Протіонамід синтетичний протитуберкульозний засіб для перорального застосування Протіонамід Систематизована назва за IUP

Протіонамід — синтетичний протитуберкульозний засіб для перорального застосування.


Протіонамід
Систематизована назва за IUPAC
2-propylpyridine-4-carbothioamide
Класифікація
ATC-код	J04AD01
PubChem	666418
CAS	14222-60-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₉H₁₂N₂S
Мол. маса	180,271 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	НД
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	2-3 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ПРОТОМІД, ТОВ«Люм’єр Фарма»,Україна UA/11193/01/01 22.11.2010-22/11/2015

Фармакологічні властивості

Протіонамід — синтетичний протитуберкульозний препарат, що є похідним тіокарбаміду. Препарат має бактеріостатичну дію, що пов'язана з блокуванням синтезу ^[en], що є важливим компонентом клітинної стінки мікобактерій. До протіонаміду чутливими є туберкульозна паличка, а також ^[en] і атипові мікобактерії. До інших бактерій препарат неактивний. Застосовується тільки у складі комплексної терапії у зв'язку з швидким розвитком стійкості мікобактерій до препарату при монотерапії.

Фармакокінетика

Протіонамід швидко всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Біодоступність препарату не досліджена. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин та рідин організму, добре проникає у вогнища запалення (у тому числі каверни), здорові тканини, добре проникає у порожнини організму. Препарат добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Протіонамід проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Протіонамід виводиться з організму переважно з сечею в вигляді метаболітів, незначна частина виводиться з калом. Період напіввиведення протіонаміду становить 2—3 години; при нирковій недостатності цей час може збільшуватися.

Показання до застосування

Протіонамід застосовується у складі комбінованої терапії при будь-яких формах туберкульозу та при проказі.

Побічна дія

При застосуванні протіонаміду можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — рідко висипання на шкірі, пелагроподібні зміни.
З боку травної системи — часто нудота, блювання, сухість в роті, метеоризм, металевий присмак в роті, біль в животі, діарея; рідко гепатит, жовтяниця.
З боку нервової системи — нечасто головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, депресія, парестезії; дуже рідко периферичні неврити, галюцинації, судоми, неврит зорового нерва, зниження гостроти зору з імовірним розвитком повної сліпоти або випадіння полів зору; при застосуванні із ізоніазидом можливий розвиток полінейропатії.
З боку серцево-судинної системи — рідко артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку ендокринної системи — рідко гіпоглікемія, гінекомастія, гіпотиреоз, порушення менструального циклу, імпотенція.
Зміни в лабораторних аналізах — рідко гіпоглікемія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, порушення кровотворення у кістковому мозку.

Протипокази

Протіонамід протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних тіокарбаміду, захворюваннях печінки, захворюваннях шлунку та 12-палої кишки, виразковому коліті, цукровому діабеті, хронічному алкоголізмі, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 14 років.

Форми випуску

Протіонамід випускається у вигляді таблеток і драже по 0,25 г.

Джерела

Протіонамід на сайті mozdocs.kiev.ua [ 13 березня 2014 у Wayback Machine.]
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1136.htm [ 13 березня 2014 у Wayback Machine.]
http://www.antibiotic.ru/ab/065-75.shtml [ 29 червня 2014 у Wayback Machine.]