Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тригексифенідил (англ. Trihexyphenidyl, лат. Trihexyphenidylum) — синтетичний препарат, який є аналогом атропіну та належить до групи н-холінолітиків і м-холінолітиків, який застосовується для лікування паркінсонізму. Тригексифенідил застосовується перорально. Тригексифенідил уперше синтезований у 1949 році.
Тригексифенідил | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-(1-piperidyl)propan-1-ol | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H31NO |
Мол. маса | 301,474 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | НД |
Період напіввиведення | 6-10 год |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦИКЛОДОЛ, ПАТ «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»,Україна UA/6549/01/01 14.07.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Тригексифенідил — синтетичний препарат, що належить до групи н-холінолітиків і м-холінолітиків, який застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні стріарних холінергічних нейронів, що призводить до гальмування холінергічної іннервації, переважно в парасимпатичній нервовій системі, та переважання адренергічних нейронів, яка стає більш помітною на фоні зниження активності дофамінергічних нервових шляхів. наслідком цього є зменшення периферичних холінергічних проявів, зокрема тремору, слинотечі, гіпергідрозу, дещо зменшує також ригідність м'язів та уповільнення рухів (брадикінезію). Тригексифенідил застосовується для лікування паркінсонізму та інших екстрапірамідних захворювань (у тому числі ), а також для лікування неврологічних та вегетативних порушень, спричинених застосуванням нейролептиків або інших антипсихотичних препаратів. Препарат застосовується також для лікування дистонії, спричиненої дитячим церебральним паралічем Проте при застосуванні тригексифенідилу спостерігається дещо більша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших препаратів, що застосовуються для лікування екстрапірамідних порушень, спричинених застосуванням нейролептиків (зокрема біперидену).
Фармакокінетика
Тригексифенідил добре всмоктується при пероральному застосуванні, проте його біодоступність та час досягнення максимальної концентрації в крові невідомі. Невідомими є також дані про зв'язування препарату з білками плазми крові, метаболізм препарату та його проникнення через плацентарний бар'єр та грудне молоко. Тригексифенідил проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 6—10 годин (згідно частини джерел 6—12 годин), дані про зміни цього часу при порушенні функції печінки або нирок, або вікові зміни цього часу, відсутні.
Покази до застосування
Тригексифенідил застосовується для лікування паркінсонізму та інших екстрапірамідних захворювань (у тому числі ), а також для лікування неврологічних та вегетативних порушень, спричинених застосуванням нейролептиків або інших антипсихотичних препаратів.
Побічна дія
При застосуванні тригексифенідилу спостерігається дещо більша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших препаратів із схожим механізмом дії. Найчастіше при застосуванні тригексифенідилу спостерігаються побічні явища, пов'язані з його холінолітичною активністю — сухість у роті, запор, порушення акомодації, тахікардія, запаморочення, підвищення внутрішньоочного тиску, затруднення сечопуску. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип та інші шкірні алергічні реакції, гарячка.
- З боку травної системи — гнійний паротит, кишкова непрохідність, дилатація товстої кишки, нудота, блювання, дисфагія.
- З боку нервової системи — ейфорія, неспокій, збудження, сплутаність свідомості, порушення пам'яті, безсоння, галюцинації, марення, глаукома, мідріаз, порушення зору, головний біль, хореєподібні рухи кінцівок або губ, фотофобія, загострення міастенії.
- Інші побічні ефекти — надмірна спрага, припливи крові, зменшення бронхіальної секреції.
Протипокази
Тригексифенідил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, глаукомі, затримці сечопуску, аденомі простати, стенозуючих захворюваннях товстої кишки, механічній кишковій непрохідності, , аритміях з тахікардією, кардіоміопатіях, при вагітності.
Немедичне застосування
Тригексифенідил може спричинювати ейфорію та галюцинації, тому він нерідко застосовується з метою отримання наркотичного сп'яніння, частіше разом з іншими психотропними засобами, іноді як самостійний наркотичний засіб. Початково при застосуванні підвищених доз тригексифенідилу спостерігається фаза ейфорії, далі фази звуженої свідості, галюцинаторна та фаза виходу. Поступово в осіб, які зловживають препаратом, розвиваються характерні зміни особистості, що включають зниження настрою, тривожність, погіршення пам'яті та уваги, тремор усього тіла, підвищений тонус м'язів, наростаюча скованість рухів, характерна хода на випрямлених ногах, поза з випрямленою спиною та відставленими руками і ногами.
Форми випуску
Тригексифенідил випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002 і 0,005 г.
Примітки
- Сравнительное исследование эффективности и переносимости корректоров нейролептической терапии биперидена и тригексифенидила в клинической практике [ 29 червня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 29 червня 2019. Процитовано 29 червня 2019.
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1078 [ 29 червня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 18 березень 2016. Процитовано 29 червня 2019. (рос.)
- . Архів оригіналу за 26 червня 2019. Процитовано 29 червня 2019.
- Trihexyphenidyl Hydrochloride [ 29 червня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 30 червня 2019. Процитовано 30 червня 2019.
Посилання
- Тригексифенідил на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1081.htm [ 29 червня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Trigeksifenidil angl Trihexyphenidyl lat Trihexyphenidylum sintetichnij preparat yakij ye analogom atropinu ta nalezhit do grupi n holinolitikiv i m holinolitikiv yakij zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu Trigeksifenidil zastosovuyetsya peroralno Trigeksifenidil upershe sintezovanij u 1949 roci TrigeksifenidilSistematizovana nazva za IUPAC RS 1 Cyclohexyl 1 phenyl 3 1 piperidyl propan 1 olKlasifikaciyaATC kod AA01PubChem 5572CAS 144 11 6DrugBankHimichna strukturaFormula C20H31NO Mol masa 301 474 g molFarmakokinetikaBiodostupnist NDMetabolizm NDPeriod napivvivedennya 6 10 godEkskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data CIKLODOL PAT Naukovo virobnichij centr Borshagivskij himiko farmacevtichnij zavod Ukrayina UA 6549 01 01 14 07 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiTrigeksifenidil sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi n holinolitikiv i m holinolitikiv yakij zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni striarnih holinergichnih nejroniv sho prizvodit do galmuvannya holinergichnoyi innervaciyi perevazhno v parasimpatichnij nervovij sistemi ta perevazhannya adrenergichnih nejroniv yaka staye bilsh pomitnoyu na foni znizhennya aktivnosti dofaminergichnih nervovih shlyahiv naslidkom cogo ye zmenshennya periferichnih holinergichnih proyaviv zokrema tremoru slinotechi gipergidrozu desho zmenshuye takozh rigidnist m yaziv ta upovilnennya ruhiv bradikineziyu Trigeksifenidil zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu ta inshih ekstrapiramidnih zahvoryuvan u tomu chisli a takozh dlya likuvannya nevrologichnih ta vegetativnih porushen sprichinenih zastosuvannyam nejroleptikiv abo inshih antipsihotichnih preparativ Preparat zastosovuyetsya takozh dlya likuvannya distoniyi sprichinenoyi dityachim cerebralnim paralichem Prote pri zastosuvanni trigeksifenidilu sposterigayetsya desho bilsha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih preparativ sho zastosovuyutsya dlya likuvannya ekstrapiramidnih porushen sprichinenih zastosuvannyam nejroleptikiv zokrema biperidenu Farmakokinetika Trigeksifenidil dobre vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni prote jogo biodostupnist ta chas dosyagnennya maksimalnoyi koncentraciyi v krovi nevidomi Nevidomimi ye takozh dani pro zv yazuvannya preparatu z bilkami plazmi krovi metabolizm preparatu ta jogo proniknennya cherez placentarnij bar yer ta grudne moloko Trigeksifenidil pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu stanovit 6 10 godin zgidno chastini dzherel 6 12 godin dani pro zmini cogo chasu pri porushenni funkciyi pechinki abo nirok abo vikovi zmini cogo chasu vidsutni Pokazi do zastosuvannyaTrigeksifenidil zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu ta inshih ekstrapiramidnih zahvoryuvan u tomu chisli a takozh dlya likuvannya nevrologichnih ta vegetativnih porushen sprichinenih zastosuvannyam nejroleptikiv abo inshih antipsihotichnih preparativ Pobichna diyaPri zastosuvanni trigeksifenidilu sposterigayetsya desho bilsha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih preparativ iz shozhim mehanizmom diyi Najchastishe pri zastosuvanni trigeksifenidilu sposterigayutsya pobichni yavisha pov yazani z jogo holinolitichnoyu aktivnistyu suhist u roti zapor porushennya akomodaciyi tahikardiya zapamorochennya pidvishennya vnutrishnoochnogo tisku zatrudnennya sechopusku Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip ta inshi shkirni alergichni reakciyi garyachka Z boku travnoyi sistemi gnijnij parotit kishkova neprohidnist dilataciya tovstoyi kishki nudota blyuvannya disfagiya Z boku nervovoyi sistemi ejforiya nespokij zbudzhennya splutanist svidomosti porushennya pam yati bezsonnya galyucinaciyi marennya glaukoma midriaz porushennya zoru golovnij bil horeyepodibni ruhi kincivok abo gub fotofobiya zagostrennya miasteniyi Inshi pobichni efekti nadmirna spraga priplivi krovi zmenshennya bronhialnoyi sekreciyi ProtipokaziTrigeksifenidil protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu glaukomi zatrimci sechopusku adenomi prostati stenozuyuchih zahvoryuvannyah tovstoyi kishki mehanichnij kishkovij neprohidnosti aritmiyah z tahikardiyeyu kardiomiopatiyah pri vagitnosti Nemedichne zastosuvannyaTrigeksifenidil mozhe sprichinyuvati ejforiyu ta galyucinaciyi tomu vin neridko zastosovuyetsya z metoyu otrimannya narkotichnogo sp yaninnya chastishe razom z inshimi psihotropnimi zasobami inodi yak samostijnij narkotichnij zasib Pochatkovo pri zastosuvanni pidvishenih doz trigeksifenidilu sposterigayetsya faza ejforiyi dali fazi zvuzhenoyi svidosti galyucinatorna ta faza vihodu Postupovo v osib yaki zlovzhivayut preparatom rozvivayutsya harakterni zmini osobistosti sho vklyuchayut znizhennya nastroyu trivozhnist pogirshennya pam yati ta uvagi tremor usogo tila pidvishenij tonus m yaziv narostayucha skovanist ruhiv harakterna hoda na vipryamlenih nogah poza z vipryamlenoyu spinoyu ta vidstavlenimi rukami i nogami Formi vipuskuTrigeksifenidil vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 0 002 i 0 005 g PrimitkiSravnitelnoe issledovanie effektivnosti i perenosimosti korrektorov nejrolepticheskoj terapii biperidena i trigeksifenidila v klinicheskoj praktike 29 chervnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 29 chervnya 2019 Procitovano 29 chervnya 2019 http www vidal ru drugs molecule 1078 29 chervnya 2019 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 18 berezen 2016 Procitovano 29 chervnya 2019 ros Arhiv originalu za 26 chervnya 2019 Procitovano 29 chervnya 2019 Trihexyphenidyl Hydrochloride 29 chervnya 2019 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 30 chervnya 2019 Procitovano 30 chervnya 2019 PosilannyaTrigeksifenidil na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 1081 htm 29 chervnya 2019 u Wayback Machine