Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Занамівір — синтетичний противірусний препарат з групи для інгаляційного застосування. Занамівір синтезований у лабораторії австралійської компанії , яка пізніше передала права на подальші дослідження та маркетинг препарату британській компанії «Glaxo» у 1990 році, яка й продовжила подальшу розробку препарату під торговою маркою «Реленца». 1999 року занамівір зареєстрований у США, спочатку виключно для лікування грипу типу А і В, а з 2006 року — також і для профілактики грипу.
Занамівір | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2R,3R,4S)-4-guanidino-3-(prop-1-en-2-ylamino)-2-((1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | J05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C12H20N4O7 |
Мол. маса | 332,31 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 10-20% |
Метаболізм | не метаболізує |
Період напіввиведення | 2-3 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РЕЛЕНЦА™, «ГлаксоВеллком Продакшн/ГлаксоСмітКляйн Австралія ПТУ Лтд»,Франція/Австралія UA/5370/01/01 26.10.2011-26/10/2016 |
Фармакологічні властивості
Занамівір — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії занамівіру полягає у інгібуванні ферменту вірусу грипу , що призводить до порушення здатності вірусу проникати у здорові клітини, гальмується вихід віріонів із ураженої клітини, внаслідок чого зменшується стійкість вірусу до інактивуючої дії епітелію верхніх дихальних шляхів, що приводить до гальмування розповсюдження вірусу в організмі. Окрім цього, занамівір зменшує вироблення цитокінів, що запобігає розвитку місцевих зальних реакцій та послаблює системний вплив віруної інфекції. Препарат діє у позаклітинному просторі, зменшуючи продукцію вірусу та попереджуючи викид вірусних частинок з клітин епітелію верхніх дихальних шляхів. До занамівіру чутливими є віруси грипу типу А та В.
Фармакодинаміка
Занамівір після вдихання через рот осідає у дихальних шляхах у високих концентраціях. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1—2 години. Біодоступність при інгаляційному введенні препарату становить 10—20 %, при дослідженні встановлено, що біодоступність після перорального прийому становить 2 %. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові. У зв'язку з низькою системною абсорбцією препарату немає даних про проникнення занамівіру через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр. Немає даних про проникнення препарату в грудне молоко людини, але дослідженням встановлено, що занамівір проникає в молоко щурів. Препарат не метаболізується, виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення занамівіру становить 2—3 години, у пацієнтів з нирковою недостатністю цей час може збільшуватися до 12—20 годин.
Показання до застосування
Занамівір рекомендовано для лікування та профілактики грипу типу А та В у дорослих та дітей віком від 5 років.
При застосуванні занамівіру дуже рідко (менше 0,01 %) можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: набряк ротоглотки та обличчя, бронхоспазм, утруднене дихання, анафілактичний шок, гарячка, висипання на шкірі, кропив'янка, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла; описані випадки галюцинацій, делірію, пригнічення свідомості, порушень поведінки у хворих на грип (переважно дітей та підлітків).
Протипокази
Занамівір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, І триместрі вагітності, годуванні грудьми. Препарат не застосовують дітям до 5 років.
Форми випуску
Занамівір випускається у вигляді ротадисків з 4 дозами порошку для інгаляцій по 5 мг у одній дозі.
Примітки
- . FDA. Архів оригіналу за 24 жовтня 2016. Процитовано 3 листопада 2016. (англ.)
Посилання
- Занамівір на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3027.htm [ 25 травня 2014 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/grippe.shtml [ 3 травня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Zanamivir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi dlya ingalyacijnogo zastosuvannya Zanamivir sintezovanij u laboratoriyi avstralijskoyi kompaniyi yaka piznishe peredala prava na podalshi doslidzhennya ta marketing preparatu britanskij kompaniyi Glaxo u 1990 roci yaka j prodovzhila podalshu rozrobku preparatu pid torgovoyu markoyu Relenca 1999 roku zanamivir zareyestrovanij u SShA spochatku viklyuchno dlya likuvannya gripu tipu A i V a z 2006 roku takozh i dlya profilaktiki gripu Zanamivir Sistematizovana nazva za IUPAC 2R 3R 4S 4 guanidino 3 prop 1 en 2 ylamino 2 1R 2R 1 2 3 trihydroxypropyl 3 4 dihydro 2H pyran 6 carboxylic acid Klasifikaciya ATC kod J05AH01 PubChem 60855 CAS 139110 80 8 DrugBank Himichna struktura Formula C12H20N4O7 Mol masa 332 31 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 10 20 Metabolizm ne metabolizuye Period napivvivedennya 2 3 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data RELENCA GlaksoVellkom Prodakshn GlaksoSmitKlyajn Avstraliya PTU Ltd Franciya Avstraliya UA 5370 01 01 26 10 2011 26 10 2016Farmakologichni vlastivostiZanamivir sintetichnij protivirusnij preparat Mehanizm diyi zanamiviru polyagaye u ingibuvanni fermentu virusu gripu sho prizvodit do porushennya zdatnosti virusu pronikati u zdorovi klitini galmuyetsya vihid virioniv iz urazhenoyi klitini vnaslidok chogo zmenshuyetsya stijkist virusu do inaktivuyuchoyi diyi epiteliyu verhnih dihalnih shlyahiv sho privodit do galmuvannya rozpovsyudzhennya virusu v organizmi Okrim cogo zanamivir zmenshuye viroblennya citokiniv sho zapobigaye rozvitku miscevih zalnih reakcij ta poslablyuye sistemnij vpliv virunoyi infekciyi Preparat diye u pozaklitinnomu prostori zmenshuyuchi produkciyu virusu ta poperedzhuyuchi vikid virusnih chastinok z klitin epiteliyu verhnih dihalnih shlyahiv Do zanamiviru chutlivimi ye virusi gripu tipu A ta V Farmakodinamika Zanamivir pislya vdihannya cherez rot osidaye u dihalnih shlyahah u visokih koncentraciyah Maksimalna koncentraciya v plazmi krovi sposterigayetsya cherez 1 2 godini Biodostupnist pri ingalyacijnomu vvedenni preparatu stanovit 10 20 pri doslidzhenni vstanovleno sho biodostupnist pislya peroralnogo prijomu stanovit 2 Preparat pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi U zv yazku z nizkoyu sistemnoyu absorbciyeyu preparatu nemaye danih pro proniknennya zanamiviru cherez gematoencefalichnij bar yer ta placentarnij bar yer Nemaye danih pro proniknennya preparatu v grudne moloko lyudini ale doslidzhennyam vstanovleno sho zanamivir pronikaye v moloko shuriv Preparat ne metabolizuyetsya vivoditsya z organizmu v nezminenomu viglyadi z secheyu Period napivvivedennya zanamiviru stanovit 2 3 godini u paciyentiv z nirkovoyu nedostatnistyu cej chas mozhe zbilshuvatisya do 12 20 godin Pokazannya do zastosuvannyaZanamivir rekomendovano dlya likuvannya ta profilaktiki gripu tipu A ta V u doroslih ta ditej vikom vid 5 rokiv Pobichna diyaPri zastosuvanni zanamiviru duzhe ridko menshe 0 01 mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti nabryak rotoglotki ta oblichchya bronhospazm utrudnene dihannya anafilaktichnij shok garyachka visipannya na shkiri kropiv yanka polimorfna eritema sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella opisani vipadki galyucinacij deliriyu prignichennya svidomosti porushen povedinki u hvorih na grip perevazhno ditej ta pidlitkiv ProtipokaziZanamivir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu I trimestri vagitnosti goduvanni grudmi Preparat ne zastosovuyut dityam do 5 rokiv Formi vipuskuZanamivir vipuskayetsya u viglyadi rotadiskiv z 4 dozami poroshku dlya ingalyacij po 5 mg u odnij dozi Primitki FDA Arhiv originalu za 24 zhovtnya 2016 Procitovano 3 listopada 2016 angl PosilannyaZanamivir na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 3027 htm 25 travnya 2014 u Wayback Machine http www antibiotic ru ab grippe shtml 3 travnya 2015 u Wayback Machine