Сульфаметрол — синтетичний антибактеріальний препарат з групи сульфаніламідних препаратів для парентерального та перорального застосування.
Систематична назва (IUPAC) | |
4-amino-N-(4-methoxy-1,2,5-thiadiazol-3-yl)benzenesulfonamide | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C9H10N4O3S2 |
Мол. маса | 286,33 г/моль |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 90-100% |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 6,4 год. |
Виділення | нирковий |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Шляхи введення | перорально, в/в |
Фармакологічні властивості
Сульфаметрол — синтетичний препарат з групи сульфаніламідних препаратів середньої тривалості дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу мікроорганізмами фолієвої кислоти та блокуванні засвоєння мікроорганізмами параамінобензойної кислоти. До препарату чутливі наступні збудники: стафілококи, стрептококи, Escherichia coli, шиґели, Vibrio cholerae, клостридії, клебсієли, сальмонелли, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Proteus spp., нейсерії, токсоплазма, малярійний плазмодій, хламідії, spp. У клінічній практиці застосовується переважно у комбінації з триметопримом.
Фармакодинаміка
Сульфаметрол добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові після внутрішньовенного введення досягається через 30 хвилин. Біодоступність препарату становить 90%, при парентеральному застосуванні 100%. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму. . Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Сульфаметрол метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 6,4 години. Виводиться препарат з організму переважно нирками, частково з жовчю, при порушенні функції нирок спостерігається збільшення періоду напіввиведення препарату з організму.
Показання до застосування
Сульфаметрол у комбінації з триметопримом застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до складових препарату збудниками: інфекціях сечовидільних шляхів, інфекціях ЛОР-органів (отити, синусити, фарингіти), інфекціях дихальних шляхів (пневмонії, бронхіти, бронхоектатична хвороба), холециститі та холангіті, інфекціях шлунково-кишкового тракту (ентериті, сальмонельозі, черевному тифі, паратифах), інфекціях шкіри (абсцеси, піодермії).
При застосуванні сульфаметролу можливі наступні побічні ефекти: нечасто нудота, блювання, погіршення апетиту, холестаз, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз у крові, кропив'янка, біль у суглобах; рідко діарея, сухість у роті, кандидоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, мегалобластна анемія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові; дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла.
Протипокази
Сульфаметрол протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфаніламідних препаратів, захворюваннях крові, дітям до 6 тижнів та недоношеним дітям, при важкій печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми. Розчин для внутрішньовенного введення протипоказаний при декомпенсованій серцевій недостатності, набряку легень, набряку мозку, гіпергідратації, олігурії та анурії, важких порушеннях мікроциркуляції.
Форми випуску
Сульфаметрол випускається в комбінації з триметопримом у співвідношенні 5 частин сульфаметролу та 1 частина триметоприму у вигляді таблеток по 100/20, 400/80 та 800/160; суспензії для застосування всередину по 0,24 мг/мл по 50 та 100 мл, розчину для внутрішньовенних інфузій по 250 мл (у складі 0,8 г сульфамеразолу та 0,16 г триметоприму).
Примітки
- http://locman.kz/lekarstvo.php?ID=2617 [ 21 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://medgid.org.ua/l/lidaprim-instruktsiya-pokazaniya-protivopokazaniya-i-sposob-primeneniya-preparata.html [ 21 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Лидаприм в Справочнике Машковского.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
Джерела
- http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1921.htm [ 3 липня 2014 у Wayback Machine.]
- Сульфаметрол+триметоприм на сайті mediclab.com.ua [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Sulfametrol sintetichnij antibakterialnij preparat z grupi sulfanilamidnih preparativ dlya parenteralnogo ta peroralnogo zastosuvannya Sulfametrol Sistematichna nazva IUPAC 4 amino N 4 methoxy 1 2 5 thiadiazol 3 yl benzenesulfonamide Identifikatori Nomer CAS 32909 92 5 Kod ATC J01EE03 PubChem 64939 Himichni dani Formula C9H10N4O3S2 Mol masa 286 33 g mol Farmakokinetichni dani Biodostupnist 90 100 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 6 4 god Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti only US Shlyahi vvedennya peroralno v vFarmakologichni vlastivostiSulfametrol sintetichnij preparat z grupi sulfanilamidnih preparativ serednoyi trivalosti diyi Preparat maye bakteriostatichnu diyu sho polyagaye u porushenni sintezu mikroorganizmami foliyevoyi kisloti ta blokuvanni zasvoyennya mikroorganizmami paraaminobenzojnoyi kisloti Do preparatu chutlivi nastupni zbudniki stafilokoki streptokoki Escherichia coli shigeli Vibrio cholerae klostridiyi klebsiyeli salmonelli Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Yersinia pestis Proteus spp nejseriyi toksoplazma malyarijnij plazmodij hlamidiyi spp U klinichnij praktici zastosovuyetsya perevazhno u kombinaciyi z trimetoprimom Farmakodinamika Sulfametrol dobre vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti maksimalna koncentraciya v krovi pislya vnutrishnovennogo vvedennya dosyagayetsya cherez 30 hvilin Biodostupnist preparatu stanovit 90 pri parenteralnomu zastosuvanni 100 Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi v bilshosti tkanin i ridin organizmu Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Sulfametrol metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 6 4 godini Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno nirkami chastkovo z zhovchyu pri porushenni funkciyi nirok sposterigayetsya zbilshennya periodu napivvivedennya preparatu z organizmu Pokazannya do zastosuvannyaSulfametrol u kombinaciyi z trimetoprimom zastosovuyetsya pri infekciyah viklikanih chutlivimi do skladovih preparatu zbudnikami infekciyah sechovidilnih shlyahiv infekciyah LOR organiv otiti sinusiti faringiti infekciyah dihalnih shlyahiv pnevmoniyi bronhiti bronhoektatichna hvoroba holecistiti ta holangiti infekciyah shlunkovo kishkovogo traktu enteriti salmonelozi cherevnomu tifi paratifah infekciyah shkiri abscesi piodermiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni sulfametrolu mozhlivi nastupni pobichni efekti nechasto nudota blyuvannya pogirshennya apetitu holestaz pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz u krovi kropiv yanka bil u suglobah ridko diareya suhist u roti kandidoz trombocitopeniya lejkopeniya agranulocitoz aplastichna anemiya gemolitichna anemiya megaloblastna anemiya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi duzhe ridko sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella ProtipokaziSulfametrol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do sulfanilamidnih preparativ zahvoryuvannyah krovi dityam do 6 tizhniv ta nedonoshenim dityam pri vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi Rozchin dlya vnutrishnovennogo vvedennya protipokazanij pri dekompensovanij sercevij nedostatnosti nabryaku legen nabryaku mozku gipergidrataciyi oliguriyi ta anuriyi vazhkih porushennyah mikrocirkulyaciyi Formi vipuskuSulfametrol vipuskayetsya v kombinaciyi z trimetoprimom u spivvidnoshenni 5 chastin sulfametrolu ta 1 chastina trimetoprimu u viglyadi tabletok po 100 20 400 80 ta 800 160 suspenziyi dlya zastosuvannya vseredinu po 0 24 mg ml po 50 ta 100 ml rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij po 250 ml u skladi 0 8 g sulfamerazolu ta 0 16 g trimetoprimu Primitkihttp locman kz lekarstvo php ID 2617 21 grudnya 2014 u Wayback Machine ros http medgid org ua l lidaprim instruktsiya pokazaniya protivopokazaniya i sposob primeneniya preparata html 21 grudnya 2014 u Wayback Machine ros http www antibiotic ru books mach mac0114 shtml 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Lidaprim v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Dzherelahttp www rlsnet ru tn index id 1921 htm 3 lipnya 2014 u Wayback Machine Sulfametrol trimetoprim na sajti mediclab com ua 4 bereznya 2016 u Wayback Machine