Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Кемостат інгібітор серинової протеази Ферменти серинової протеази мають різноманітні функції в організмі тому кемостат м

Кемостат

Кемостат

Кемостат  — інгібітор серинової протеази. Ферменти серинової протеази мають різноманітні функції в організмі, тому кемостат має різноманітний спектр використання. Кемостат схвалений в Японії для лікування хронічного панкреатиту та післяопераційного рефлюкс-езофагіту. Пероральний інгібітор протеолітичного ферменту «Foipan Tablets» існує на ринку з 1985 року. Виробник — Ono Pharmaceutical (яп.). Препарат застосовується для лікування деяких форм раку, а також ефективний проти деяких вірусних інфекцій, а також пригнічує фіброз при захворюваннях печінки або нирок або панкреатиті.

image
Кемостат
Систематизована назва за IUPAC
N,N-Dimethylcarbamoylmethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate
Класифікація
ATC-код AB04
PubChem 2536
CAS 59721-28-7
DrugBank DB13729
KEGG D07606
Торгівельне
найменування 		Foipan
Способи введення Орально
Хімічна структура
Формула C20H22N4O5 
Мол. маса 398.419 г/моль
Синоніми FOY-305
Фармакокінетика
Біодоступність Пероральна доза 200 мг мезилату кемостату призводить до того, що активний метаболіт досягає Cmax 87,1 ± 29,5 нг/мл, Tmax 40 хв і AUC 10400 ± 1400 нг*хв/мл
Метаболізм
Період напіввиведення 3.8-4.7 год
Екскреція 89.8-95.6% з сечею, 1.0-1.7% з фекаліями
Реєстрація лікарського засобу в Україні
image
Кемостат 100 мг таблетки (японський блістер)

Кровозупинна дія препарату досліджується. FDA не зареєструвало препарат для застосування.

Фармакологія

Він є інгібітором ферменту трансмембранної протеази, серину 2 (англ. TMPRSS2).

Для хронічного панкреатиту типова доза кемостату становить 600 мг на добу, при післяопераційному рефлюкс-езофагіті 300 мг. Добову дозу ділять на 3 приймання і вживають одразу після їжі.

Побічні ефекти

Повідомлялося про алергічні реакції, включаючи анафілаксію, гіперчутливість, гіперкаліємію, виснаження тромбоцитів і лейкоцитів, порушення функції печінки, жовтяницю.

COVID-19

Інгібування TMPRSS2 частково блокує інфекцію SARS-CoV та коронавірусом людини NL63 у культурах клітин HeLa. Ще в пробірці дослідження показало, що кемостат значно зменшує зараження Calu-3 легеневих клітин від SARS-CoV-2, відповідальним за COVID-19.

В даний час він проходить багато клінічних випробувань Першої та другої фаз., Ono Pharmaceutical розпочала у листопаді 2020 року 3 фазу клінічного випробування препарату.

Кемостат знижував рівень СРБ краще порівняно з Лопінавіром/Ритонавіром у невеликому дослідженні серед пацієнтів із COVID-19 легкого ступеня. Кемостат знижував ступінь тяжкості COVID-19, покращував маркери запалення та оксигенацію порівняно з пацієнтами, які отримували гідроксихлорохін.

Синоніми

Торгові марки

Archiment (Ohara Yakuhin,(яп.) ), Camoent (Tsuruhara Seiyaku Pharmaceutical, (яп.)), Camostat Mesilate (Daito, Kyowa Yakuhin, Medisa Shinyaku, Nichi-Iko Pharmaceutical, Nihon Generic, Nipro, Ohara Yakuhin Takeda Teva Pharma, Tatsumi Yakuhin, Towa Yakuhin, Tsuruhara Seiyaku Pharmaceutical - (яп.)), Camostate (Nichi-Iko Pharmaceutical, (яп.)), Camoston (Teva Seiyaku, (яп.)), Camotat (Kobayashi Kako, (яп.)), Carmozacine (Nipro Pharma Nipurofama, (яп.)), Foipan (Ono Yakuhin, (яп.)), Foipan Ilsung (Ilsung, South Korea), Kamostaal (Towa Yakuhin, (яп.)), Leanac (Maeda Yakuhin, (яп.)), Leseplon (Tatsumi Kagaku, (яп.)), Libilister (Takeda Teva Pharma, (яп.)), Mecilpan (Choseido Pharmaceutical, (яп.)), Mospan (Daito, (яп.)), Pancrel (Kyowa Yakuhin, (яп.)), Raintat (Koa Isei, (яп.))

Дженерики

Camostat Mesilate, Armostat mesylate, FOY 305, FOY S 980, Camostat Mesilate

Примітки

  1. (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 27 вересня 2020. Процитовано 2 квітня 2021.
  2. Midgley I, Hood AJ, Proctor P, Chasseaud LF, Irons SR, Cheng KN, Brindley CJ, Bonn R: Metabolic fate of 14C-camostat mesylate in man, rat and dog after intravenous administration. Xenobiotica. 1994 Jan;24(1):79-92. doi: 10.3109/00498259409043223. (PubMed ID 8165824)
  3. (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 27 вересня 2020. Процитовано 2 квітня 2021.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  4. . drugs.com. Архів оригіналу за 5 березня 2020. Процитовано 3 квітня 2021.
  5. Okuno, M.; Kojima, S.; Akita, K.; Matsushima-Nishiwaki, R.; Adachi, S.; Sano, T.; Takano, Y.; Takai, K.; Obora, A. (2002). Retinoids in liver fibrosis and cancer. Frontiers in Bioscience. 7 (4): d204-18. doi:10.2741/A775. PMID 11779708.
  6. Hsieh, H. P.; Hsu, J. T. (2007). Strategies of development of antiviral agents directed against influenza virus replication. Current Pharmaceutical Design. 13 (34): 3531—42. doi:10.2174/138161207782794248. PMID 18220789.
  7. Kitamura, K.; Tomita, K. (2012). Proteolytic activation of the epithelial sodium channel and therapeutic application of a serine protease inhibitor for the treatment of salt-sensitive hypertension. Clinical and Experimental Nephrology. 16 (1): 44—8. doi:10.1007/s10157-011-0506-1. PMID 22038264.
  8. Zhou, Y.; Vedantham, P.; Lu, K.; Agudelo, J.; Carrion Jr, R.; Nunneley, J. W.; Barnard, D.; Pöhlmann, S.; McKerrow, J. H. (2015). Protease inhibitors targeting coronavirus and filovirus entry. Antiviral Research. 116: 76—84. doi:10.1016/j.antiviral.2015.01.011. PMC 4774534. PMID 25666761.
  9. Ueda, M.; Uchimura, K.; Narita, Y.; Miyasato, Y.; Mizumoto, T.; Morinaga, J.; Hayata, M.; Kakizoe, Y.; Adachi, M. (2015). The serine protease inhibitor camostat mesilate attenuates the progression of chronic kidney disease through its antioxidant effects. Nephron. 129 (3): 223—32. doi:10.1159/000375308. PMID 25766432.
  10. . KEGG (яп.). Архів оригіналу за 9 лютого 2021. Процитовано 5 лютого 2021.
  11. Kawase M, Shirato K, van der Hoek L, Taguchi F, Matsuyama S (June 2012). Simultaneous treatment of human bronchial epithelial cells with serine and cysteine protease inhibitors prevents severe acute respiratory syndrome coronavirus entry. J. Virol. 86 (12): 6537—45. doi:10.1128/JVI.00094-12. PMC 3393535. PMID 22496216.
  12. Hoffman, Markus (5 березня 2020). . Cell. Архів оригіналу за 14 березня 2020. Процитовано 5 березня 2020.
  13. . clinicaltrials.gov (англ.). Архів оригіналу за 29 березня 2021. Процитовано 12 червня 2020.
  14. . clinicaltrials.gov (англ.). Архів оригіналу за 30 березня 2021. Процитовано 12 червня 2020.
  15. . ClinicalTrials.gov. Архів оригіналу за 27 березня 2022. Процитовано 4 лютого 2021.
  16. Ono Launches Japan PIII Study for Foipan for COVID-19 [ 19 листопада 2020 у Wayback Machine.] November 10, 2020
  17. Choi, Jae-Phil; Choi, Jae-Phil; Kim, Hyoung-Jun; Han, Jumi; Park, Sujung; Han, JinJoo (2020). Foistar®(Camostat mesylate) associated with the significant decrease in CRP levels compared to Kaletra®(Lopinavir/Ritonavir) treatment in Korean mild COVID-19 pneumonic patients. Medrxiv. doi:10.1101/2020.12.10.20240689.
  18. Hofmann-Winkler H, Moerer O, Alt-Epping S, Bräuer A, Büttner B, Müller M та ін. (2020). Camostat Mesylate May Reduce Severity of Coronavirus Disease 2019 Sepsis: A First Observation. Crit Care Explor. 2 (11): e0284. doi:10.1097/CCE.0000000000000284. PMC 7671878. PMID 33225308.

Посилання

  • Kunze H, Bohn E (May 1983). Effects of the serine protease inhibitors FOY and FOY 305 on phospholipase A1 (EC 3.1.1.32) activity in rat - liver lysosomes. Pharmacol Res Commun. 15 (5): 451—9. doi:10.1016/S0031-6989(83)80065-4. PMID 6412250.
  • Göke B, Stöckmann F, Müller R, Lankisch PG, Creutzfeldt W (1984). Effect of a specific serine protease inhibitor on the rat pancreas: systemic administration of camostate and exocrine pancreatic secretion. Digestion. 30 (3): 171—8. doi:10.1159/000199102. PMID 6209186.
  • Inuzuka T, Sato S, Baba H, Miyatake T. Suppressive effect of camostat mesilate (FOY 305) on acute experimental allergic encephalomyelitis (EAE). Neurochem Res. 1988 Mar;13(3):225-8. doi: 10.1007/BF00971537. PMID 2455235.


image Ця стаття є . Ви можете допомогти проєкту, доробивши її. Це повідомлення варто замінити .

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Kemostat ingibitor serinovoyi proteazi Fermenti serinovoyi proteazi mayut riznomanitni funkciyi v organizmi tomu kemostat maye riznomanitnij spektr vikoristannya Kemostat shvalenij v Yaponiyi dlya likuvannya hronichnogo pankreatitu ta pislyaoperacijnogo reflyuks ezofagitu Peroralnij ingibitor proteolitichnogo fermentu Foipan Tablets isnuye na rinku z 1985 roku Virobnik Ono Pharmaceutical yap Preparat zastosovuyetsya dlya likuvannya deyakih form raku a takozh efektivnij proti deyakih virusnih infekcij a takozh prignichuye fibroz pri zahvoryuvannyah pechinki abo nirok abo pankreatiti KemostatSistematizovana nazva za IUPACN N Dimethylcarbamoylmethyl 4 4 guanidinobenzoyloxy phenylacetateKlasifikaciyaATC kod AB04PubChem 2536CAS 59721 28 7DrugBank DB13729KEGG D07606Torgivelne najmenuvannya FoipanSposobi vvedennya OralnoHimichna strukturaFormula C20H22N4O5 Mol masa 398 419 g molSinonimi FOY 305FarmakokinetikaBiodostupnist Peroralna doza 200 mg mezilatu kemostatu prizvodit do togo sho aktivnij metabolit dosyagaye Cmax 87 1 29 5 ng ml Tmax 40 hv i AUC 10400 1400 ng hv mlMetabolizmPeriod napivvivedennya 3 8 4 7 godEkskreciya 89 8 95 6 z secheyu 1 0 1 7 z fekaliyamiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniKemostat 100 mg tabletki yaponskij blister Krovozupinna diya preparatu doslidzhuyetsya FDA ne zareyestruvalo preparat dlya zastosuvannya FarmakologiyaVin ye ingibitorom fermentu transmembrannoyi proteazi serinu 2 angl TMPRSS2 Dlya hronichnogo pankreatitu tipova doza kemostatu stanovit 600 mg na dobu pri pislyaoperacijnomu reflyuks ezofagiti 300 mg Dobovu dozu dilyat na 3 prijmannya i vzhivayut odrazu pislya yizhi Pobichni efektiPovidomlyalosya pro alergichni reakciyi vklyuchayuchi anafilaksiyu giperchutlivist giperkaliyemiyu visnazhennya trombocitiv i lejkocitiv porushennya funkciyi pechinki zhovtyanicyu COVID 19Ingibuvannya TMPRSS2 chastkovo blokuye infekciyu SARS CoV ta koronavirusom lyudini NL63 u kulturah klitin HeLa She v probirci doslidzhennya pokazalo sho kemostat znachno zmenshuye zarazhennya Calu 3 legenevih klitin vid SARS CoV 2 vidpovidalnim za COVID 19 V danij chas vin prohodit bagato klinichnih viprobuvan Pershoyi ta drugoyi faz Ono Pharmaceutical rozpochala u listopadi 2020 roku 3 fazu klinichnogo viprobuvannya preparatu Kemostat znizhuvav riven SRB krashe porivnyano z Lopinavirom Ritonavirom u nevelikomu doslidzhenni sered paciyentiv iz COVID 19 legkogo stupenya Kemostat znizhuvav stupin tyazhkosti COVID 19 pokrashuvav markeri zapalennya ta oksigenaciyu porivnyano z paciyentami yaki otrimuvali gidroksihlorohin SinonimiTorgovi marki Archiment Ohara Yakuhin yap Camoent Tsuruhara Seiyaku Pharmaceutical yap Camostat Mesilate Daito Kyowa Yakuhin Medisa Shinyaku Nichi Iko Pharmaceutical Nihon Generic Nipro Ohara Yakuhin Takeda Teva Pharma Tatsumi Yakuhin Towa Yakuhin Tsuruhara Seiyaku Pharmaceutical yap Camostate Nichi Iko Pharmaceutical yap Camoston Teva Seiyaku yap Camotat Kobayashi Kako yap Carmozacine Nipro Pharma Nipurofama yap Foipan Ono Yakuhin yap Foipan Ilsung Ilsung South Korea Kamostaal Towa Yakuhin yap Leanac Maeda Yakuhin yap Leseplon Tatsumi Kagaku yap Libilister Takeda Teva Pharma yap Mecilpan Choseido Pharmaceutical yap Mospan Daito yap Pancrel Kyowa Yakuhin yap Raintat Koa Isei yap Dzheneriki Camostat Mesilate Armostat mesylate FOY 305 FOY S 980 Camostat MesilatePrimitki PDF Arhiv originalu PDF za 27 veresnya 2020 Procitovano 2 kvitnya 2021 Midgley I Hood AJ Proctor P Chasseaud LF Irons SR Cheng KN Brindley CJ Bonn R Metabolic fate of 14C camostat mesylate in man rat and dog after intravenous administration Xenobiotica 1994 Jan 24 1 79 92 doi 10 3109 00498259409043223 PubMed ID 8165824 PDF Arhiv originalu PDF za 27 veresnya 2020 Procitovano 2 kvitnya 2021 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya drugs com Arhiv originalu za 5 bereznya 2020 Procitovano 3 kvitnya 2021 Okuno M Kojima S Akita K Matsushima Nishiwaki R Adachi S Sano T Takano Y Takai K Obora A 2002 Retinoids in liver fibrosis and cancer Frontiers in Bioscience 7 4 d204 18 doi 10 2741 A775 PMID 11779708 Hsieh H P Hsu J T 2007 Strategies of development of antiviral agents directed against influenza virus replication Current Pharmaceutical Design 13 34 3531 42 doi 10 2174 138161207782794248 PMID 18220789 Kitamura K Tomita K 2012 Proteolytic activation of the epithelial sodium channel and therapeutic application of a serine protease inhibitor for the treatment of salt sensitive hypertension Clinical and Experimental Nephrology 16 1 44 8 doi 10 1007 s10157 011 0506 1 PMID 22038264 Zhou Y Vedantham P Lu K Agudelo J Carrion Jr R Nunneley J W Barnard D Pohlmann S McKerrow J H 2015 Protease inhibitors targeting coronavirus and filovirus entry Antiviral Research 116 76 84 doi 10 1016 j antiviral 2015 01 011 PMC 4774534 PMID 25666761 Ueda M Uchimura K Narita Y Miyasato Y Mizumoto T Morinaga J Hayata M Kakizoe Y Adachi M 2015 The serine protease inhibitor camostat mesilate attenuates the progression of chronic kidney disease through its antioxidant effects Nephron 129 3 223 32 doi 10 1159 000375308 PMID 25766432 KEGG yap Arhiv originalu za 9 lyutogo 2021 Procitovano 5 lyutogo 2021 Kawase M Shirato K van der Hoek L Taguchi F Matsuyama S June 2012 Simultaneous treatment of human bronchial epithelial cells with serine and cysteine protease inhibitors prevents severe acute respiratory syndrome coronavirus entry J Virol 86 12 6537 45 doi 10 1128 JVI 00094 12 PMC 3393535 PMID 22496216 Hoffman Markus 5 bereznya 2020 Cell Arhiv originalu za 14 bereznya 2020 Procitovano 5 bereznya 2020 clinicaltrials gov angl Arhiv originalu za 29 bereznya 2021 Procitovano 12 chervnya 2020 clinicaltrials gov angl Arhiv originalu za 30 bereznya 2021 Procitovano 12 chervnya 2020 ClinicalTrials gov Arhiv originalu za 27 bereznya 2022 Procitovano 4 lyutogo 2021 Ono Launches Japan PIII Study for Foipan for COVID 19 19 listopada 2020 u Wayback Machine November 10 2020 Choi Jae Phil Choi Jae Phil Kim Hyoung Jun Han Jumi Park Sujung Han JinJoo 2020 Foistar Camostat mesylate associated with the significant decrease in CRP levels compared to Kaletra Lopinavir Ritonavir treatment in Korean mild COVID 19 pneumonic patients Medrxiv doi 10 1101 2020 12 10 20240689 Hofmann Winkler H Moerer O Alt Epping S Brauer A Buttner B Muller M ta in 2020 Camostat Mesylate May Reduce Severity of Coronavirus Disease 2019 Sepsis A First Observation Crit Care Explor 2 11 e0284 doi 10 1097 CCE 0000000000000284 PMC 7671878 PMID 33225308 PosilannyaKunze H Bohn E May 1983 Effects of the serine protease inhibitors FOY and FOY 305 on phospholipase A1 EC 3 1 1 32 activity in rat liver lysosomes Pharmacol Res Commun 15 5 451 9 doi 10 1016 S0031 6989 83 80065 4 PMID 6412250 Goke B Stockmann F Muller R Lankisch PG Creutzfeldt W 1984 Effect of a specific serine protease inhibitor on the rat pancreas systemic administration of camostate and exocrine pancreatic secretion Digestion 30 3 171 8 doi 10 1159 000199102 PMID 6209186 Inuzuka T Sato S Baba H Miyatake T Suppressive effect of camostat mesilate FOY 305 on acute experimental allergic encephalomyelitis EAE Neurochem Res 1988 Mar 13 3 225 8 doi 10 1007 BF00971537 PMID 2455235 Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim

Дата публікації:
Топ