Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Сулодексид | |
Систематизована назва за IUPAC | |
Glucurono-2-amino-2-deoxyglucoglucan sulfate | |
Класифікація | |
ATC-код | B01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | |
Мол. маса | ~6500 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 40—60% (перорально), 90% (в/м), 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 11,7 год. (в/в), 18,7—25,8 год. (перорально) |
Екскреція | Нирки, Жовч, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВЕССЕЛ ДУЕ Ф, «Альфа Вассерманн С.п.А.»,Італія UA/8123/01/01 22.02.2013-22/02/2018 |
Сулодексид (англ. Sulodexide, лат. Sulodexidum) — природний препарат з групи — інгібіторів фактора Х згортання крові, який застосовується як парентерально(підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно), так і перорально. Сулодексид розроблений в лабораторії італійської компанії , та розповсюджується нею під торговою маркою «Вессел Дуе».
Фармакологічні властивості
Сулодексид — природний препарат, який по хімічному складу є сумішшю, яка складається з 80 % глюкуронілглікозаміноглікану сульфату () та 20 % сульфату, що отримується із слизової оболонки товстої кишки свиней, із середньою молекулярною масою 6500 дальтон. Механізм дії препарату полягає не тільки у пригніченні фактора Ха згортання крові, опосередкованого антитромбіном, а й у посиленні синтезу та секреції , зниженні концентрації фібриногену та підвищенні концентрації в крові профібринолізину із одночасним зниженням концентрації його інгібітора. Сулодексид також пригнічує агрегацію тромбоцитів, пригнічує проліферацію гладеньких м'язів судин, сприяє відновленню клітин ендотелію та покращує реологічні властивості крові. Сулодексид також знижує рівень тригліцеридів крові за рахунок підвищення активності ферменту ліпопротеїнліпази та прискоренням катаболізму атерогенних ліпопротеїнів. Сулодексид при внутрішньовенному застосуванні також інгібує гепарин кофактор ІІ, та сприяє активації (так званого TFPI-фактора). При діабетичній нефропатії та інших хронічних захворюваннях нирок сулодексид має здатність зменшувати товщину базальної мембрани та знижувати продукцію матриксу за рахунок зниження проліферації клітин мезангіуму, а також знижує протеїнурію. Оскільки сулодексид на 90 % адсорбується судинами, він у першу чергу має ангіопротекторну дію. Препарат також може підвищувати виділення кількох факторів росту (зокрема, фактору росту гепатоцитів), які впливають на захист, регенерацію та репарацію органів, а також пригнічує металопротеїнази. Сулодексид ефективний при застосуванні як при ангіопатіях із підвищеним ризиком тромбоутворення (у тому числі після інфаркту міокарду та при гострих порушеннях мозкового кровообігу), так і хронічних венозних захворюваннях, у тому числі із наявністю венозних трофічних виразок та хронічних захворювань нирок (у тому числі діабетичній нефропатії). Сулодексид також ефективний при різних формах діабетичної ретинопатії, описано також застосування сулодексиду у вагітних із плацентарною недостатністю з гестаційною артеріальною гіпертензією.
Фармакодинаміка
Сулодексид швидко всмоктується та розподіляється в організмі. Біодоступність препарату становить при пероральному застосуванні 40—60 %, внутрішньом'язовому введенні 90 %, при внутрішньовенному застосуванні 100 %. Максимальна концентрація в крові сулодексиду досягається у середньому протягом 1,33 години після застосування препарату. Сулодексид переважно (на 90 %) адсорбується в ендотелії судин. Сулодексид частково метаболізується у печінці. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, частково із калом та жовчю. Період напіввиведення препарату після внутрішньовенного введення становить у середньому 11,7 годин, після прийому 50 мг препарату становить у середньому 18,7 годин. після прийому 100 мг препарату — 25,8 годин.
Показання до застосування
Сулодексид застосовується для лікування ангіопатій з підвищеним ризиком тромбоутворення (у тому числі після перенесеного інфаркті міокарду), для вторинної профілактики інфаркту міокарду, порушеннях мозкового кровообігу (інсульт, дисциркуляторна енцефалопатія), оклюзійних ураженнях периферичних артерій (облітеруючий атеросклероз, діабетична ангіопатія), венозних захворюваннях, мікроангіопатіях(у тому числі при цукровому діабеті), тромбозах, антифосфоліпідному синдромі, а також при гепариніндукованій тромбоцитопенії для продовження антитромботичної терапії.
Побічна дія
При застосуванні сулодексиду побічні ефекти спостерігаються рідко. Зокрема, найчастіше серед побічних ефектів спостерігаються висипання на шкірі (у 2 % випадків застосування), головний біль, біль у животі, діарея. Серед інших побічних ефектів спостерігаються також нудота, блювання, кровотечі та крововиливи у шкіру та м'язи, гематоми та біль у місці введення препарату.
Протипокази
Сулодексид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, геморагічному діатезі та інших станах, що супроводжуються гіпокоагуляцією, а також при вагітності.
Форми випуску
Сулодексид випускається у вигляді ампул по 600 ОД (2 мл), та желатинових капсул по 250 ОД.
Примітки
- http://compendium.com.ua/akt/83/1498/sulodexidum [ 15 квітня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1491 [ 27 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 11 жовтня 2018. Процитовано 25 вересня 2016.
- Оценка эффективности применения препарата сулодексид и диодлазеркоагуляции у больных с непролиферативной и препролиферативной диабетической ретинопатией [ 12 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Сулодексид в лечении хронических заболеваний вен [ 19 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Сулодексид (Вессел Дуэ Ф) — новые перспективы в нефропротективной терапии [ 22 квітня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- DrugBank. Sulodexide [ 13 серпня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Плацентарная недостаточность у беременных с гестационной артериальной гипертензией и патогенетический подход к ее профилактике [ 27 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1491 [ 27 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Сулодексид (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Сулодексид (кап.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1750.htm [ 22 березня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Sulodeksid Sistematizovana nazva za IUPAC Glucurono 2 amino 2 deoxyglucoglucan sulfate Klasifikaciya ATC kod B01AB11 PubChem CAS 57821 29 1 DrugBank Himichna struktura Formula Mol masa 6500 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 40 60 peroralno 90 v m 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 11 7 god v v 18 7 25 8 god peroralno Ekskreciya Nirki Zhovch fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VESSEL DUE F Alfa Vassermann S p A Italiya UA 8123 01 01 22 02 2013 22 02 2018 Sulodeksid angl Sulodexide lat Sulodexidum prirodnij preparat z grupi ingibitoriv faktora H zgortannya krovi yakij zastosovuyetsya yak parenteralno pidshkirno vnutrishnom yazovo ta vnutrishnovenno tak i peroralno Sulodeksid rozroblenij v laboratoriyi italijskoyi kompaniyi ta rozpovsyudzhuyetsya neyu pid torgovoyu markoyu Vessel Due Farmakologichni vlastivostiSulodeksid prirodnij preparat yakij po himichnomu skladu ye sumishshyu yaka skladayetsya z 80 glyukuronilglikozaminoglikanu sulfatu ta 20 sulfatu sho otrimuyetsya iz slizovoyi obolonki tovstoyi kishki svinej iz serednoyu molekulyarnoyu masoyu 6500 dalton Mehanizm diyi preparatu polyagaye ne tilki u prignichenni faktora Ha zgortannya krovi oposeredkovanogo antitrombinom a j u posilenni sintezu ta sekreciyi znizhenni koncentraciyi fibrinogenu ta pidvishenni koncentraciyi v krovi profibrinolizinu iz odnochasnim znizhennyam koncentraciyi jogo ingibitora Sulodeksid takozh prignichuye agregaciyu trombocitiv prignichuye proliferaciyu gladenkih m yaziv sudin spriyaye vidnovlennyu klitin endoteliyu ta pokrashuye reologichni vlastivosti krovi Sulodeksid takozh znizhuye riven trigliceridiv krovi za rahunok pidvishennya aktivnosti fermentu lipoproteyinlipazi ta priskorennyam katabolizmu aterogennih lipoproteyiniv Sulodeksid pri vnutrishnovennomu zastosuvanni takozh ingibuye geparin kofaktor II ta spriyaye aktivaciyi tak zvanogo TFPI faktora Pri diabetichnij nefropatiyi ta inshih hronichnih zahvoryuvannyah nirok sulodeksid maye zdatnist zmenshuvati tovshinu bazalnoyi membrani ta znizhuvati produkciyu matriksu za rahunok znizhennya proliferaciyi klitin mezangiumu a takozh znizhuye proteyinuriyu Oskilki sulodeksid na 90 adsorbuyetsya sudinami vin u pershu chergu maye angioprotektornu diyu Preparat takozh mozhe pidvishuvati vidilennya kilkoh faktoriv rostu zokrema faktoru rostu gepatocitiv yaki vplivayut na zahist regeneraciyu ta reparaciyu organiv a takozh prignichuye metaloproteyinazi Sulodeksid efektivnij pri zastosuvanni yak pri angiopatiyah iz pidvishenim rizikom tromboutvorennya u tomu chisli pislya infarktu miokardu ta pri gostrih porushennyah mozkovogo krovoobigu tak i hronichnih venoznih zahvoryuvannyah u tomu chisli iz nayavnistyu venoznih trofichnih virazok ta hronichnih zahvoryuvan nirok u tomu chisli diabetichnij nefropatiyi Sulodeksid takozh efektivnij pri riznih formah diabetichnoyi retinopatiyi opisano takozh zastosuvannya sulodeksidu u vagitnih iz placentarnoyu nedostatnistyu z gestacijnoyu arterialnoyu gipertenziyeyu Farmakodinamika Sulodeksid shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi Biodostupnist preparatu stanovit pri peroralnomu zastosuvanni 40 60 vnutrishnom yazovomu vvedenni 90 pri vnutrishnovennomu zastosuvanni 100 Maksimalna koncentraciya v krovi sulodeksidu dosyagayetsya u serednomu protyagom 1 33 godini pislya zastosuvannya preparatu Sulodeksid perevazhno na 90 adsorbuyetsya v endoteliyi sudin Sulodeksid chastkovo metabolizuyetsya u pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu chastkovo iz kalom ta zhovchyu Period napivvivedennya preparatu pislya vnutrishnovennogo vvedennya stanovit u serednomu 11 7 godin pislya prijomu 50 mg preparatu stanovit u serednomu 18 7 godin pislya prijomu 100 mg preparatu 25 8 godin Pokazannya do zastosuvannyaSulodeksid zastosovuyetsya dlya likuvannya angiopatij z pidvishenim rizikom tromboutvorennya u tomu chisli pislya perenesenogo infarkti miokardu dlya vtorinnoyi profilaktiki infarktu miokardu porushennyah mozkovogo krovoobigu insult discirkulyatorna encefalopatiya oklyuzijnih urazhennyah periferichnih arterij obliteruyuchij ateroskleroz diabetichna angiopatiya venoznih zahvoryuvannyah mikroangiopatiyah u tomu chisli pri cukrovomu diabeti trombozah antifosfolipidnomu sindromi a takozh pri geparinindukovanij trombocitopeniyi dlya prodovzhennya antitrombotichnoyi terapiyi Pobichna diyaPri zastosuvanni sulodeksidu pobichni efekti sposterigayutsya ridko Zokrema najchastishe sered pobichnih efektiv sposterigayutsya visipannya na shkiri u 2 vipadkiv zastosuvannya golovnij bil bil u zhivoti diareya Sered inshih pobichnih efektiv sposterigayutsya takozh nudota blyuvannya krovotechi ta krovovilivi u shkiru ta m yazi gematomi ta bil u misci vvedennya preparatu ProtipokaziSulodeksid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu gemoragichnomu diatezi ta inshih stanah sho suprovodzhuyutsya gipokoagulyaciyeyu a takozh pri vagitnosti Formi vipuskuSulodeksid vipuskayetsya u viglyadi ampul po 600 OD 2 ml ta zhelatinovih kapsul po 250 OD Primitkihttp compendium com ua akt 83 1498 sulodexidum 15 kvitnya 2017 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1491 27 veresnya 2016 u Wayback Machine ros PDF Arhiv originalu PDF za 11 zhovtnya 2018 Procitovano 25 veresnya 2016 Ocenka effektivnosti primeneniya preparata sulodeksid i diodlazerkoagulyacii u bolnyh s neproliferativnoj i preproliferativnoj diabeticheskoj retinopatiej 12 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros Sulodeksid v lechenii hronicheskih zabolevanij ven 19 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Sulodeksid Vessel Due F novye perspektivy v nefroprotektivnoj terapii 22 kvitnya 2017 u Wayback Machine ros DrugBank Sulodexide 13 serpnya 2016 u Wayback Machine angl Placentarnaya nedostatochnost u beremennyh s gestacionnoj arterialnoj gipertenziej i patogeneticheskij podhod k ee profilaktike 27 veresnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule in 1491 27 veresnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaSulodeksid in yekc na sajti mozdocs kiev ua Sulodeksid kap na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 1750 htm 22 bereznya 2016 u Wayback Machine