Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Нізатидин синтетичний препарат що є похідним гуанідину та належить до блокаторів H2 гістамінових рецепторів IV покоління

Нізатидин

Нізатидин

Нізатидин — синтетичний препарат, що є похідним гуанідину та належить до блокаторів H2-гістамінових рецепторів IV покоління (згідно з деякими класифікаціями — до ІІІ покоління), для перорального та парентерального застосування. Нізатидин синтезований у США компанією «Eli Lilly» та уперше представлений у 1987 році. Пізніше, у 2000 році компанія «Eli Lilly» передала права на препарат компанії . Натепер препарат застосовується рідко у зв'язку із відсутністю переваг перед фамотидином та блокаторами протонної помпи.

Нізатидин
image
Систематична назва (IUPAC)
N-(2-[(2-[(dimethylamino)methyl]thiazol-4-yl)methylthio]ethyl)-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
Ідентифікатори
Номер CAS 76963-41-2
Код ATC A02BA04
PubChem 3033637
DrugBank DB00585
Хімічні дані
Формула C12H21N5O2S2 
Мол. маса 331,46 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 70% (перор.)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 1—2 год.
Виділення нирковий, фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B3(AU)

(AU) POM (UK) ℞-only (US)

Шляхи введення перорально, парентерально

Фармакологічні властивості

Нізатидин — синтетичний препарат, що є похідним гуанідину та належить до групи блокаторів H2-гістамінових рецепторів IV покоління. Механізм дії препарату полягає у пригніченні секреції шлункового соку, що пов'язано з блокадою рецепторів гістаміну ІІ типу, які розміщені у слизовій оболонці стінки шлунку. Нізатидин пригнічує секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану їжею, гістаміном, гастрином, , кофеїном, та ацетилхоліном, переважно за рахунок зниження базальної та нічної секреції соляної кислоти. Нізатидин також пригнічує активність ферменту шлункового соку пепсину. Нізатидин, як і інші H2-гістаміноблокатори, сприяє активації кровообігу у слизовій оболонці шлунку, підвищує секрецію бікарбонатів, сприяє відновленню клітин епітелію слизової оболонки шлунку та збільшує синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунку. Нізатидин не впливає на рівень гастрину в крові. На відміну від H1-гістаміноблокаторів, нізатидин не має адренергічної активності, антихолінергічної активності, не має місцевоанестезуючої активності та практично не має седативного ефекту, оскільки погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Нізатидин не має клінічно значущих взаємодій із іншими лікарськими препаратами та не впливає на метаболізм інших лікарських препаратів. На відміну від циметидину, нізатидин не викликає збільшення рівня пролактину в крові, практично не має антиандрогенної дії, і при його застосуванні вкрай рідко спостерігається виникнення імпотенції та гінекомастії.

Фармакокінетика

Нізатидин швидко всмоктується при прийомі всередину, біодоступність препарату складає близько 70% при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація нізатидину в крові досягається протягом 0,5—3 годин після перорального прийому препарату. Препарат у помірній кількості (до 35%)зв'язується з білками плазми крові. Нізатидин проникає у більшість органів та тканин організму, але погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Нізатидин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат частково метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться нізатидин із організму переважно із сечею в незміненому вигляді, частково у вигляді неактивних метаболітів, препарат виводиться також у вигляді метаболітів із калом. Період напіввиведення препарату складає 1—2 години, цей час може збільшуватися при важких порушеннях функції печінки та нирок.

Показання до застосування

Нізатидин застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, синдромі Золлінгера-Еллісона, панкреатиті, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, шлунково-кишковій кровотечі.

Побічна дія

При застосуванні нізатидину спостерігаються наступні побічні ефекти:

При різкій відміні нізатидину спостерігається синдром відміни препарату, який проявляється загостренням виразкової хвороби з імовірним розвитком перфоративної виразки шлунку або дванадцятипалої кишки.

Протипокази

Протипоказами до застосування нізатидину є підвищена чутливість до препарату, виражені порушення функції печінки та нирок, вагітність та годування грудьми. Нізатидин протипоказаний до застосовання у дитячому віці.

Форми випуску

Нізатидин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,15 та 0,3 г; та у ампулах по 4 мл 2,5% розчину. Станом на 2015 рік в Україні не зареєстрований.

Синоніми

Аксид

Примітки

  1. http://www.gastroscan.ru/handbook/144/3118 (рос.)
  2. http://medactiv.ru/ygastro/gastro-010031.shtml (рос.)
  3. http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/jazva/yaz8.htm [ 5 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://medic-drugs.ru/drug.php?id=1684&alt_id= [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Eli Lilly and Company and Reliant Pharmaceuticals Announce (англ.)
  6. http://www.medicusamicus.com/index.php?action=4x1151x3 (рос.)
  7. http://www.gastroscan.ru/handbook/121/3119 (рос.)
  8. http://meduniver.com/Medical/profilaktika/1487.html (рос.)
  9. " "Низатидин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  10. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/754 (рос.)
  11. Державний реєстр лікарських засобів України

Джерела

  • Нізатидин на сайті rlsnet.ru(рос.)
  • Нізатидин на сайті pharmencyclopedia.com.ua

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Nizatidin sintetichnij preparat sho ye pohidnim guanidinu ta nalezhit do blokatoriv H2 gistaminovih receptoriv IV pokolinnya zgidno z deyakimi klasifikaciyami do III pokolinnya dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Nizatidin sintezovanij u SShA kompaniyeyu Eli Lilly ta upershe predstavlenij u 1987 roci Piznishe u 2000 roci kompaniya Eli Lilly peredala prava na preparat kompaniyi Nateper preparat zastosovuyetsya ridko u zv yazku iz vidsutnistyu perevag pered famotidinom ta blokatorami protonnoyi pompi Nizatidin Sistematichna nazva IUPAC N 2 2 dimethylamino methyl thiazol 4 yl methylthio ethyl N methyl 2 nitroethene 1 1 diamine Identifikatori Nomer CAS 76963 41 2 Kod ATC A02BA04 PubChem 3033637 DrugBank DB00585 Himichni dani Formula C12H21N5O2S2 Mol masa 331 46 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 70 peror Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 1 2 god Vidilennya nirkovij fekaliyi Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti B3 AU AU POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralno parenteralnoFarmakologichni vlastivostiNizatidin sintetichnij preparat sho ye pohidnim guanidinu ta nalezhit do grupi blokatoriv H2 gistaminovih receptoriv IV pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichenni sekreciyi shlunkovogo soku sho pov yazano z blokadoyu receptoriv gistaminu II tipu yaki rozmisheni u slizovij obolonci stinki shlunku Nizatidin prignichuye sekreciyu solyanoyi kisloti pariyetalnimi klitinami slizovoyi obolonki shlunku u tomu chisli yak spontannu bazalnu tak i stimulovanu yizheyu gistaminom gastrinom kofeyinom ta acetilholinom perevazhno za rahunok znizhennya bazalnoyi ta nichnoyi sekreciyi solyanoyi kisloti Nizatidin takozh prignichuye aktivnist fermentu shlunkovogo soku pepsinu Nizatidin yak i inshi H2 gistaminoblokatori spriyaye aktivaciyi krovoobigu u slizovij obolonci shlunku pidvishuye sekreciyu bikarbonativ spriyaye vidnovlennyu klitin epiteliyu slizovoyi obolonki shlunku ta zbilshuye sintez prostaglandiniv u slizovij obolonci shlunku Nizatidin ne vplivaye na riven gastrinu v krovi Na vidminu vid H1 gistaminoblokatoriv nizatidin ne maye adrenergichnoyi aktivnosti antiholinergichnoyi aktivnosti ne maye miscevoanestezuyuchoyi aktivnosti ta praktichno ne maye sedativnogo efektu oskilki pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nizatidin ne maye klinichno znachushih vzayemodij iz inshimi likarskimi preparatami ta ne vplivaye na metabolizm inshih likarskih preparativ Na vidminu vid cimetidinu nizatidin ne viklikaye zbilshennya rivnya prolaktinu v krovi praktichno ne maye antiandrogennoyi diyi i pri jogo zastosuvanni vkraj ridko sposterigayetsya viniknennya impotenciyi ta ginekomastiyi Farmakokinetika Nizatidin shvidko vsmoktuyetsya pri prijomi vseredinu biodostupnist preparatu skladaye blizko 70 pri peroralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya nizatidinu v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 3 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu Preparat u pomirnij kilkosti do 35 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Nizatidin pronikaye u bilshist organiv ta tkanin organizmu ale pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nizatidin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat chastkovo metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya nizatidin iz organizmu perevazhno iz secheyu v nezminenomu viglyadi chastkovo u viglyadi neaktivnih metabolitiv preparat vivoditsya takozh u viglyadi metabolitiv iz kalom Period napivvivedennya preparatu skladaye 1 2 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaNizatidin zastosovuyetsya pri virazkovij hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki sindromi Zollingera Ellisona pankreatiti gastroezofagealnij reflyuksnij hvorobi shlunkovo kishkovij krovotechi Pobichna diyaPri zastosuvanni nizatidinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko visipannya na shkiri kropiv yanka garyachka Z boku travnoyi sistemi nechasto diareya abo zapor nudota blyuvannya porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi ridko golovnij bil golovokruzhinnya sonlivist zagalna slabist splutanist svidomosti pidvishena pitlivist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko chastishe v osib pohilogo viku ta v osib sho mayut porushennya sercevoyi diyalnosti tahikardiya abo bradikardiya Inshi pobichni efekti duzhe ridko ginekomastiya Zmini v laboratornih analizah ridko sposterigayutsya anemiya trombocitopeniya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi Pri rizkij vidmini nizatidinu sposterigayetsya sindrom vidmini preparatu yakij proyavlyayetsya zagostrennyam virazkovoyi hvorobi z imovirnim rozvitkom perforativnoyi virazki shlunku abo dvanadcyatipaloyi kishki ProtipokaziProtipokazami do zastosuvannya nizatidinu ye pidvishena chutlivist do preparatu virazheni porushennya funkciyi pechinki ta nirok vagitnist ta goduvannya grudmi Nizatidin protipokazanij do zastosovannya u dityachomu vici Formi vipuskuNizatidin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 15 ta 0 3 g ta u ampulah po 4 ml 2 5 rozchinu Stanom na 2015 rik v Ukrayini ne zareyestrovanij SinonimiAksidPrimitkihttp www gastroscan ru handbook 144 3118 ros http medactiv ru ygastro gastro 010031 shtml ros http www kuban su medicine shtm baza jazva yaz8 htm 5 veresnya 2016 u Wayback Machine ros http medic drugs ru drug php id 1684 amp alt id 4 bereznya 2016 u Wayback Machine ros Eli Lilly and Company and Reliant Pharmaceuticals Announce angl http www medicusamicus com index php action 4x1151x3 ros http www gastroscan ru handbook 121 3119 ros http meduniver com Medical profilaktika 1487 html ros Nizatidin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www vidal ru drugs molecule 754 ros Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv UkrayiniDzherelaNizatidin na sajti rlsnet ru ros Nizatidin na sajti pharmencyclopedia com ua

Дата публікації:
Топ