Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Індакатерол (англ. Indacaterol, лат. Indacaterolum) — синтетичний препарат, що належить по хімічній структурі до похідних гідроксихіноліну, що застосовується інгаляційно. Індакатерол належить до групи селективних бета-2-адреностимуляторів із ультратривалою бронходилятуючою дією (більше 24 годин). Індакатерол був розроблений у лабораторії швейцарського концерну «Novartis» та уперше затверджений у 2009 році та затверджений FDA у США у 2011 році.
 | |
|---|---|
Індакатерол | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (R)-5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C24H28N2O3 |
| Мол. маса | 392,490 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 43% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 45,5—126 год. |
| Екскреція | фекалії, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ОНБРЕЗ БРИЗХАЙЛЕР, «Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія UA/11706/01/01 30.08.2011-30/08/2016 |
Фармакологічні властивості
Індакатерол — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним гідроксихіноліну та належить до групи селективних бета-2-адреностимуляторів ультратривалої дії. Механізм дії препарату полягає у стимуляції β2-адренорецепторів, які знаходяться у гладкій мускулатурі бронхів шляхом активації внутрішньоклітинної аденілатциклази, яка утворює комплекс із G-протеїном, під впливом якого підвищується утворення циклічного АМФ та стимуляція протеїнкінази типу А, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури внутрішніх органів. Індакатерол є високоселективним стимулятором β-адренорецепторів другого типу, та має вищу в 24 рази спорідненість до β2-адренорецепторів, ніж до β1-адренорецепторів, і у 20 раз вищу, ніж до β3-адренорецепторів. Індакатерол у порівнянні з сальметеролом характеризується більш швидким проходженням через мембрани клітин, що пов'язано із більшою спорідненістю індакатеролу до ліпідних структур клітин, біля яких розміщені β2-адренорецептори, та забезпечує швидкий початок та довготривалість дії препарату. Індакатерол має вищу спорідненість до β2-адренорецепторів, ніж сальбутамол, але нижчу, ніж сальметерол та формотерол. Індакатерол є неповним агоністом β2-адренорецепторів, на відміну від формотеролу, що забезпечує вищу селективність та більшу безпечність у застосуванні препарату. Індакатерол при інгаляційному введенні діє виключно на β2-адренорецептори бронхів та не впливає на рецептори в інших органах, у тому числі на β1-адренорецептори міокарду. При застосуванні індакатеролу зменшується перерозтягнення легень, як динамічне, так і в стані спокою, та покращуються показники функції зовнішнього дихання, у тому числі у порівнянні з формотеролом, сальметеролом/ та тіотропію бромідом. При тривалому застосуванні індакатеролу спостерігається розвиток толерантності до препарату, а при застосуванні значно вищих від середньотерапевтичних доз препарату різко зростає ймовірність важких побічних ефектів, у тому числі пов'язаних із активацією адренорецепторів міокарду (у тому числі тахікардію, фібриляцію передсердь, явища ішемії міокарду, подовження інтервалу QT), а також можливість виникнення ефекту «рикошету» — посилення бронхоспазму при перевищенні середньотерапевтичної дози препарату або занадто частому застосуванні. Незважаючи на швидкий початок дії препарату, індакатерол не рекомендується для зняття гострих приступів бронхіальної астми.
Фармакокінетика
Індакатерол швидко всмоктується після інгаляційного застосування у дихальних шляхах, початок дії препарату спостерігається за 5 хвилин після інгаляції препарату та триває 24 години. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 15 хвилин після інгаляції препарату. Біодоступність препарату становить 43%. Індакатерол добре проникає у тканини організму. Згідно досліджень, препарат проходить через плацентарний бар'єр. Даних за виділення індакатеролу в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться індакатерол із організму переважно із калом, частково виводиться із сечею переважно у незміненому вигляді, та частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 45,5—126 годин, немає даних про зміну цього часу при порушеннях функції печінки та нирок.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Індакатерол застосовується при бронхіальній астмі та хронічному обструктивному захворюванні легень для довготривалого лікування обструкції дихальних шляхів.
При застосуванні індакатеролу найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: нежить та фарингіт (9%), кашель (5—7%), інфекції верхніх дихальних шляхів (до 6%) та головний біль (5—7%). Часто (від 1 до 10%) при застосуванні індакатеролу спостерігаються також синусити, пневмонія, стенокардія, поява гіперглікемії та цукрового діабету, спазми м'язів та міалгії, біль у грудній клітці; нечасто (0,1—1%) спостерігається також порушення ритму, алергічні реакції, висипання на шкірі, парестезії.
Протипокази
Індакатерол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми. Індакатерол не рекомендований для застосування у дітей до 18 років. З обережністю препарат застосовується при гіпертиреозі, у хворих із важкими захворюваннями серцево-судинної системи, та при застосуванні лікарських препаратів, що мають здатність до подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Форми випуску
Індакатерол випускається у вигляді порошку для інгаляцій у капсулах по 150 та 300 мкг.Європейське агентство з лікарських засобів зареєструвало для лікування обструктивних захворювань легень також комбінованих препаратів: індакатеролу та м-холінолітика тривалої дії для інгаляційного застосування.; (індакатерол/мометазон).
Примітки
- ОНБРЕЗ БРИЗХАЙЛЕР (INDACATEROLUM (ІНДАКАТЕРОЛ)[ 09.06.2019 р., у Wayback Machine.]
- http://www.akademiamedycyny.pl/geriatria/archiwum/2011_01_geriatria_Indakaterol%20Ciebiada.pdf[недоступне посилання з травня 2019](пол.)
- http://cyberleninka.ru/article/n/indakaterol-novyy-bronholitik-s-24-chasovym-deystviem-pri-hobl-obzor-literatury [ 18 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 18 травня 2015. Процитовано 15 травня 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - European Public Assessment Report for Onbrez Breezhaler [ 16 січня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)
- FDA approves Arcapta Neohaler to treat chronic obstructive pulmonary disease [ 26 червня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://pulmonolog.com/drugs/onbrez-brizkhailer-indakaterol [ 30 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://udoktora.net/uk/shveytsarskiy-bronhodilatator-yultibro-brizheyler-rekomendovaniy-do-shvalennya-dlya-likuvannya-legeniv
- http://clinical-pharmacy.ru/digest/new-lekarstva/3438-perparat-ultibro-breezhaler-kompanii-novartis-dlya-lecheniya-hobl-odobren-v-evrope-i-yaponii.html [ 20 жовтня 2013 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Індакатерол на сайті mozdocs.kiev.ua
- Індакатерол на сайті rlsnet.ru [ 4 липня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Indakaterol angl Indacaterol lat Indacaterolum sintetichnij preparat sho nalezhit po himichnij strukturi do pohidnih gidroksihinolinu sho zastosovuyetsya ingalyacijno Indakaterol nalezhit do grupi selektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv iz ultratrivaloyu bronhodilyatuyuchoyu diyeyu bilshe 24 godin Indakaterol buv rozroblenij u laboratoriyi shvejcarskogo koncernu Novartis ta upershe zatverdzhenij u 2009 roci ta zatverdzhenij FDA u SShA u 2011 roci IndakaterolSistematizovana nazva za IUPAC R 5 2 5 6 Diethyl 2 3 dihydro 1H inden 2 yl amino 1 hydroxyethyl 8 hydroxyquinolin 2 1H oneKlasifikaciyaATC kod AC18PubChem 6433117CAS 312753 06 3DrugBankHimichna strukturaFormula C24H28N2O3 Mol masa 392 490 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 43 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 45 5 126 god Ekskreciya fekaliyi NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ONBREZ BRIZHAJLER Novartis Farma Shtejn AG Shvejcariya UA 11706 01 01 30 08 2011 30 08 2016Farmakologichni vlastivostiIndakaterol sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi pohidnim gidroksihinolinu ta nalezhit do grupi selektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv ultratrivaloyi diyi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi b2 adrenoreceptoriv yaki znahodyatsya u gladkij muskulaturi bronhiv shlyahom aktivaciyi vnutrishnoklitinnoyi adenilatciklazi yaka utvoryuye kompleks iz G proteyinom pid vplivom yakogo pidvishuyetsya utvorennya ciklichnogo AMF ta stimulyaciya proteyinkinazi tipu A sho prizvodit do rozslablennya gladkoyi muskulaturi vnutrishnih organiv Indakaterol ye visokoselektivnim stimulyatorom b adrenoreceptoriv drugogo tipu ta maye vishu v 24 razi sporidnenist do b2 adrenoreceptoriv nizh do b1 adrenoreceptoriv i u 20 raz vishu nizh do b3 adrenoreceptoriv Indakaterol u porivnyanni z salmeterolom harakterizuyetsya bilsh shvidkim prohodzhennyam cherez membrani klitin sho pov yazano iz bilshoyu sporidnenistyu indakaterolu do lipidnih struktur klitin bilya yakih rozmisheni b2 adrenoreceptori ta zabezpechuye shvidkij pochatok ta dovgotrivalist diyi preparatu Indakaterol maye vishu sporidnenist do b2 adrenoreceptoriv nizh salbutamol ale nizhchu nizh salmeterol ta formoterol Indakaterol ye nepovnim agonistom b2 adrenoreceptoriv na vidminu vid formoterolu sho zabezpechuye vishu selektivnist ta bilshu bezpechnist u zastosuvanni preparatu Indakaterol pri ingalyacijnomu vvedenni diye viklyuchno na b2 adrenoreceptori bronhiv ta ne vplivaye na receptori v inshih organah u tomu chisli na b1 adrenoreceptori miokardu Pri zastosuvanni indakaterolu zmenshuyetsya pereroztyagnennya legen yak dinamichne tak i v stani spokoyu ta pokrashuyutsya pokazniki funkciyi zovnishnogo dihannya u tomu chisli u porivnyanni z formoterolom salmeterolom ta tiotropiyu bromidom Pri trivalomu zastosuvanni indakaterolu sposterigayetsya rozvitok tolerantnosti do preparatu a pri zastosuvanni znachno vishih vid serednoterapevtichnih doz preparatu rizko zrostaye jmovirnist vazhkih pobichnih efektiv u tomu chisli pov yazanih iz aktivaciyeyu adrenoreceptoriv miokardu u tomu chisli tahikardiyu fibrilyaciyu peredserd yavisha ishemiyi miokardu podovzhennya intervalu QT a takozh mozhlivist viniknennya efektu rikoshetu posilennya bronhospazmu pri perevishenni serednoterapevtichnoyi dozi preparatu abo zanadto chastomu zastosuvanni Nezvazhayuchi na shvidkij pochatok diyi preparatu indakaterol ne rekomenduyetsya dlya znyattya gostrih pristupiv bronhialnoyi astmi Farmakokinetika Indakaterol shvidko vsmoktuyetsya pislya ingalyacijnogo zastosuvannya u dihalnih shlyahah pochatok diyi preparatu sposterigayetsya za 5 hvilin pislya ingalyaciyi preparatu ta trivaye 24 godini Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 15 hvilin pislya ingalyaciyi preparatu Biodostupnist preparatu stanovit 43 Indakaterol dobre pronikaye u tkanini organizmu Zgidno doslidzhen preparat prohodit cherez placentarnij bar yer Danih za vidilennya indakaterolu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya indakaterol iz organizmu perevazhno iz kalom chastkovo vivoditsya iz secheyu perevazhno u nezminenomu viglyadi ta chastkovo u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 45 5 126 godin nemaye danih pro zminu cogo chasu pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Indakaterol zastosovuyetsya pri bronhialnij astmi ta hronichnomu obstruktivnomu zahvoryuvanni legen dlya dovgotrivalogo likuvannya obstrukciyi dihalnih shlyahiv Pobichna diyaPri zastosuvanni indakaterolu najchastishe sposterigayutsya nastupni pobichni efekti nezhit ta faringit 9 kashel 5 7 infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv do 6 ta golovnij bil 5 7 Chasto vid 1 do 10 pri zastosuvanni indakaterolu sposterigayutsya takozh sinusiti pnevmoniya stenokardiya poyava giperglikemiyi ta cukrovogo diabetu spazmi m yaziv ta mialgiyi bil u grudnij klitci nechasto 0 1 1 sposterigayetsya takozh porushennya ritmu alergichni reakciyi visipannya na shkiri paresteziyi ProtipokaziIndakaterol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Indakaterol ne rekomendovanij dlya zastosuvannya u ditej do 18 rokiv Z oberezhnistyu preparat zastosovuyetsya pri gipertireozi u hvorih iz vazhkimi zahvoryuvannyami sercevo sudinnoyi sistemi ta pri zastosuvanni likarskih preparativ sho mayut zdatnist do podovzhennya intervalu QT na EKG Formi vipuskuIndakaterol vipuskayetsya u viglyadi poroshku dlya ingalyacij u kapsulah po 150 ta 300 mkg Yevropejske agentstvo z likarskih zasobiv zareyestruvalo dlya likuvannya obstruktivnih zahvoryuvan legen takozh kombinovanih preparativ indakaterolu ta m holinolitika trivaloyi diyi dlya ingalyacijnogo zastosuvannya indakaterol mometazon PrimitkiONBREZ BRIZHAJLER INDACATEROLUM INDAKATEROL 09 06 2019 r u Wayback Machine http www akademiamedycyny pl geriatria archiwum 2011 01 geriatria Indakaterol 20Ciebiada pdf nedostupne posilannya z travnya 2019 pol http cyberleninka ru article n indakaterol novyy bronholitik s 24 chasovym deystviem pri hobl obzor literatury 18 travnya 2015 u Wayback Machine ros PDF Arhiv originalu PDF za 18 travnya 2015 Procitovano 15 travnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya European Public Assessment Report for Onbrez Breezhaler 16 sichnya 2010 u Wayback Machine angl FDA approves Arcapta Neohaler to treat chronic obstructive pulmonary disease 26 chervnya 2015 u Wayback Machine angl http pulmonolog com drugs onbrez brizkhailer indakaterol 30 travnya 2015 u Wayback Machine ros http udoktora net uk shveytsarskiy bronhodilatator yultibro brizheyler rekomendovaniy do shvalennya dlya likuvannya legeniv http clinical pharmacy ru digest new lekarstva 3438 perparat ultibro breezhaler kompanii novartis dlya lecheniya hobl odobren v evrope i yaponii html 20 zhovtnya 2013 u Wayback Machine ros DzherelaIndakaterol na sajti mozdocs kiev ua Indakaterol na sajti rlsnet ru 4 lipnya 2015 u Wayback Machine ros