Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Трифлузал Трифлусал лат Triflusalum англ Triflusal синтетичний препарат який є похідним саліцилової кислоти та належить

Трифлузал

Трифлузал

Трифлузал (Трифлусал; лат. Triflusalum, англ. Triflusal) — синтетичний препарат, який є похідним саліцилової кислоти та належить до групи антиагрегантів. Трифлузал застосовується перорально. Трифлузал уперше синтезований в Іспанії в лабораторії компанії «Uriach» і застосовується у клінічній практиці з 1981 року.

image
Трифлузал
Систематизована назва за IUPAC
2-acetyloxy-4-(trifluoromethyl)benzoic acid
Класифікація
ATC-код B01AC18
PubChem 9458
CAS 322-79-2
DrugBank DB08814
Способи введення Перорально
Хімічна структура
Формула C10H7F3O4 
Мол. маса 248,155 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 83-100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 53 хв. (трифлузал), 34,3 год. (активний метаболіт)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДІСГРЕН,
«Х. Уріак і Сіа, С.А.», Іспанія
UA/9509/01/01
18.03.2014-18/03/2019

Фармакологічні властивості

Трифлузал — синтетичний препарат, що є похідним саліцилової кислоти та належить до групи антиагрегантів. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, зокрема його ізоферменту ЦОГ-1, що призводить до зниження біосинтезу тромбоксану А2. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, трифлузал не впливає на ізофермент ЦОГ-2 ендотелію судин, що забезпечує можливість продовження синтезу , що значно зменшує кількість шлунково-кишкових кровотеч при застосуванні трифлузалу. При застосуванні препарату також не спостерігається збільшення часу кровотечі. Трифлузал також інгібує тромбоцитів, що призводить до збільшення концентрації у тромбоцитах циклічного АМФ та подовження тривалості ефекту дії NO, а також збільшення його синтезу в нейтрофілах, що призводить до зниження здатності тромбоцитів до агрегації та стійкого вазодилятуючого ефекту. У клінічних дослідженнях по застосуванню трифлузалу при гострих порушеннях мозкового кровообігу, а також при застосуванні його для профілактики порушень мозкового кровообігу, показана ефективність трифлузалу як у лікуванні, так і у профілактиці інсультів, а також менша кількість серйозних побічних ефектів при його застосуванні в порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою (щоправда, частина джерел при підтвердженні його більшої безпечності заперечує його вищу ефективність у порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою). При застосуванні трифлузалу також спостерігається нейропротекторний ефект, який, імовірно, пов'язаний із зниженням кількості прозапальних цитокінів у клітинах головного мозку. Позитивні результати отримано також у дослідженнях по застосуванню трифлузалу після перенесеного інфаркту міокарду. У порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою при застосуванні трифлузалу спостерігалась рівнозначна ефективність та менша кількість шлунково-кишкових кровотеч. щоправда, при застосанні трифлусалу спостерігається загальна вища частота побічних ефектів з боку травної системи. Незважаючи на ряд позитивних властивостей препарату, в клініці трифлузал застосовується значно рідше іших антиагрегантів.

Фармакокінетика

Трифлузал швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 83—100 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 53 хвилин. Трифлузал швидко метаболізується до 2-гідрокси-4-трифторметил бензойної кислоти, який також є антиагрегантом. Максимальна концентрація основного метаболіту в крові досягається протягом близько 5 годин. Метаболізується трифлузал у печінці. Виводиться препарат із організму з сечею. Період напіввиведення трифлузалу із плазми крові становить 53 хвилини, період напіввиведення основного метаболіту з крові становить 34,3 години.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Трифлузал застосовується як антиагрегант при порушеннях мозкового кровообігу, інфаркті міокарду та стенокардії та для профілактики тромбозу шунтів при аортокоронарному шунтуванні.

Побічна дія

При застосуванні трифлузалу найчастішими побічними ефектами є:

Протипокази

Трифлузал протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та загостренні виразкової хвороби. Препарат не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому віці.

Форми випуску

Трифлузал випускається у вигляді желатинових капсул по 0,3 г.

Синоніми

Розповсюджується під торговими марками «Дісгрен», «Грендіс», «Афлен» та «Тріфлюкс».

Примітки

  1. B01A C18 Трифлусал
  2. (рос.)ВИБІР АНТИАГРЕГАНТНОГО ЗАСОБУ ДЛЯ ВТОРИННОЇ ПРОФІЛАКТИКИ ЦЕРЕБРАЛЬНОГО ІНСУЛЬТУ
  3. Дісгрен (Disgren)
  4. (рос.)Дисгрен (трифлузал) — дезагрегант с нейропротективным эффектом
  5. (рос.)ТРИФЛУЗАЛ В ЛЕЧЕНИИ ОСТРЫХ И ХРОНИЧЕСКИХ ФОРМ ЦЕРЕБРОВАСКУЛЯРНЫХ НАРУШЕНИЙ И АССОЦИИРОВАННОЙ КАРДИАЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ [ 2016-10-03 у Wayback Machine.]
  6. (рос.)РАНДОМИЗИРОВАННОЕ СРАВНИТЕЛьНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ТРИФЛУЗАЛА И АСК ПОСЛЕ ОСТРОГО ИНФАРКТА МИОКАРДА
  7. (англ.) Murdoch D, et al. Triflusal: a review of its use in cerebral infarction and myocardial infarction, and as thromboprophylaxis in atrial fibrillation.Drugs 2006; 66(5):671-92
  8. Кардионеврологические аспекты антитромбоцитарной терапии во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний [ 2016-10-03 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Антитромботическая терапия у пациентов, перенесших ишемический инсульт: место ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела (рос.)
  10. (рос.)Антитромботическая терапия в качестве вторичной профилактики инсульта и других сосудистых событий: обзор клинических исследований и руководств
  11. (англ.)Ramis J, Mis R, Conte L, Forn J. Rat and human plasma protein binding of the main metabolite of triflusal. Eur J Pharmacol.1990; 183: 1867—1868
  12. (англ.)Ramis J, Mis R, Forn J, Torrent J, Gorina E, Jané F. Pharmacokinetics of triflusal and its main metabolite HTB in healthy subjects following a single oral dose. Eur J Drug Metab Pharmacokinet.1991; 16: 169—273.37,38

Посилання

  • ДІСГРЕН mozdocs.kiev.ua

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Trifluzal Triflusal lat Triflusalum angl Triflusal sintetichnij preparat yakij ye pohidnim salicilovoyi kisloti ta nalezhit do grupi antiagregantiv Trifluzal zastosovuyetsya peroralno Trifluzal upershe sintezovanij v Ispaniyi v laboratoriyi kompaniyi Uriach i zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1981 roku Trifluzal Sistematizovana nazva za IUPAC 2 acetyloxy 4 trifluoromethyl benzoic acid Klasifikaciya ATC kod B01AC18 PubChem 9458 CAS 322 79 2 DrugBank DB08814 Sposobi vvedennya Peroralno Himichna struktura Formula C10H7F3O4 Mol masa 248 155 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 83 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 53 hv trifluzal 34 3 god aktivnij metabolit Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DISGREN H Uriak i Sia S A Ispaniya UA 9509 01 01 18 03 2014 18 03 2019Farmakologichni vlastivostiTrifluzal sintetichnij preparat sho ye pohidnim salicilovoyi kisloti ta nalezhit do grupi antiagregantiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi zokrema jogo izofermentu COG 1 sho prizvodit do znizhennya biosintezu tromboksanu A2 Na vidminu vid acetilsalicilovoyi kisloti trifluzal ne vplivaye na izoferment COG 2 endoteliyu sudin sho zabezpechuye mozhlivist prodovzhennya sintezu sho znachno zmenshuye kilkist shlunkovo kishkovih krovotech pri zastosuvanni trifluzalu Pri zastosuvanni preparatu takozh ne sposterigayetsya zbilshennya chasu krovotechi Trifluzal takozh ingibuye trombocitiv sho prizvodit do zbilshennya koncentraciyi u trombocitah ciklichnogo AMF ta podovzhennya trivalosti efektu diyi NO a takozh zbilshennya jogo sintezu v nejtrofilah sho prizvodit do znizhennya zdatnosti trombocitiv do agregaciyi ta stijkogo vazodilyatuyuchogo efektu U klinichnih doslidzhennyah po zastosuvannyu trifluzalu pri gostrih porushennyah mozkovogo krovoobigu a takozh pri zastosuvanni jogo dlya profilaktiki porushen mozkovogo krovoobigu pokazana efektivnist trifluzalu yak u likuvanni tak i u profilaktici insultiv a takozh mensha kilkist serjoznih pobichnih efektiv pri jogo zastosuvanni v porivnyanni z acetilsalicilovoyu kislotoyu shopravda chastina dzherel pri pidtverdzhenni jogo bilshoyi bezpechnosti zaperechuye jogo vishu efektivnist u porivnyanni z acetilsalicilovoyu kislotoyu Pri zastosuvanni trifluzalu takozh sposterigayetsya nejroprotektornij efekt yakij imovirno pov yazanij iz znizhennyam kilkosti prozapalnih citokiniv u klitinah golovnogo mozku Pozitivni rezultati otrimano takozh u doslidzhennyah po zastosuvannyu trifluzalu pislya perenesenogo infarktu miokardu U porivnyanni z acetilsalicilovoyu kislotoyu pri zastosuvanni trifluzalu sposterigalas rivnoznachna efektivnist ta mensha kilkist shlunkovo kishkovih krovotech shopravda pri zastosanni triflusalu sposterigayetsya zagalna visha chastota pobichnih efektiv z boku travnoyi sistemi Nezvazhayuchi na ryad pozitivnih vlastivostej preparatu v klinici trifluzal zastosovuyetsya znachno ridshe ishih antiagregantiv Farmakokinetika Trifluzal shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit lishe 83 100 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 53 hvilin Trifluzal shvidko metabolizuyetsya do 2 gidroksi 4 triftormetil benzojnoyi kisloti yakij takozh ye antiagregantom Maksimalna koncentraciya osnovnogo metabolitu v krovi dosyagayetsya protyagom blizko 5 godin Metabolizuyetsya trifluzal u pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu z secheyu Period napivvivedennya trifluzalu iz plazmi krovi stanovit 53 hvilini period napivvivedennya osnovnogo metabolitu z krovi stanovit 34 3 godini Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Trifluzal zastosovuyetsya yak antiagregant pri porushennyah mozkovogo krovoobigu infarkti miokardu ta stenokardiyi ta dlya profilaktiki trombozu shuntiv pri aortokoronarnomu shuntuvanni Pobichna diyaPri zastosuvanni trifluzalu najchastishimi pobichnimi efektami ye Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi garyachka zadishka fotodermatoz purpura Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil golovokruzhinnya shum u vuhah splutanist svidomosti sudomi tranzitorna ishemichna ataka krovoviliv u mozok Z boku travnoyi sistemi chasto nudota blyuvannya dispepsiya bil u zhivoti meteorizm nechasto diareya shlunkovo kishkovi krovotechi krovotochivist yasen Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya pidvishena krovotochivist Inshi pobichni efekti infekciyi verhnih dihalnih abo sechovividnih shlyahiv nosova krovotecha ProtipokaziTrifluzal protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri gostrij krovotechi ta zagostrenni virazkovoyi hvorobi Preparat ne rekomendovanij do zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh u dityachomu vici Formi vipuskuTrifluzal vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 3 g SinonimiRozpovsyudzhuyetsya pid torgovimi markami Disgren Grendis Aflen ta Triflyuks PrimitkiB01A C18 Triflusal ros VIBIR ANTIAGREGANTNOGO ZASOBU DLYa VTORINNOYi PROFILAKTIKI CEREBRALNOGO INSULTU Disgren Disgren ros Disgren trifluzal dezagregant s nejroprotektivnym effektom ros TRIFLUZAL V LEChENII OSTRYH I HRONIChESKIH FORM CEREBROVASKULYaRNYH NARUShENIJ I ASSOCIIROVANNOJ KARDIALNOJ PATOLOGII 2016 10 03 u Wayback Machine ros RANDOMIZIROVANNOE SRAVNITELNOE ISSLEDOVANIE TRIFLUZALA I ASK POSLE OSTROGO INFARKTA MIOKARDA angl Murdoch D et al Triflusal a review of its use in cerebral infarction and myocardial infarction and as thromboprophylaxis in atrial fibrillation Drugs 2006 66 5 671 92 Kardionevrologicheskie aspekty antitrombocitarnoj terapii vo vtorichnoj profilaktike serdechno sosudistyh zabolevanij 2016 10 03 u Wayback Machine ros Antitromboticheskaya terapiya u pacientov perenesshih ishemicheskij insult mesto acetilsalicilovoj kisloty i klopidogrela ros ros Antitromboticheskaya terapiya v kachestve vtorichnoj profilaktiki insulta i drugih sosudistyh sobytij obzor klinicheskih issledovanij i rukovodstv angl Ramis J Mis R Conte L Forn J Rat and human plasma protein binding of the main metabolite of triflusal Eur J Pharmacol 1990 183 1867 1868 angl Ramis J Mis R Forn J Torrent J Gorina E Jane F Pharmacokinetics of triflusal and its main metabolite HTB in healthy subjects following a single oral dose Eur J Drug Metab Pharmacokinet 1991 16 169 273 37 38PosilannyaDISGREN mozdocs kiev ua

Дата публікації:
Топ