Антигістамін

Антигістамінні препарати (АГП, протигістамінні препарати, H₁-блокатори гістаміну) — група лікарських засобів, що гальмують дію гістаміну, здійснюючи блокаду (наприклад, конкурентну) його рецепторів в організмі.

Коли «йде мова» про АГП, загалом мають на увазі препарати групи Н₁- блокаторів.

Види

Виділяють три групи препаратів (відповідно до рецепторів, що ними блокуються):^[]

• H₁-блокатори (використовують у терапії алергійних захворювань):
  • БРГ-І (перше покоління)
  • БРГ-ІІ (друге покоління)
• H₂-блокатори — використовують у лікуванні захворювань шлунка (сприяють зниженню шлункової секреції).
• H₃-блокатори — використовують в терапії неврологічних захворювань.

H1-блокатори

У їх числі хіфенадин, димедрол, клемастин, і зупиняють емісію (наприклад, кромолін) або дію (як дифенгідрамін) гістамінів.

Гістамін як медіатор здатний впливати на дихальні шляхи (спричинюючи набряк слизової носа, бронхоспазм, гіперсекрецію слизу), шкіру (свербіж, гіперемію, уртикарні висипання), шлунково-кишковий тракт (кишкова колька, стимуляцію шлункової секреції), серцево-судинну систему (розширення капілярних судин, підвищення проникності судин, гіпотензію, порушення серцевого ритму), гладку мускулатуру.

Багато в чому саме перебільшення цього впливу обумовлюють . І антигістамінні препарати в основному використовуються саме з метою боротьби з проявами алергії.

Випускають у вигляді таблеток, назального спрею або крапель, в тому числі очних, форм для парентерального введення.

Покоління

Існує кілька поколінь антигістамінних препаратів. З кожним поколінням зменшується частота та вираженість побічних ефектів і ймовірність звикання, збільшується тривалість дії.

• Перше покоління
  • Диметинден (Феністил)
  • Клемастин (Бравегіл, Клемастін, Клемастіна Фумарат, Рівтагіл, Тавегіл)
  • (Бонін, Бонамін, Антіверт, Постафен, Драмамін)
  • Прометазин (Phenergan, Promethegan, Romergan, Fargan, Farganesse, Prothiazine, Avomine, Atosil, Receptozine, Lergigan)
  • (Авілов)
  • Хлорфенірамін (Chlor-Trimeton, Piriton, Chlor-Tripolon, HISTA-12):
    • ^[en] (Dexchlorpheniramine (Polaramine), ізомер хлорфеніраміну)
  • Ципрогептадин (Перитол)
  • Мебгідролін (Діазолін)
  • Хіфенадин (Фенкарол)
  • Дифенгідрамін (Димедрол)

• Друге покоління
  • Терфенадин
  • Астемізол (Гісманал)
  • Азеластин (Алергоділ)
  • Акривастин (Семпрекс)
  • Біластин (Ніксар)
  • Лоратадин (Кларитин, Алерпрів, Клаллергін, Кларготіл, Кларідол, Кларісенс, Кларіфарм, Кларіфер, Кларотадін, Кларфаст, Ломілан, Лорагексал, Лотарем, Еролін, Лорано)
  • Цетиризин (Цетрин, Алерза, Аллертек, Зетрінал, Зінцет, зіртек, Зодак, Летізен, Парлазін, Цетірінакс)
  • Ебастин (Кестін, Evastin, Ebastel, Aleva)

• Третє покоління — є активними метаболітами препаратів другого покоління. Крім більшої ефективності, вони позбавлені побічних кардіотоксичних властивостей.
  • Левоцетиризин (Ксізал ®, Цетрілев, Алерон, L-цет, Алерзин)
  • Дезлоратадин (Алерсіс, Едем, Еріус, Лоратек ®, Лордес)
  • Фексофенадин (Allegra, Телфаст, Fastofen, Tilfur, Фексадін, Фексофаст)
  • Норастемізол (в процесі розроблення)

Станом на 2020 рік тривають наукові суперечки щодо визнання третього покоління.

Див. також

• Блокатори Н₂-рецепторів

Примітки

1. Антигістамінні препарати: огляд сучасних клінічних досліджень [ 23 вересня 2021 у Wayback Machine.] 26.12.2018
2. Основи фармакології з рецептурою: підруч. для студ. вищих мед. навч. закл. I—II рівнів акредитації / М. П. Скакун, К. А. Посохова ; МОЗ України. — 3-е вид.. — Тернопіль: ТДМУ, 2019. — 608 с. (С.366)
3. Н1-БЛОКАТОРИ ГІСТАМІНУ: ЗРОСТАЮЧЕ ЗНАЧЕННЯ В ЛІКУВАННІ АЛЕРГІЧНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ // Скорочений виклад, F. Estelle, R. Simons, J Allergy Clin, Immunol, Oct 2003, Vol 112, No 4, S42-S52 Ел.джерело [ 21 листопада 2021 у Wayback Machine.] (переклад)
4. І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк, 2011, С.421.
5. Сучасні протиалергічні препарати: клініко-фармакологічні та фармакоекономічні особливості. Г. В. Зайченко, Л. В. Яковлєва, Т. О. Брюханова, О. М. Колос [ 23 вересня 2021 у Wayback Machine.]// УКР. МЕД. ЧАСОПИС, 6 (92) — XI/XII 2012.- C.134-136.
6. . Архів оригіналу за 21 листопада 2021. Процитовано 21 листопада 2021.
7. АНТИГІСТАМІННІ ПРЕПАРАТИ В ПРАКТИЦІ СІМЕЙНОГО ЛІКАРЯ: ЗАПИТАННЯ І ВІДПОВІДІ [ 23 вересня 2021 у Wayback Machine.] (2020)

Джерела

• Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. (С.419-423)
• Antihistamines [ 21 листопада 2021 у Wayback Machine.] drugs.com (Feb 5, 2019)

Література

• Антигістамінні препарати [ 10 березня 2016 у Wayback Machine.] // ФЕ
• Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. С.336-337,380,384,501. — 560 с. — .

Посилання

• Антигістамінні засоби [ 25 лютого 2022 у Wayback Machine.] // ВУЕ