Ця стаття містить правописні лексичні граматичні стилістичні або інші мовні помилки які треба виправити Ви можете допомо

Озельтаміві́р (озельтамівіру фосфат, осельтамівір) — лікарський препарат, розроблений для лікування грипу. Озельтамівір є противірусним засобом і належить до групи інгібіторів . Препарати цієї групи діють безпосередньо на нейрамінідазу вірусу грипу, запобігаючи його розмноженню та поширенню в організмі. Патентована назва, зареєстрована у Державному реєстрі лікарських засобів України: Таміфлю (англ. Tamiflu).

**Озельтамівір**


Систематична назва (IUPAC)
ethyl (3R,4R,5S)-5-amino-4-acetamido-3- (pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate
Ідентифікатори
Номер CAS	196618-13-0
Код ATC	J05AH02
PubChem	65028
DrugBank	DB00198
Хімічні дані
Формула	C₁₆H₂₈N₂O₄
Мол. маса	312,4 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність	75%
Метаболізм	Hepatic, to GS4071
Період напіврозпаду	6–10 hours
Виділення	ренальне (GS4071)
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	B1 (Australia), C ()
	(AU) POM (UK) ℞-only (US)
Шляхи введення	oral

Випускається у вигляді капсул і порошку для приготування суспензії.

Оцінки ефективності

За даними Центру з контролю за захворюваннями США (CDC), H1N1, винний в епідемії сезону 2008-09 рр. у Північній півкулі, мабуть стійкий до дії озельтамівіру. До кінця жовтня 2017 року з 282 перевірених зразків вірусу, 2 (0.7 %) виявилися нечутливими до дії озельтамівіру.

Можливі побічні дії

Нудота, блювання, діарея, головний біль, млявість, кашель.
Озельтамівір — препарат, що відносять до «Категорії С для вагітних», при цьому ніякі клінічні дослідження безпеки застосування у вагітних жінок не проводилися.
Дані постмаркетингових досліджень препарату за 2006 рік (переважно отримані в Японії) свідчать про високий ризик, розвитку порушень свідомості, особливо у дітей, таких як психотичні реакції та делірій. У зв'язку з цим Управління з продовольства та медикаментів США (FDA) і компанія-виробник препарату проінформували працівників охорони здоров'я про внесення змін до анотації до препарату.

Дані ВООЗ та Центру по контролю за захворюваннями США (CDC), опубліковані у 2009 році, стосовно вірусу грипу A/H1N1 (California/04/2009, Грип свиней), показали, що результати тестів на віруси, отримані від пацієнтів в Мексиці та США, свідчать про те, що нові віруси H1N1 високочутливі до інгібіторів нейрамінідази (озельтамівір і занамівір), але високорезистентні до іншого класу препаратів — адамантанів (амантадин, римантадин).

Мутагенез, клітинна трансформація, порушення репродуктивної функції і канцерогенез

Хоча Таміфлю не виявилося мутагенним за результатами випробувань на мікроядрах мишей, воно показало позитивну реакцію в експериментах на клітинах сирійського ембріона хом'яка (SHE) щодо клітинних трансформацій.

2009 пандемія H1N1 (свинячий) грип

Станом на жовтень 2009 року лише 39 з понад 10 000 зразків 2009 пандемії H1N1 (свині) грип випробування по всьому світу показали, опір озельтамівіру.(джерело відсутнє).

Однак дослідження, опубліковане в 2009 році. Випуск в Nature Biotechnology підкреслили необхідність збільшення озелтамівір (Таміфлю) додаткові запаси антивірусних препаратів, включаючи занамівір (Реленза), засновані на оцінці ефективності цих наркотиків в сценарій, свинячий грип нейрамінідази 2009 H1N1 (НС) повинні були купувати Таміфлю опір мутації, які в наш час^[] широко поширена в сезонних штамів H1N1.

Сезонні H1N1

За даними CDC, Таміфлю не є дуже ефективним у відношенні до сезонного вірусу H1N1 2008 року через опір, виявлений у 99,6% всіх штамів H1N1 цього сезону, порівняно з 12% у сезоні 2007—2008 грипу.(джерело відсутнє)

H3N2

Мутантні ізоляти вірусу грипу , стійкі до озельтамівіру, були виявлені у 18% з групи з 50 японських дітей, які лікувалися озельтамівіром. Автори дослідження запропонували кілька пояснень для високої стійкості, яка була виявлена, що перевищує очікувані. По-перше, діти зазвичай мають триваліший період інфекції, що надає більше часу для розвитку опору. По-друге, Кіса та інші дослідники стверджують, що вони використовували більш суворі методи виявлення, ніж у попередніх дослідженнях.

Зовсім недавно, станом на 3 жовтня 2009 року, ні один із 264 зразків H3N2, протестованих CDC, не показав ознак стійкості до Таміфлю.

Грип B

У 2007 році японські дослідники виявили штами вірусу грипу, що стійкі до нейрамінідаз, у людей, які не приймали ці препарати. Показник поширеності ВІЛ становив 1,7%. За даними CDC, станом на 3 жовтня 2009 року, жоден зразок грипу B, протестований, не показав жодних ознак стійкості до Таміфлю.

Пташиний грип H5N1

Високий рівень резистентності був виявлений у однієї дівчини, хворої на пташиний грип H5N1 в В'єтнамі під час лікування озельтамівіром. Де Йонг та інші (2005) описують розвиток резистентності ще у двох в'єтнамських пацієнтів, які хворіли на H5N1, порівнюючи перебіг хвороби з шістьма іншими пацієнтами. Вони вважають, що поява резистентних штамів може бути пов'язана з погіршенням клінічного стану пацієнтів. Також вони відзначають, що рекомендована доза озельтамівіру не завжди повністю пригнічує реплікацію вірусу, що може призвести до появи резистентних штамів. Мозсопа (2005) надає глибше розуміння цієї проблеми і стверджує, що вживання Таміфлю без лікарського призначення може призвести до помилок у дозуванні та, відповідно, до появи стійких штамів H5N1.

"Опір викликає стурбованість у сценарії пандемії грипу" (Юн Вонг і 2005), і можливий розвиток його в області пташиного грипу, який є більш ймовірним через потенційно велику тривалість зараження новими вірусами. Киця та інші вважають, що "найвищі показники стійкості вірусу слід очікувати" під час пандемії.

Випадки передачі людина-людина H5N1 не фіксувалися; вони відбуваються з людьми, які мають контакт з інфікованими домашніми птахами.

Хімічний синтез

Посилання

(англ.)
Всесвітня організація охорони здоров'я — Press Release — 22 January 2007 — Tamiflu resistance found in Egypt patients (англ.)

Примітки

Так згідно реєстрації у Державному реєстрі лікарських засобів України [1].
. Архів оригіналу за 19 лютого 2009. Процитовано 2 січня 2012.
http://www.cdc.gov/flu/weekly/
Таміфлю — внесення змін до анотацію до препарату
http://www.who.int/csr/disease/swineflu/frequently_asked_questions/swineflu_faq_antivirals/en/index.html
CDC H1N1 Flu | Questions and Answers: Antiviral Drugs, 2009-2010 Flu Season. www.cdc.gov. Процитовано 30 жовтня 2023.
http://www.drugs.com/pro/tamiflu.html
http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/DrugShortages/UCM183850.pdf
"Пандемія (H1N1) 2009 — оновлена інформація 71 "' ВООЗ, 23 жовтня 2009
((Cite журналі | DOI = 10.1038/nbt0609-510 | Назва = Екстраполяція від послідовності — свині '2009 грипу H1N1 "вірусом | Автор = Venkataramanan Soundararajan, Kannan Tharakaraman, Рахул Раман, С. Raguram, Захарі Шрайвер, В. Sasisekharan, Рам Sasisekharan | Date = 9 червня 2009 | Журнал Nature Biotechnology = | обсяг = 27 | Випуск 6 = | url = http://www.nature.com/nbt/journal/v27/n6/full/nbt0609-510.html | сторінки = 510))
http://abcnews.go.com/Здоров'я/wireStory?ID=6496257
((Cite PMID | 15337401))
((Cite PMID | 17405969))
((Cite PMID | 16228009))
Всесвітня організація охорони здоров'я. ВООЗ міждержавного-консультація: A/H5N1 грипу серед людей в Азії: Маніла, Філіппіни, 6-7 травня 2005 року. (Доступ 12 жовтня 2005, на Цей URL .)
((Cite PMID | 16371626))

Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її.

Це незавершена стаття з медицини.
Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її.

[1] Так згідно реєстрації у Державному реєстрі лікарських засобів України [1].

[2] . Архів оригіналу за 19 лютого 2009. Процитовано 2 січня 2012.

[3] ttp://www.cdc.gov/flu/weekly/

[4] Таміфлю — внесення змін до анотацію до препарату

[5] ttp://www.who.int/csr/disease/swineflu/frequently_asked_questions/swineflu_faq_antivirals/en/index.html

[6] CDC H1N1 Flu | Questions and Answers: Antiviral Drugs, 2009-2010 Flu Season. www.cdc.gov. Процитовано 30 жовтня 2023.

[7] ttp://www.drugs.com/pro/tamiflu.html

[8] ttp://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/DrugShortages/UCM183850.pdf

[9] "Пандемія (H1N1) 2009 — оновлена інформація 71 "' ВООЗ, 23 жовтня 2009

[10] ((Cite журналі | DOI = 10.1038/nbt0609-510 | Назва = Екстраполяція від послідовності — свині '2009 грипу H1N1 "вірусом | Автор = Venkataramanan Soundararajan, Kannan Tharakaraman, Рахул Раман, С. Raguram, Захарі Шрайвер, В. Sasisekharan, Рам Sasisekharan | Date = 9 червня 2009 | Журнал Nature Biotechnology = | обсяг = 27 | Випуск 6 = | url = http://www.nature.com/nbt/journal/v27/n6/full/nbt0609-510.html | сторінки = 510))

[11] ttp://abcnews.go.com/Здоров'я/wireStory?ID=6496257

[kiso_ET_Al._2004-12] ((Cite PMID | 15337401))

[13] ((Cite PMID | 17405969))

[14] ((Cite PMID | 16228009))

[15] Всесвітня організація охорони здоров'я. ВООЗ міждержавного-консультація: A/H5N1 грипу серед людей в Азії: Маніла, Філіппіни, 6-7 травня 2005 року. (Доступ 12 жовтня 2005, на Цей URL .)

[moscona_2005-16] ((Cite PMID | 16371626))