Устекінумаб | |
Систематизована назва за IUPAC | |
Людські моноклональні антитіла IgGlk до інтерлейкіну-12 та інтерлейкіну-23 | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB05679 |
Хімічна структура | |
Формула | C6482H10004N1712O2016S46 |
Мол. маса | 145 648.06 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | НД |
Період напіввиведення | 15-32 діб |
Екскреція | НД |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СТЕЛАРА®, «Сілаг АГ»,Швейцарія UA/9728/01/01 09.09.2014-09/09/2019 |
Устекінумаб (лат. Ustekinumabum, англ. Ustekinumab) — синтетичний препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом до рецепторів та . Устекінумаб застосовується як підшкірно, так і внутрішньовенно. Устекінумаб розроблений у лабораторії компанії та її дочірньої компанії «Centocor», та отримав схвалення від FDA для клінічного застосування у 2009 році, у цьому ж році устекінумаб схвалений для клінічного використання для лікування важких форм псоріазу в Європейському Союзі та Канаді. У 2016 році Устекінумаб схвалений FDA та Європейським агентством з лікарських засобів для лікування важких та помірно важких форм хвороби Крона при неефективності стандартного лікування або лікування іншими імунобіологічними препаратами.
Фармакологічні властивості
Устекінумаб — синтетичний лікарський препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом до рецепторів та . Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні устекінумабу із рецепторами інтерлейкіну на поверхні активованих T-лімфоцитів, що призводить до гальмування імунної відповіді на появу антигенів, у тому числі на активацію імунних клітин, внутрішньоклітинну передачу сигналу і секрецію цитокінів. Устекінумаб застосовується для лікування важких форм псоріазу та псоріатичного артриту, і при його застосуванні як значно зменшувалися шкірні прояви псоріазу, так і знижувалися прояви псоріатичного артриту. Пізніше під час клінічних досліджень встановлена ефективність устекінумабу в лікуванні хвороби Крона, причому вона виявилась вищою, ніж у іншого моноклонального антитіла . Пізніше устекінумаб також схвалений для лікування хвороби Крона у випадках неефективності стандартного лікування або інгібіторів фактору некрозу пухлини. При застосуванні устекінумабу спостерігається незначна кількість побічних ефектів, переважна більшість з яких є легкими або помірної важкості.
Фармакокінетика
Устекінумаб повільно розподіляється в організмі після внутрішньовенного та підшкірного застосування, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 8,5 діб. Біодоступність устекінумабу після підшкірного застосування становить 57,2 %. Дані про метаболізм препарату та шляхи його виведення з організму відсутні. Період напіввиведення препарату з організму становить 15—32 доби. Кліренс устекінумабу може змінюватися у пацієнтів із великою масою тіла або пацієнтів із цукровим діабетом..
Покази до застосування
Устекінумаб застосовують при бляшковому псоріазі при неефективності або непереносимості системної терапії, а також при псоріатичному артриті при неефективності базових протиревматичних препаратів.
Побічна дія
При застосуванні устекінумабу побічні ефекти спостерігаються нечасто, переважна більшість з них є легкими або помірної важкості. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є різноманітні інфекційні захворювання, зокрема пневмонії, гострі респіраторні інфекції, вкрай рідко туберкульоз. Рідким побічним єфектом є поява у хворих злоякісних пухлин. Іншими частими побічними ефектами устекінумабу є головний біль та болі в суглобах. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, синдром Лаєлла, набряк Квінке, анафілактичний шок, лущення шкіри.
- З боку травної системи — нудота, діарея.
- З боку нервової системи — запаморочення, депресія, .
- З боку дихальної системи — біль у ротовій порожнині або глотці, закладеність носа.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у спині, біль у м'язах, біль у кінцівках.
- Реакції у місці введення препарату — біль, припухлість, свербіж, кровотеча або подразнення у місці введення препарату.
Протипокази
Устекінумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату; злоякісних пухлинах; при наявності важких активних інфекцій, зокрема туберкульозу;при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Устекінумаб випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у шрицах по 0,5 і 1 мл із вмістом діючої речовини 90 мг/мл.
Примітки
- Активна речовина УСТЕКІНУМАБ (USTECINUMAB)
- Ustekinumab (англ.)
- ПРЕПАРАТ СТЕЛАРА (УСТЕКИНУМАБ) РЕКОМЕНДОВАН К ОДОБРЕНИЮ В ЕВРОПЕ [ 22 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- СТЕЛАРА®
- USTEKINUMAB (УСТЕКИНУМАБ) . Архів оригіналу за 13 вересня 2016. Процитовано 13 листопада 2023.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Новый препарат от псориаза устекинумаб лечит и псориатический артрит (рос.)
- Medarex, Inc. to Receive Milestone Payment for Approval of STELARA™ (Ustekinumab) for the Treatment of Moderate to Severe Plaque Psoriasis (англ.)
- Хвороба Крона: актуальні аспекти лікування згідно з сучасними рекомендаціями 16 липня 2019 р.
- Устекінумаб і хвороба Крона
- Устекинумаб — новый препарат для лечения псориаза и псориатического артрита [ 2018-05-22 у Wayback Machine.] (рос.)
- Устекинумаб эффективен при болезни Крона [ 2018-05-22 у Wayback Machine.] (рос.)
- Устекинумаб и бриакинумаб для лечения активной стадии болезни Крона (рос.)
Посилання
- Устекінумаб на сайті mozdocs.kiev.ua
- Устекінумаб на сайті rlsnet.ru (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Ustekinumab Sistematizovana nazva za IUPAC Lyudski monoklonalni antitila IgGlk do interlejkinu 12 ta interlejkinu 23 Klasifikaciya ATC kod AC05 PubChem CAS 815610 63 0 DrugBank DB05679 Himichna struktura Formula C6482H10004N1712O2016S46 Mol masa 145 648 06 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm ND Period napivvivedennya 15 32 dib Ekskreciya ND Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data STELARA Silag AG Shvejcariya UA 9728 01 01 09 09 2014 09 09 2019 Ustekinumab lat Ustekinumabum angl Ustekinumab sintetichnij preparat yakij ye povnistyu lyudskim monoklonalnim antitilom do receptoriv ta Ustekinumab zastosovuyetsya yak pidshkirno tak i vnutrishnovenno Ustekinumab rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi ta yiyi dochirnoyi kompaniyi Centocor ta otrimav shvalennya vid FDA dlya klinichnogo zastosuvannya u 2009 roci u comu zh roci ustekinumab shvalenij dlya klinichnogo vikoristannya dlya likuvannya vazhkih form psoriazu v Yevropejskomu Soyuzi ta Kanadi U 2016 roci Ustekinumab shvalenij FDA ta Yevropejskim agentstvom z likarskih zasobiv dlya likuvannya vazhkih ta pomirno vazhkih form hvorobi Krona pri neefektivnosti standartnogo likuvannya abo likuvannya inshimi imunobiologichnimi preparatami Farmakologichni vlastivostiUstekinumab sintetichnij likarskij preparat yakij ye povnistyu lyudskim monoklonalnim antitilom do receptoriv ta Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni ustekinumabu iz receptorami interlejkinu na poverhni aktivovanih T limfocitiv sho prizvodit do galmuvannya imunnoyi vidpovidi na poyavu antigeniv u tomu chisli na aktivaciyu imunnih klitin vnutrishnoklitinnu peredachu signalu i sekreciyu citokiniv Ustekinumab zastosovuyetsya dlya likuvannya vazhkih form psoriazu ta psoriatichnogo artritu i pri jogo zastosuvanni yak znachno zmenshuvalisya shkirni proyavi psoriazu tak i znizhuvalisya proyavi psoriatichnogo artritu Piznishe pid chas klinichnih doslidzhen vstanovlena efektivnist ustekinumabu v likuvanni hvorobi Krona prichomu vona viyavilas vishoyu nizh u inshogo monoklonalnogo antitila Piznishe ustekinumab takozh shvalenij dlya likuvannya hvorobi Krona u vipadkah neefektivnosti standartnogo likuvannya abo ingibitoriv faktoru nekrozu puhlini Pri zastosuvanni ustekinumabu sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv perevazhna bilshist z yakih ye legkimi abo pomirnoyi vazhkosti Farmakokinetika Ustekinumab povilno rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennogo ta pidshkirnogo zastosuvannya maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 8 5 dib Biodostupnist ustekinumabu pislya pidshkirnogo zastosuvannya stanovit 57 2 Dani pro metabolizm preparatu ta shlyahi jogo vivedennya z organizmu vidsutni Period napivvivedennya preparatu z organizmu stanovit 15 32 dobi Klirens ustekinumabu mozhe zminyuvatisya u paciyentiv iz velikoyu masoyu tila abo paciyentiv iz cukrovim diabetom Pokazi do zastosuvannyaUstekinumab zastosovuyut pri blyashkovomu psoriazi pri neefektivnosti abo neperenosimosti sistemnoyi terapiyi a takozh pri psoriatichnomu artriti pri neefektivnosti bazovih protirevmatichnih preparativ Pobichna diyaPri zastosuvanni ustekinumabu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto perevazhna bilshist z nih ye legkimi abo pomirnoyi vazhkosti Najchastishimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye riznomanitni infekcijni zahvoryuvannya zokrema pnevmoniyi gostri respiratorni infekciyi vkraj ridko tuberkuloz Ridkim pobichnim yefektom ye poyava u hvorih zloyakisnih puhlin Inshimi chastimi pobichnimi efektami ustekinumabu ye golovnij bil ta boli v suglobah Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka sindrom Layella nabryak Kvinke anafilaktichnij shok lushennya shkiri Z boku travnoyi sistemi nudota diareya Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya depresiya Z boku dihalnoyi sistemi bil u rotovij porozhnini abo glotci zakladenist nosa Z boku oporno ruhovogo aparatu bil u spini bil u m yazah bil u kincivkah Reakciyi u misci vvedennya preparatu bil pripuhlist sverbizh krovotecha abo podraznennya u misci vvedennya preparatu ProtipokaziUstekinumab protipokazanij pri zastosuvanni pri pidvishenij chutlivosti do preparatu zloyakisnih puhlinah pri nayavnosti vazhkih aktivnih infekcij zokrema tuberkulozu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuUstekinumab vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya in yekcij u shricah po 0 5 i 1 ml iz vmistom diyuchoyi rechovini 90 mg ml PrimitkiAktivna rechovina USTEKINUMAB USTECINUMAB Ustekinumab angl PREPARAT STELARA USTEKINUMAB REKOMENDOVAN K ODOBRENIYu V EVROPE 22 travnya 2018 u Wayback Machine ros STELARA USTEKINUMAB USTEKINUMAB Arhiv originalu za 13 veresnya 2016 Procitovano 13 listopada 2023 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Novyj preparat ot psoriaza ustekinumab lechit i psoriaticheskij artrit ros Medarex Inc to Receive Milestone Payment for Approval of STELARA Ustekinumab for the Treatment of Moderate to Severe Plaque Psoriasis angl Hvoroba Krona aktualni aspekti likuvannya zgidno z suchasnimi rekomendaciyami 16 lipnya 2019 r Ustekinumab i hvoroba Krona Ustekinumab novyj preparat dlya lecheniya psoriaza i psoriaticheskogo artrita 2018 05 22 u Wayback Machine ros Ustekinumab effektiven pri bolezni Krona 2018 05 22 u Wayback Machine ros Ustekinumab i briakinumab dlya lecheniya aktivnoj stadii bolezni Krona ros PosilannyaUstekinumab na sajti mozdocs kiev ua Ustekinumab na sajti rlsnet ru ros