату його максимальна концентрація досягається протягом 54 хвилин. Фентоламін у помірній кількості (на 54 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться фентоламін з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, близько 30 % препарату виводиться з калом. Перод напіввиведення фентоламіну при струменевому внутрішньовенному введенні становить 19 хвилин, при пероральному застосуванні препарату більша частиа його метаболітів виводиться із організму протягом 24 годин.

Покази до застосування

Фентоламін натепер переважно застосовують для лікування гіпертензивних кризів у хворих феохромоцитомою.

Побічна дія

При застосуванні фентоламіну найчастішими побічними ефектами є артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична), тахікардія, аритмія, приступи стенокардії. Зрідка, у людей, які тривалий час хворіють ішемічною хворобою серця. унаслідок введення фентоламіну може статися інфаркт міокарду. При застосуванні фентоламіну може також спостерігатися спазм мозкових артерій, запаморочення, загальна слабкість, біль у грудній клітці, закладеність носа, гіперемія шкіри, нудота, блювання, діарея, біль у животі, загострення виразкової хвороби.

Протипоказання

Фентоламін протипоказаний при ішемічній хворобі серця, стенокардії, інфаркті міокарду (у тому числі перенесеному в минулому), артеріальній гіпотензії, підвищеній чутливості до препарату.

Форми випуску

Фентоламін випускається у вигляді таблеток по 0,025 г та у вигляді порошку для ін'єкцій в ампулах по 0,005 г.

Див. також

Примітки

  1. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/824 (рос.)
  2. Антиадренергические средства (рос.)
  3. Фентоламин (рос.)
  4. Фентоламин (рос.)
  5. Разыскивается препарат (Фентоламин) (рос.)
  6. Bella AJ, Brock GB. Intracavernous pharmacotherapy for erectile dysfunction. Endocrine. 2004 Березень-Квітень;23(2-3):149-55. (англ.)

Посилання

  • Фентоламін на сайті cardiolog.org(рос.)
  • Фентоламін на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Fentolamin angl Phentolamine lat Phentolaminum sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv maye takozh gistaminopodibnu aktivnist Fentolamin zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnovenno ridshe vnutrishnom yazovo Nateper fentolamin vvazhayetsya zastarilim preparatom zokrema jogo reyestraciya v Ukrayini zavershilas she v 2001 roci Fentolamin Sistematichna nazva IUPAC 3 4 5 Dihydro 1H imidazol 2 ylmethyl 4 methylphenyl amino phenol Identifikatori Nomer CAS 50 60 2 Kod ATC C04AB01 PubChem 5775 DrugBank DB00692 Himichni dani Formula C17H19N3O Mol masa 281 352 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 20 peror 100 v v Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 19 hv v v 24 god peror Vidilennya nirkovij 70 fekaliyi 30 Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti AU C SShA only US Shlyahi vvedennya peroralno v vFarmakologichni vlastivostiFentolamin sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni yak centralnih tak i periferichnih adrenoreceptoriv sho prizvodit do usunennya diyi a adrenostimulyuyuchih gormoniv kateholaminiv na sudini Fentolamin diye yak na postsinaptichni a1 adrenoreceptori tak i na presinaptichni a2 adrenoreceptori Naslidkom diyi preparatu ye rozshirennya periferichnih sudin bilshe arteriol ta prekapilyariv znizhennya periferichnogo oporu sudin ta znizhennya arterialnogo tisku Fentolamin znizhuye tonus sudin legen pidvishuye udarnij ob yem ta hvilinnij ob yem krovi Unaslidok zastosuvannya fentolaminu pokrashuyetsya krovopostachannya m yaziv shkiri ta slizovih obolonok prote ce takozh suprovodzhuyetsya viniknennyam reflektornoyi tahikardiyi Preparat takozh blokuye diyu serotoninu ta maye gistaminopodibnu aktivnist naslidkom chogo ye zbilshennya vidilennya shlunkovogo soku rozshirennya kapilyariv ta zbilshennya yih proniknosti Fentolamin stimulyuye znizhenu osoblivo pri vazhkij sercevij nedostatnosti sekreciyu insulinu sho pokrashuye metabolizm miokardu Pri zastosuvanni fentolaminu pri feohromocitomi vin nibi spotvoryuye efekti noradrenalinu sho posilyuye jogo gipotenzivnij efekt Fentolamin zastosovuvavsya dlya likuvannya hvorobi Rejno obliteruyuchogo endarteriyitu pochatkovih stadiyah gangreni unaslidok obliteruyuchogo aterosklerozu sudin nizhnih kincivok akrocianozu trofichnih virazok nizhnih kincivok likuvannya prolezhniv ta vidmorozhen a takozh dlya profilaktiki nekrozu shkiri pri potraplyanni pid shkiru noradrenalinu pri gipertenzivnih krizah Prote nateper fentolamin zastosovuyetsya perevazhno dlya diagnostiki feohromocitomi abo pid chas operaciyi z privodu vidalennya feohromocitomi Fentolamin takozh mozhe zastosovuvatisya dlya provedennya vazoaktivnogo testu dlya diagnostiki erektilnoyi disfunkciyi u comu vipadku vin vvoditsya bezposeredno v sudini statevogo chlena Farmakokinetika Fentolamin shvidko prote pogano vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti pislya peroralnogo zastosuvannya absolyutna biodostupnist preparatu stanovit blizko 20 pri vnutrishnovennomu vvedenni biodostupnist fentolaminu skladaye 100 Pri povilnomu vnutrishnovennomu vvedenni preparatu jogo maksimalna koncentraciya dosyagayetsya protyagom 54 hvilin Fentolamin u pomirnij kilkosti na 54 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vivoditsya fentolamin z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv blizko 30 preparatu vivoditsya z kalom Perod napivvivedennya fentolaminu pri strumenevomu vnutrishnovennomu vvedenni stanovit 19 hvilin pri peroralnomu zastosuvanni preparatu bilsha chastia jogo metabolitiv vivoditsya iz organizmu protyagom 24 godin Pokazi do zastosuvannyaFentolamin nateper perevazhno zastosovuyut dlya likuvannya gipertenzivnih kriziv u hvorih feohromocitomoyu Pobichna diyaPri zastosuvanni fentolaminu najchastishimi pobichnimi efektami ye arterialna gipotenziya u tomu chisli ortostatichna tahikardiya aritmiya pristupi stenokardiyi Zridka u lyudej yaki trivalij chas hvoriyut ishemichnoyu hvoroboyu sercya unaslidok vvedennya fentolaminu mozhe statisya infarkt miokardu Pri zastosuvanni fentolaminu mozhe takozh sposterigatisya spazm mozkovih arterij zapamorochennya zagalna slabkist bil u grudnij klitci zakladenist nosa giperemiya shkiri nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti zagostrennya virazkovoyi hvorobi ProtipokazannyaFentolamin protipokazanij pri ishemichnij hvorobi sercya stenokardiyi infarkti miokardu u tomu chisli perenesenomu v minulomu arterialnij gipotenziyi pidvishenij chutlivosti do preparatu Formi vipuskuFentolamin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 g ta u viglyadi poroshku dlya in yekcij v ampulah po 0 005 g Div takozhProroksan TropafenPrimitkihttps www vidal ru drugs molecule 824 ros Antiadrenergicheskie sredstva ros Fentolamin ros Fentolamin ros Razyskivaetsya preparat Fentolamin ros Bella AJ Brock GB Intracavernous pharmacotherapy for erectile dysfunction Endocrine 2004 Berezen Kviten 23 2 3 149 55 angl PosilannyaFentolamin na sajti cardiolog org ros Fentolamin na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ