Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Телаванцин англ T

Телаванцин (англ. Telavancin) — бактерицидний антибіотик з підгрупи , які є частиною групи глікопептидних антибіотиків, який активний проти метицилін-резистентного Staphylococcus aureus та інших грам-позитивних бактерій. Телаванцин є напівсинтетичною похідною ванкоміцину. FDA схвалило препарат у вересні 2009 року для лікування ускладнених інфекцій шкіри та шкірних структур, а в червні 2013 року — для лікування внутрішньолікарняної та спричиненої штучною вентиляцією легень бактеріальної пневмонії, спричиненої Staphylococcus aureus.

**Телаванцин**

Систематична назва (IUPAC)
(1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-22-(2-Amino-2-oxoethyl)-5,15-dichloro-48-{[2-O-(3-{[2-(decylamino)ethyl]amino}-2,3,6-trideoxy-3-methyl-α-L-lyxo-hexopyranosyl)-β-D-glucopyranosyl]oxy}-2,18,32,35,37-pentahydroxy-19-[(N-methyl-D-leucyl)amino]-20,23,26,42,44-pentaoxo-36-{[(phosphonomethyl)amino]methyl}-7,13-dioxa-21,24,27,41,43-pentaazaoctacyclo[26.14.2.2^3,6.2^14,17.1^8,12.1^29,33.0^10,25.0^34,39]pentaconta-3,5,8(48),9,11,14,16,29(45),30,32,34,36,38,46,49-pentadecaene-40-carboxylic acid
Ідентифікатори
Номер CAS	372151-71-8
Код ATC	J01XA03
PubChem	3081362
Хімічні дані
Формула	C₈₀H₁₀₆Cl₂N₁₁O₂₇P
Мол. маса	1755,65 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	100%
Метаболізм	?
Період напіврозпаду	9 год.
Виділення	76% сеча, <1% фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	C(США)
	℞-only (US)
Шляхи введення	в/в

Історія

19 жовтня 2007 року Управління з продовольства і медикаментів США опублікувало повідомлення про схвалення для телаванцину. Його розробник, «Theravance», надав повну відповідь на лист, і FDA призначило кінцеву дату прийняття збору за препарат, згідно закону про збір з виробників ліків, що відпускаються за рецептом, на 21 липня 2008 року. 19 листопада 2008 року консультативний комітет протиінфекційних препаратів FDA вирішив рекомендувати FDA схвалити телаванцин. 11 вересня 2009 року FDA схвалив препарат для лікування ускладнених інфекцій шкіри та структур шкіри.

Компанія «Theravance» також подала телаванцин до FDA для другого показання, госпітальної пневмонії, яку також називають внутрішньолікарняною пневмонією. 30 листопада 2012 року консультативна комісія FDA схвалила схвалення застосування телаванцину при внутрішньолікарняній пневмонії, при застосовуванні один раз на добу, коли немає іншої альтернативи. Однак телаванцин не отримав рекомендацію консультативного комітету як терапію першої лінії для цього показання. Комітет зазначив, що дані досліджень не довели вагомих доказів безпеки та ефективності телаванцину при внутрішньолікарняній пневмонії, включаючи пневмонію, пов'язану зі штучною вентиляцією легень, спричинену грампозитивними мікроорганізмами Staphylococcus aureus і Streptococcus pneumoniae. 21 червня 2013 року FDA схвалило телаванцин для лікування хворих із внутрішньолікарняною пневмонією, але вказало, що його слід використовувати лише тоді, коли альтернативні методи лікування не підходять. Співробітники FDA вказали, що телаванцин має «суттєво вищий ризик смерті» для пацієнтів із порушеннями в роботі нирок або діабетом порівняно з ванкоміцином.

11 березня 2013 року компанії «Clinigen Group plc» і «Theravance, Inc.» повідомили про те, що вони уклали ексклюзивну угоду про комерціалізацію в Європейському Союзі та деяких інших країнах Європи телаванцину під торговою маркою «Вібатів» для лікування госпітальної пневмонії, включаючи пневмонію, пов'язану з штучною вентиляцією легень, яка, при встановленій причині або підозрі, спричинена метицилінрезистентним золотистим стафілококом, коли немає іншої альтернативи.

Механізм дії

Як і ванкоміцин, телаванцин пригнічує синтез клітинної стінки бактерій шляхом зв'язування з D-Ala-D-Ala-кінцем пептидоглікану в клітинній стінці, що формується. Крім того, препарат руйнує мембрани бактерій шляхом деполяризації.

Побічні ефекти

Поширеними, але нешкідливими побічними ефектами препарату є нудота, блювання, запор і головний біль. У двох клінічних дослідженнях телаванцин спричинив вищий рівень ниркової недостатності, ніж ванкоміцин. У дослідженнях на тваринах виявлено тератогенну дію препарату.

Взаємодія

Телаванцин пригнічує печінкові ферменти CYP3A4 і CYP3A5. Немає даних щодо клінічної значущості цього явища.

Примітки

Astellas, Inc. VIBATIV prescribing information, 9/2009. (англ.)
Higgins DL, Chang R, Debabov DV, Leung J, Wu T, Krause KM, Sandvik E, Hubbard JM, Kaniga K, Schmidt DE, Gao Q, Cass RT, Karr DE, Benton BM, Humphrey PP (березень 2005). Telavancin, a multifunctional lipoglycopeptide, disrupts both cell wall synthesis and cell membrane integrity in methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 49 (3): 1127—1134. doi:10.1128/AAC.49.3.1127-1134.2005. PMC 549257. PMID 15728913. (англ.)
Theravance and Astellas Announce FDA Approval of Vibativ (telavancin) for the Treatment of Complicated Skin and Skin Structure Infections (Пресреліз). Theravance, Inc. and Astellas Pharma US, Inc. 11 вересня 2009. оригіналу за 22 вересня 2009. Процитовано 16 вересня 2009. (англ.)
FDA approves Vibativ for hospitalized patients with bacterial pneumonia. Food and Drug Administration. оригіналу за 31 серпня 2013. Процитовано 19 серпня 2013. (англ.)
Drugs.com, FDA Accepts for Review Response to Approvable Letter for Telavancin. оригіналу за 9 березня 2008. Процитовано 8 березня 2008. (англ.)
Leuty R (30 листопада 2012). . American City Business Journals/San Francisco/BiotechSF blog. Архів оригіналу за 4 грудня 2012. (англ.)
Leuty R (21 червня 2013). . San Francisco Business Times. Архів оригіналу за 23 червня 2013. (англ.)
Clinigen and Theravance Announce Exclusive Commercialization Agreement in the EU for VIBATIV® (telavancin). www.vibativ.eu. оригіналу за 13 вересня 2014. Процитовано 9 грудня 2014. (англ.)
Spreitzer H (2 лютого 2009). Neue Wirkstoffe - Telavancin. Österreichische Apothekerzeitung (нім.) (3/2009).
Telavancin (Monograph) (англ.)
Saravolatz LD, Stein GE, Johnson LB (грудень 2009). Telavancin: a novel lipoglycopeptide. Clinical Infectious Diseases. 49 (12): 1908—1914. doi:10.1086/648438. PMID 19911938.(англ.)

Посилання

Theravance, Inc. (англ.)
Vibativ information (англ.)
Vibativ Europe (англ.)

[1] Astellas, Inc. VIBATIV prescribing information, 9/2009. (англ.)

[HIG2005-2] Higgins DL, Chang R, Debabov DV, Leung J, Wu T, Krause KM, Sandvik E, Hubbard JM, Kaniga K, Schmidt DE, Gao Q, Cass RT, Karr DE, Benton BM, Humphrey PP (березень 2005). Telavancin, a multifunctional lipoglycopeptide, disrupts both cell wall synthesis and cell membrane integrity in methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 49 (3): 1127—1134. doi:10.1128/AAC.49.3.1127-1134.2005. PMC 549257. PMID 15728913. (англ.)

[TA-FDA-3] Theravance and Astellas Announce FDA Approval of Vibativ (telavancin) for the Treatment of Complicated Skin and Skin Structure Infections (Пресреліз). Theravance, Inc. and Astellas Pharma US, Inc. 11 вересня 2009. оригіналу за 22 вересня 2009. Процитовано 16 вересня 2009. (англ.)

[4] FDA approves Vibativ for hospitalized patients with bacterial pneumonia. Food and Drug Administration. оригіналу за 31 серпня 2013. Процитовано 19 серпня 2013. (англ.)

[5] Drugs.com, FDA Accepts for Review Response to Approvable Letter for Telavancin. оригіналу за 9 березня 2008. Процитовано 8 березня 2008. (англ.)

[6] Leuty R (30 листопада 2012). . American City Business Journals/San Francisco/BiotechSF blog. Архів оригіналу за 4 грудня 2012. (англ.)

[7] Leuty R (21 червня 2013). . San Francisco Business Times. Архів оригіналу за 23 червня 2013. (англ.)

[8] Clinigen and Theravance Announce Exclusive Commercialization Agreement in the EU for VIBATIV® (telavancin). www.vibativ.eu. оригіналу за 13 вересня 2014. Процитовано 9 грудня 2014. (англ.)

[9] Spreitzer H (2 лютого 2009). Neue Wirkstoffe - Telavancin. Österreichische Apothekerzeitung (нім.) (3/2009).

[Drugs.com-10] Telavancin (Monograph) (англ.)

[11] Saravolatz LD, Stein GE, Johnson LB (грудень 2009). Telavancin: a novel lipoglycopeptide. Clinical Infectious Diseases. 49 (12): 1908—1914. doi:10.1086/648438. PMID 19911938.(англ.)