Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Ропівакаїн (МНН, [roʊˈpɪvəkeɪn]) є місцевим анестетиком, що належить до групи амідів. Назва ропівакаїн позначає як рацемат, так і мічений S-енантіомер.
 | |
|---|---|
Ропівакаїн | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamide чи (2S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00296 |
| KEGG | D08490 |
| Торгівельне найменування | Наропін (Naropin) |
| Способи введення | Парентерально |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H26N2O |
| Мол. маса | 274.408 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 87%–98% (епідурально) |
| Метаболізм | Печінка (CYP1A2-mediated) |
| Період напіввиведення | 1.6–6 годин (залежно від призначення) |
| Екскреція | Нирки 86% |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Історія
Ропівакаїн був розроблений коли було виявлено, що бупівакаїн асоціюється із зупинкою серця, особливо у вагітних. Встановлено, що ропівакаїн має меншу [en], ніж бупівакаїн при моделюванні у тварин.
Клінічне застосування
Найчастіше ропівакаїну гідрохлорид використовується для епідурального [en] (ропістезії). Відмінність епідурального знеболення пологів ропівакаїном від спинального знеболення бупівакаїном, в тому, що зберігається моторний блок. Тобто вагітна може рухатись, ходити, відчувати перейми, але повністю блокується больова чутливість.[]
Протипоказання
Ропівакаїн протипоказаний для [en] (англ. IVRA). Однак нові дані свідчать про те що як ропівакаїн (1,2-1,8 мг/кг у 40 мл) так левобупівакаїн (40 мл 0,125 % розчину) можна застосовувати, оскільки вони мають меншу токсичність для серцево-судинної та центральної нервової системи, ніж рацемічний бупівакаїн.
Побічні ефекти
Побічні реакції зустрічаються відносно рідко, при дотриманні правильного введення препарату. Більшість ПРЛЗ стосуються техніки введення (що призводить до системного впливу) або фармакологічних ефектів анестезії, однак алергічні реакції виникають рідко.
Системний вплив надмірних кількостей ропівакаїну в основному призводить до змін у центральній нервовій системі (ЦНС) та серцево-судинній системі — зміни у ЦНС зазвичай виникають при нижчих концентраціях у плазмі крові, а серцево-судинні ефекти спостерігаються при більш високих концентраціях, хоча серцево-судинний колапс може відбуватися і при низьких концентраціях. Ефекти впливу на ЦНС можуть включати збудження (нервозність, поколювання навколо рота, шум у вухах, тремор, запаморочення, затуманення зору, судоми, що супроводжуються депресією (сонливість, втрата свідомості), пригнічення дихання та апное). Серцево-судинні ефекти включають гіпотонію, брадикардію, аритмії та/або зупинку серця — деякі з них можуть бути обумовлені вторинною гіпоксемією внаслідок депресії дихання.
Постартроскопічний гленохумеральний хондроліз
Ропівакаїн токсичний для хряща, і внутрішньосуглобові введення можуть призвести до [en].
Лікування передозування
Як і для бупівакаїну — внутрішньовенна [en] (наприклад, Celepid), може бути ефективним при лікуванні важкої вторинної кардіотоксичності, внаслідок передозування місцевим анестетиком, в експериментах на тваринах та на людях у процесі, який називається «порятунком ліпідів».
Синоніми
(S)-(-)-1-PROPYL-2',6'-PIPECOLOXYLIDINE, (S)-(-)-1-PROPYLPIPERIDINE-2-CARBOXYLIC ACID (2,6-DIMETHYLPHENYL)AMID, TLC590, TLC-590
Торгові марки
Наропін
Дженерики
Ропілонг, Ropivacaine Hydrochloride
Комбіновані
Dexopin, Ropidex, Ropivacaine HCl, Ропілонг
Примітки
- РОПІВАКАЇН (ROPIVACAINUM)
- (Basic of Anesthesia, Robert Stoelting, page 289)
- Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature. Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2): S200-10. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID 27047224.
- Weinberg G, Ripper R, Feinstein DL, Hoffman W (2003). Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine-induced cardiac toxicity. Regional Anesthesia and Pain Medicine. 28 (3): 198—202. doi:10.1053/rapm.2003.50041. PMID 12772136.
- Picard J, Meek T (February 2006). Lipid emulsion to treat overdose of local anaesthetic: the gift of the glob. Anaesthesia. 61 (2): 107—9. doi:10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x. PMID 16430560.
- Rosenblatt MA, Abel M, Fischer GW, Itzkovich CJ, Eisenkraft JB (July 2006). Successful use of a 20% lipid emulsion to resuscitate a patient after a presumed bupivacaine-related cardiac arrest. Anesthesiology. 105 (1): 217—8. doi:10.1097/00000542-200607000-00033. PMID 16810015.
- Litz RJ, Popp M, Stehr SN, Koch T (August 2006). Successful resuscitation of a patient with ropivacaine-induced asystole after axillary plexus block using lipid infusion. Anaesthesia. 61 (8): 800—1. doi:10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x. PMID 16867094.
- ROPIVACAINE [ 2021-04-26 у Wayback Machine.](FDA Substance Registration System)
Посилання
- Ropivacaine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- Ropivacaine hydrochloride. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Ropivakayin MNN r oʊ ˈ p ɪ v e k eɪ n ye miscevim anestetikom sho nalezhit do grupi amidiv Nazva ropivakayin poznachaye yak racemat tak i michenij S enantiomer RopivakayinSistematizovana nazva za IUPAC S N 2 6 dimethylphenyl 1 propylpiperidine 2 carboxamide chi 2S N 2 6 dimethylphenyl 1 propylpiperidine 2 carboxamideKlasifikaciyaATC kod BB09PubChem 175805CAS 84057 95 4DrugBank DB00296KEGG D08490Torgivelne najmenuvannya Naropin Naropin Sposobi vvedennya ParenteralnoHimichna strukturaFormula C17H26N2O Mol masa 274 408 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 87 98 epiduralno Metabolizm Pechinka CYP1A2 mediated Period napivvivedennya 1 6 6 godin zalezhno vid priznachennya Ekskreciya Nirki 86 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniIstoriyaRopivakayin buv rozroblenij koli bulo viyavleno sho bupivakayin asociyuyetsya iz zupinkoyu sercya osoblivo u vagitnih Vstanovleno sho ropivakayin maye menshu en nizh bupivakayin pri modelyuvanni u tvarin Klinichne zastosuvannyaNajchastishe ropivakayinu gidrohlorid vikoristovuyetsya dlya epiduralnogo en ropisteziyi Vidminnist epiduralnogo znebolennya pologiv ropivakayinom vid spinalnogo znebolennya bupivakayinom v tomu sho zberigayetsya motornij blok Tobto vagitna mozhe ruhatis hoditi vidchuvati perejmi ale povnistyu blokuyetsya bolova chutlivist dzherelo Protipokazannya Ropivakayin protipokazanij dlya en angl IVRA Odnak novi dani svidchat pro te sho yak ropivakayin 1 2 1 8 mg kg u 40 ml tak levobupivakayin 40 ml 0 125 rozchinu mozhna zastosovuvati oskilki voni mayut menshu toksichnist dlya sercevo sudinnoyi ta centralnoyi nervovoyi sistemi nizh racemichnij bupivakayin Pobichni efekti Pobichni reakciyi zustrichayutsya vidnosno ridko pri dotrimanni pravilnogo vvedennya preparatu Bilshist PRLZ stosuyutsya tehniki vvedennya sho prizvodit do sistemnogo vplivu abo farmakologichnih efektiv anesteziyi odnak alergichni reakciyi vinikayut ridko Sistemnij vpliv nadmirnih kilkostej ropivakayinu v osnovnomu prizvodit do zmin u centralnij nervovij sistemi CNS ta sercevo sudinnij sistemi zmini u CNS zazvichaj vinikayut pri nizhchih koncentraciyah u plazmi krovi a sercevo sudinni efekti sposterigayutsya pri bilsh visokih koncentraciyah hocha sercevo sudinnij kolaps mozhe vidbuvatisya i pri nizkih koncentraciyah Efekti vplivu na CNS mozhut vklyuchati zbudzhennya nervoznist pokolyuvannya navkolo rota shum u vuhah tremor zapamorochennya zatumanennya zoru sudomi sho suprovodzhuyutsya depresiyeyu sonlivist vtrata svidomosti prignichennya dihannya ta apnoe Sercevo sudinni efekti vklyuchayut gipotoniyu bradikardiyu aritmiyi ta abo zupinku sercya deyaki z nih mozhut buti obumovleni vtorinnoyu gipoksemiyeyu vnaslidok depresiyi dihannya Postartroskopichnij glenohumeralnij hondroliz Ropivakayin toksichnij dlya hryasha i vnutrishnosuglobovi vvedennya mozhut prizvesti do en Likuvannya peredozuvannya Yak i dlya bupivakayinu vnutrishnovenna en napriklad Celepid mozhe buti efektivnim pri likuvanni vazhkoyi vtorinnoyi kardiotoksichnosti vnaslidok peredozuvannya miscevim anestetikom v eksperimentah na tvarinah ta na lyudyah u procesi yakij nazivayetsya poryatunkom lipidiv Sinonimi S 1 PROPYL 2 6 PIPECOLOXYLIDINE S 1 PROPYLPIPERIDINE 2 CARBOXYLIC ACID 2 6 DIMETHYLPHENYL AMID TLC590 TLC 590 Torgovi marki Naropin Dzheneriki Ropilong Ropivacaine Hydrochloride Kombinovani Dexopin Ropidex Ropivacaine HCl RopilongPrimitkiROPIVAKAYiN ROPIVACAINUM Basic of Anesthesia Robert Stoelting page 289 Gulihar A Robati S Twaij H Salih A Taylor GJ December 2015 Articular cartilage and local anaesthetic A systematic review of the current literature Journal of Orthopaedics 12 Suppl 2 S200 10 doi 10 1016 j jor 2015 10 005 PMC 4796530 PMID 27047224 Weinberg G Ripper R Feinstein DL Hoffman W 2003 Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine induced cardiac toxicity Regional Anesthesia and Pain Medicine 28 3 198 202 doi 10 1053 rapm 2003 50041 PMID 12772136 Picard J Meek T February 2006 Lipid emulsion to treat overdose of local anaesthetic the gift of the glob Anaesthesia 61 2 107 9 doi 10 1111 j 1365 2044 2005 04494 x PMID 16430560 Rosenblatt MA Abel M Fischer GW Itzkovich CJ Eisenkraft JB July 2006 Successful use of a 20 lipid emulsion to resuscitate a patient after a presumed bupivacaine related cardiac arrest Anesthesiology 105 1 217 8 doi 10 1097 00000542 200607000 00033 PMID 16810015 Litz RJ Popp M Stehr SN Koch T August 2006 Successful resuscitation of a patient with ropivacaine induced asystole after axillary plexus block using lipid infusion Anaesthesia 61 8 800 1 doi 10 1111 j 1365 2044 2006 04740 x PMID 16867094 ROPIVACAINE 2021 04 26 u Wayback Machine FDA Substance Registration System PosilannyaRopivacaine Drug Information Portal U S National Library of Medicine Ropivacaine hydrochloride Drug Information Portal U S National Library of Medicine