Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Диметинден (англ. Dimetindene) — синтетичний препарат, що є похідним , та належить до антигістамінних препаратів І покоління, для перорального та місцевого застосування.
Диметинден | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-dimethyl(2-{3-[1-(pyridin-2-yl)ethyl]-1H-inden-2-yl}ethyl)amine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H24N2 |
Мол. маса | 292,418 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 70% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 6 год |
Екскреція | Жовч, Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЕНІСТИЛ, «Новартіс Консьюмер Хелс С.А.»,Швейцарія UA/9377/01/01 09.12.2013-09/12/2018 |
Фармакологічні властивості
Диметинден — синтетичний препарат, що є похідним фенілалкіламінуу та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів та зниженні дії брадикініну. Диметинден знижує проникність капілярів, запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу і має виражений протисвербіжний ефект. Диметинден має слабко виражений седативний ефект. Окрім цього, диметинден має місцевоанестезуючу дію на рогівку при офтальмологічному застосуванні.
Фармакокінетика
Диметинден добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить при пероральному застосуванні 70% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку, при місцевому застосуванні біодоступність препарату складає 10%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин. Диметинден добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин організму. Диметинден проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Диметинден проходить через плацентарний бар'єр. Диметинден метаболізується в печінці. Виводиться препарат переважно із жовчю, частково виводиться нирками, переважно у вигдяді неактивних метаболітів. Період напіввиведення диметиндену при застосуванні у вигляді крапель становить 6 годин, при застосуванні пролонгованих форм препарату — 11 годин.
Показання до застосування
Диметинден застосовується при свербежі шкіри (за виключенням свербежу при холестазі), кропив'янці, екземі, сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному дерматиті, алергії на продукти харчування та медикаментозній алергії, набряку Квінке, свербежі при інфекційних захворюваннях (вітряній віспі, кору, краснусі), укусах комах, як додатковий засіб лікування при анафілактичному шоці та сироватковій хворобі. Місцево застосовується також при опіках легкого ступеня, укусах комах, сверблячих дерматозах та кропив'янці.
При застосуванні диметиндену можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1%) висипання на шкірі; дуже рідко (менше 0,01%) набряк обличчя, набряк глотки, задишка, спазми м'язів.
- З боку травної системи — рідко (0,01—0,1%) сухість у роті, нудота, блювання, загостення виразкової хвороби.
- З боку нервової системи — дуже часто (більше 10%) підвищена втомлюваність; часто (1—10%) сонливість, нервозність; рідко (0,01—0,1%) головний біль, запаморочення, у дітей — збудження.
При місцевому застосуванні рідко спостерігаються сухість, печія та свербіж шкіри, висипання на шкірі.
Протипокази
Диметинден протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у першому триместрі вагітності. Диметинден не застосовується у новонароджених дітей (віком до 1 місяця). З обережністю застосовується препарат при закритокутовій глаукомі, виразковій хворобі, аденомі передміхурової залози. Диметинден не рекомендований у період годування грудьми.
Форми випуску
Диметинден випускається у вигляді таблеток по 0,0025 г; капсул по 0,004 г; 0,1% розчину для прийому всередину по 10 і 20 мл; 0,1% гелю для зовнішнього застосування у тубах по 20 та 30 г. Диметинден разом із фенілефрином входить до складу комбінованого препарату «Віброцил».
Примітки
- http://www.lvrach.ru/2011/04/15435178 [ 23 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://medi.ru/doc/061225.htm [ 23 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/324 [ 23 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Диметинден в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/vibrocil__1571 [ 23 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Диметинден на сайті mozdocs.kiev.ua [ 23 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- Диметинден на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 23 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- Диметинден на сайті rlsnet.ru [ 23 лютого 2015 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dimetinden angl Dimetindene sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do antigistaminnih preparativ I pokolinnya dlya peroralnogo ta miscevogo zastosuvannya Dimetinden Sistematizovana nazva za IUPAC RS dimethyl 2 3 1 pyridin 2 yl ethyl 1H inden 2 yl ethyl amine Klasifikaciya ATC kod AA13 PubChem 21855 CAS 5636 83 9 DrugBank Himichna struktura Formula C20H24N2 Mol masa 292 418 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 70 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 6 god Ekskreciya Zhovch Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FENISTIL Novartis Konsyumer Hels S A Shvejcariya UA 9377 01 01 09 12 2013 09 12 2018Farmakologichni vlastivostiDimetinden sintetichnij preparat sho ye pohidnim fenilalkilaminuu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ I pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu a takozh blokuvanni m holinoreceptoriv ta znizhenni diyi bradikininu Dimetinden znizhuye proniknist kapilyariv zapobigaye rozvitku ta polegshuye perebig alergichnih reakcij negajnogo tipu i maye virazhenij protisverbizhnij efekt Dimetinden maye slabko virazhenij sedativnij efekt Okrim cogo dimetinden maye miscevoanestezuyuchu diyu na rogivku pri oftalmologichnomu zastosuvanni Farmakokinetika Dimetinden dobre vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit pri peroralnomu zastosuvanni 70 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku pri miscevomu zastosuvanni biodostupnist preparatu skladaye 10 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin Dimetinden dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi v bilshosti tkanin organizmu Dimetinden prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Dimetinden prohodit cherez placentarnij bar yer Dimetinden metabolizuyetsya v pechinci Vivoditsya preparat perevazhno iz zhovchyu chastkovo vivoditsya nirkami perevazhno u vigdyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya dimetindenu pri zastosuvanni u viglyadi krapel stanovit 6 godin pri zastosuvanni prolongovanih form preparatu 11 godin Pokazannya do zastosuvannyaDimetinden zastosovuyetsya pri sverbezhi shkiri za viklyuchennyam sverbezhu pri holestazi kropiv yanci ekzemi sezonnomu ta cilorichnomu alergichnomu riniti polinozi alergichnomu dermatiti alergiyi na produkti harchuvannya ta medikamentoznij alergiyi nabryaku Kvinke sverbezhi pri infekcijnih zahvoryuvannyah vitryanij vispi koru krasnusi ukusah komah yak dodatkovij zasib likuvannya pri anafilaktichnomu shoci ta sirovatkovij hvorobi Miscevo zastosovuyetsya takozh pri opikah legkogo stupenya ukusah komah sverblyachih dermatozah ta kropiv yanci Pobichna diyaPri zastosuvanni dimetindenu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko 0 01 0 1 visipannya na shkiri duzhe ridko menshe 0 01 nabryak oblichchya nabryak glotki zadishka spazmi m yaziv Z boku travnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 suhist u roti nudota blyuvannya zagostennya virazkovoyi hvorobi Z boku nervovoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 pidvishena vtomlyuvanist chasto 1 10 sonlivist nervoznist ridko 0 01 0 1 golovnij bil zapamorochennya u ditej zbudzhennya Pri miscevomu zastosuvanni ridko sposterigayutsya suhist pechiya ta sverbizh shkiri visipannya na shkiri ProtipokaziDimetinden protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu u pershomu trimestri vagitnosti Dimetinden ne zastosovuyetsya u novonarodzhenih ditej vikom do 1 misyacya Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri zakritokutovij glaukomi virazkovij hvorobi adenomi peredmihurovoyi zalozi Dimetinden ne rekomendovanij u period goduvannya grudmi Formi vipuskuDimetinden vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 g kapsul po 0 004 g 0 1 rozchinu dlya prijomu vseredinu po 10 i 20 ml 0 1 gelyu dlya zovnishnogo zastosuvannya u tubah po 20 ta 30 g Dimetinden razom iz fenilefrinom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Vibrocil Primitkihttp www lvrach ru 2011 04 15435178 23 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http medi ru doc 061225 htm 23 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 324 23 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros Dimetinden v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www vidal ru drugs vibrocil 1571 23 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros DzherelaDimetinden na sajti mozdocs kiev ua 23 lyutogo 2015 u Wayback Machine Dimetinden na sajti pharmencyclopedia com ua 23 lyutogo 2015 u Wayback Machine Dimetinden na sajti rlsnet ru 23 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros