Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
Цефалексин — антибіотик із групи цефалоспоринів I покоління для прийому всередину.
Цефалексин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(6R,7R)-7-{[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino}-3-methyl-8-oxo-5-thia-1 -azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C16H17N3O4S |
Мол. маса | 347,39 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 95% |
Метаболізм | Печінка 10% |
Період напіввиведення | 1 година |
Екскреція | Нирки 90% |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦЕФАЛЕКСИН, ПАТ НВЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»,Україна UA/6034/01/01 28.03.2012-28/03/2017 |
Фармакологічні властивості
Цефалексин — антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи цефалоспоринів І покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До цефалексну чутливими є стрептококи; стафілококи, включно з тими, що продукують ; Corynebacterium diphtheriae; нейсерії; Escherichia coli;сальмонелли; Shigella spp.; клебсієли; ; ; лістерії; ; spp. Препарат неактивний щодо Enterobacter spp., Enterococcus spp., індол-позитивних штамів Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., туберкульозної палички, анаеробних бактерій, рикетсій, хламідій. Цефалексин був розроблений у 1967 році та був допущений до клінічного застосування у 1969–1970 роках компаніями «GlaxoSmithKline» та «Eli Lilly» Цефалексин включений ВОЗ до списку життєво необхідних лікарських засобів.
Фармакокінетика
Цефалексин після перорального прийому цефалексин швидко всмоктується. Біодоступність препарату становить 95%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Цефалексин рівномірно розподіляється в тканинах організму, високі концентрації спостерігаються у печінці, нирках, дихальних шляхах, серці, жовчі, кістках та суглобах. Цефалексин погано зв'язується із білками плазми крові. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Цефалексин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат практично не метаболізується, 90% прийнятої дози виводиться нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення цефалексину становить 1 годину, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Цефалексин застосовується при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, що викликані чутливими до препарату збудниками (фарингіт, тонзиліт, отит, синусит, ангіна, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври), інфекціях сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, ендометрит, вульвовагініт, гонорея), інфекціях шкіри і м'яких тканин (абсцеси, флегмони, фурункульоз, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт), інфекціях кісток і суглобів (у тому числі остеомієліті).
Побічна дія
При застосуванні цефалексину можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (1/100—1/10) висипання на шкірі, свербіж шкіри (у тому числі анальної ділянки та статевих органів), кропив'янка, медикаментозна гарячка, поодинокі випадки (1/10000—1/1000) — синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, бронхоспазм.
- З боку травної системи — часто (1/100—1/10) діарея, нудота, блювання, закрепи, кандидоз порожнини рота, рідко (1/1000—1/100) псевдомембранозний коліт, дуже рідко (1/10000—1/1000) транзиторний токсичний гепатит та холестатична жовтяниця.
- З боку нервової системи — зрідка (1/1000—1/100) головний біль, запаморочення, судоми (частіше на фоні некоригованого дозування при нирковій недостатності), спутаність свідомості, галюцинації.
- З боку сечостатевої системи — у поодиноких випадках порушення функції нирок, нефропатія, некроз сосочків нирки, ниркова недостатність, гострий тубулярний некроз; рідко — вагінальний кандидоз.
- З боку опорно-рухового апарату — у поодиноких випадках артралгія, артрит.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія або тромбоцитоз, анемія, гемолітична анемія, подовження протромбінового часу; у поодиноких випадках спостерігалось підвищення рівня активності у крові трансаміназ, лактатдегідрогенази і лужної фосфатази, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, поява псевдопозитивної реакції Кумбса, агранулоцитоз.
Протипокази
Цефалексин протипоказаний при підвищеній індивідуальній чутливості до препарату або інших цефалоспоринів і препаратів пеніцилінового ряду. З обережністю застосовують при вагітності та під час годування грудьми.
Форми випуску
Цефалексин випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,25 і 0,5 г; таблеток по 1,0 г; таблеток, що диспергуються по 0,125 г та 0,25 г; 2,5% і 5% суспензії для перорального прийому у флаконах по 60 мл та 5% — по 100 мл; гранул для приготування 2,5%; 5% и 10% суспензії у флаконах по 60 мл.
Ветеринарне застосування
Цефалексин застосовується у ветеринарії для лікування свиней, собак, котів, великої рогатої худоби при інфекціях, чутливих до антибіотика. Для ветеринарного застосування препарат випускається у ін'єкційній формі та застосовується підшкірно та внутрішньом'язево.
Примітки
- [compiled; Hey], edited by Edmund (2007). Neonatal formulary 5 drug use in pregnancy and the first year of life (вид. 5.). Blackwell. с. 67. ISBN . (англ.)
- McPherson, Edwin M. (2007). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (вид. 3.). Burlington: Elsevier. с. 915. ISBN . (англ.)
- Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (вид. 1. Aufl.). Weinheim: Wiley-VCH. с. 267. ISBN . (англ.)
- WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. Жовтень 2013. с. 6. Процитовано 22 квітня 2014. (англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/187 (рос.)
- " "Цефалексин в Справочнике Машковского">Цефалексин.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- http://usnasuperbio.com.ua/antybakteryalnye_preparaty/prod/cefaleksin_15_50ml (рос.)
Джерела
- Цефалексин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Цефалоспорини // ФЕ
- Цефалексин на сайті pharmencyclopedia.com.ua
- Цефалексин на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання] (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Cefaleksin antibiotik iz grupi cefalosporiniv I pokolinnya dlya prijomu vseredinu Cefaleksin Sistematizovana nazva za IUPAC 6R 7R 7 2R 2 amino 2 phenylacetyl amino 3 methyl 8 oxo 5 thia 1 azabicyclo 4 2 0 oct 2 ene 2 carboxylic acid Klasifikaciya ATC kod J01DB01 PubChem 27477 CAS 15686 71 2 DrugBank Himichna struktura Formula C16H17N3O4S Mol masa 347 39 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 95 Metabolizm Pechinka 10 Period napivvivedennya 1 godina Ekskreciya Nirki 90 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data CEFALEKSIN PAT NVC Borshagivskij himiko farmacevtichnij zavod Ukrayina UA 6034 01 01 28 03 2012 28 03 2017Farmakologichni vlastivostiCefaleksin antibiotik shirokogo spektra diyi sho nalezhit do grupi cefalosporiniv I pokolinnya Yak i inshi b laktamni antibiotiki diye baktericidno Mehanizm diyi preparatu polyagaye u porushenni sintezu klitinnoyi stinki bakterij Do cefaleksnu chutlivimi ye streptokoki stafilokoki vklyuchno z timi sho produkuyut Corynebacterium diphtheriae nejseriyi Escherichia coli salmonelli Shigella spp klebsiyeli listeriyi spp Preparat neaktivnij shodo Enterobacter spp Enterococcus spp indol pozitivnih shtamiv Proteus Pseudomonas aeruginosa Acinetobacter spp tuberkuloznoyi palichki anaerobnih bakterij riketsij hlamidij Cefaleksin buv rozroblenij u 1967 roci ta buv dopushenij do klinichnogo zastosuvannya u 1969 1970 rokah kompaniyami GlaxoSmithKline ta Eli Lilly Cefaleksin vklyuchenij VOZ do spisku zhittyevo neobhidnih likarskih zasobiv Farmakokinetika Cefaleksin pislya peroralnogo prijomu cefaleksin shvidko vsmoktuyetsya Biodostupnist preparatu stanovit 95 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin Cefaleksin rivnomirno rozpodilyayetsya v tkaninah organizmu visoki koncentraciyi sposterigayutsya u pechinci nirkah dihalnih shlyahah serci zhovchi kistkah ta suglobah Cefaleksin pogano zv yazuyetsya iz bilkami plazmi krovi Preparat ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Cefaleksin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat praktichno ne metabolizuyetsya 90 prijnyatoyi dozi vivoditsya nirkami v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya cefaleksinu stanovit 1 godinu pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannyaCefaleksin zastosovuyetsya pri infekciyah verhnih i nizhnih dihalnih shlyahiv sho viklikani chutlivimi do preparatu zbudnikami faringit tonzilit otit sinusit angina pnevmoniya absces legen empiyema plevri infekciyah sechostatevoyi sistemi piyelonefrit cistit uretrit prostatit endometrit vulvovaginit gonoreya infekciyah shkiri i m yakih tkanin abscesi flegmoni furunkuloz piodermiya limfadenit limfangit infekciyah kistok i suglobiv u tomu chisli osteomiyeliti Pobichna diyaPri zastosuvanni cefaleksinu mozhut sposterigatis nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv nechasto 1 100 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri u tomu chisli analnoyi dilyanki ta statevih organiv kropiv yanka medikamentozna garyachka poodinoki vipadki 1 10000 1 1000 sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok bronhospazm Z boku travnoyi sistemi chasto 1 100 1 10 diareya nudota blyuvannya zakrepi kandidoz porozhnini rota ridko 1 1000 1 100 psevdomembranoznij kolit duzhe ridko 1 10000 1 1000 tranzitornij toksichnij gepatit ta holestatichna zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi zridka 1 1000 1 100 golovnij bil zapamorochennya sudomi chastishe na foni nekorigovanogo dozuvannya pri nirkovij nedostatnosti sputanist svidomosti galyucinaciyi Z boku sechostatevoyi sistemi u poodinokih vipadkah porushennya funkciyi nirok nefropatiya nekroz sosochkiv nirki nirkova nedostatnist gostrij tubulyarnij nekroz ridko vaginalnij kandidoz Z boku oporno ruhovogo aparatu u poodinokih vipadkah artralgiya artrit Zmini v laboratornih analizah ridko eozinofiliya lejkopeniya nejtropeniya trombocitopeniya abo trombocitoz anemiya gemolitichna anemiya podovzhennya protrombinovogo chasu u poodinokih vipadkah sposterigalos pidvishennya rivnya aktivnosti u krovi transaminaz laktatdegidrogenazi i luzhnoyi fosfatazi pidvishennya rivnya sechovini ta kreatininu v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi poyava psevdopozitivnoyi reakciyi Kumbsa agranulocitoz ProtipokaziCefaleksin protipokazanij pri pidvishenij individualnij chutlivosti do preparatu abo inshih cefalosporiniv i preparativ penicilinovogo ryadu Z oberezhnistyu zastosovuyut pri vagitnosti ta pid chas goduvannya grudmi Formi vipuskuCefaleksin vipuskayetsya u viglyadi tabletok i zhelatinovih kapsul po 0 25 i 0 5 g tabletok po 1 0 g tabletok sho disperguyutsya po 0 125 g ta 0 25 g 2 5 i 5 suspenziyi dlya peroralnogo prijomu u flakonah po 60 ml ta 5 po 100 ml granul dlya prigotuvannya 2 5 5 i 10 suspenziyi u flakonah po 60 ml Veterinarne zastosuvannyaCefaleksin zastosovuyetsya u veterinariyi dlya likuvannya svinej sobak kotiv velikoyi rogatoyi hudobi pri infekciyah chutlivih do antibiotika Dlya veterinarnogo zastosuvannya preparat vipuskayetsya u in yekcijnij formi ta zastosovuyetsya pidshkirno ta vnutrishnom yazevo Primitki compiled Hey edited by Edmund 2007 Neonatal formulary 5 drug use in pregnancy and the first year of life vid 5 Blackwell s 67 ISBN 9780470750353 angl McPherson Edwin M 2007 Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia vid 3 Burlington Elsevier s 915 ISBN 9780815518563 angl Ravina Enrique 2011 The evolution of drug discovery from traditional medicines to modern drugs vid 1 Aufl Weinheim Wiley VCH s 267 ISBN 9783527326693 angl WHO Model List of EssentialMedicines PDF World Health Organization Zhovten 2013 s 6 Procitovano 22 kvitnya 2014 angl http www vidal ru drugs molecule 187 ros Cefaleksin v Spravochnike Mashkovskogo gt Cefaleksin nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http usnasuperbio com ua antybakteryalnye preparaty prod cefaleksin 15 50ml ros DzherelaCefaleksin na sajti mozdocs kiev ua Cefalosporini FE Cefaleksin na sajti pharmencyclopedia com ua Cefaleksin na sajti rlsnet ru nedostupne posilannya ros