Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (лютий 2023) |
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Фузидова кислота — природний антибіотик, що є похідним стероїдів для перорального, парентерального та місцевого застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності . Фузидова кислота вперше отримана у лабораторії компанії «Leo Laboratories» у Данії у 1960 році, а з 1962 року застосовується у клінічній практиці. Незважаючи на наявність кількох структурних аналогів, фузидова кислота залишається єдиним представником класу стероїдних антибіотиків, або фузиданів.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 2-[(1S,2S,5R,6S,7S,10S,11S,13S,14Z,15R,17R)-13-(acetyloxy)-5,17-dihydroxy-2,6,10,11-tetramethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadecan-14-ylidene]-6-methylhept-5-enoic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C31H48O6 |
| Мол. маса | 516,709 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 91% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 9—14 год. |
| Виділення | Печінкова |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | в/в, перорально, місцево |
Фармакологічні властивості
Фузидова кислота — природний антибіотик, що є похідним стероїдів обмеженого спектру дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків у бактеріальних клітинах шляхом взаємодії з фактором елонгації G, зв'язуючи його в єдиний комплекс із гуанозиндифосфатом та гуанозинмонофосфатом, стабілізуючи комплекс на рибосомі, та порушуючи гідроліз гуанозинфосфатів, що призводить до припинення подовження поліпептидного ланцюжка. До препарату чутливі наступні збудники: стафілококи (в тому числі метицилінорезистентні), стрептококи, Corynebacterium spp., клостридії, Cladosporium spp., пептококи, пептостептококи, нейсерії. До фузидової кислоти нечутливі більшість грамнегативних бактерій, у тому числі Escherichia coli, сальмонели та шиґели. Найважливішою властивістю фузидової кислоти є висока активність до стафілококів, які нечутливі до інших антибіотиків, у тому числі до метицилін-резистентних штамів. Фузидова кислота має також слабку імуномодулюючу дію, яка полягає у пригніченні вироблення та фактору некрозу пухлини.
Фармакокінетика
Фузидова кислота добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність при пероральному прийомі становить 91%. При внутрішньовенному введенні біодоступність становить 100%.Максимальна концентація в крові досягається за 2—3 години. Препарат добре розподіляється в більшості тканин і рідин організму. Високі концентрації антибіотику виявляються в печінці, нирках, легенях, шкірі, жовчі, плевральній рідині, хрящах та сполучній тканині; накопичується в кістковій тканині. Фузидова кислота погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Фузидова кислота проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 9—14 годин. Виводиться фузидова кислота з організму із жовчю переважно у вигляді неактивних метаболітів, при печінковій недостатності може спостерігатися кумуляція препарату в організмі. При зовнішньому застосуванні системна кумуляція відсутня. при застосуванні у вигляді очних крапель фузидова кислота добре проникає у внутрішньоочну рідину.
Показання до застосування
Фузидова кислота застосовується переважно при інфекціях, викликаних метицилін-резистентними стафілококами (MRSA): гнійних інфекціях шкіри та м'яких тканин, сепсисі, септичному ендокардиті, інфекціях кісток та суглобів (остеомієліт, гнійний артрит), стафілококовій пневмонії (у тому числі при муковісцидозі). Препарат може застосовуватись при псевдомембранозному коліті, отиті, гонореї (у випадку нечутливості або алергічної реакції до пеніцилінів). Місцево фузидова кислота застосовується у вигляді мазі або крему при інфекціях шкіри та м'яких тканин, у вигляді очних крапель — при кон'юнктивіті, блефариті, кератиті, дакріоциститі.
Побічна дія
При застосуванні фузидової кислоти побічні ефекти спостерігаються частіше при системному застосуванні (згідно даних клінічних досліджень — у 11—21% випадків системного застосування). Найчастіше (переважно при пероральному застосуванні) спостерігаються побічні явища з боку травної системи — частіше нудота, блювання, біль в животі, діарея, біль при ковтанні, рідше порушення функції печінки, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня білірубіну в крові. Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, еозинофілія — при системному застосуванні спостерігаються рідко, при місцевому застосуванні ці ускладнення спостерігаються частіше. При внутрішньовенному введенні препарату часто спостерігаються флебіт і періфлебіт. Дуже рідко при системному застосуванні препарату спостерігаються та тромбоцитопенія.
Протипокази
Фузидова кислота протипоказана при підвищеній чутливості до препарату, при печінковій недостатності, підвищенні рівня протромбіну в крові. З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Системне застосування фузидової кислоти із препаратами групи статинів протипоказано у зв'язку із високим ризиком розвитку рабдоміолізу.
Форми випуску
Фузидова кислота випускається у вигляді таблеток по 0,125 та 0,25 г; гранулах для прийому всередину по 2,5 г у флаконі; 5% суспензії для прийому всередину у флаконах по 90 мл; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25 та 0,5 г; 1% очних крапель по 5 мл; 2% мазі та крему для зовнішнього застосування по 5, 15, 30, 100 г; 2% гелю у тубах по 15 г. Фузидова кислота разом із метилурацилом входить до складу комбінованого препарату «Фузимет». Фузидова кислота разом із гідрокортизоном входить до складу комбінованого препарату «Фуцидин Г». Фузидова кислота разом із бетаметазоном входить до складу комбінованого препарату «Фуцикорт».
Примітки
- http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/3_4_324.pdf [ 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Фузидин-натрий в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- . Архів оригіналу за 6 лютого 2015. Процитовано 6 лютого 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.vidal.ru/drugs/fusimet__36397 (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/fucidin_h__2379 (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/fucicort__2378 (рос.)
Джерела
- Фузидова кислота (мазь) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Фузидова кислота на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Фузидиевая кислота(рос.)
- Фузидова кислота на сайті pharmencyclopedia.com.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2023 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Fuzidova kislota prirodnij antibiotik sho ye pohidnim steroyidiv dlya peroralnogo parenteralnogo ta miscevogo zastosuvannya Viroblennya preparatu peredbachaye vikoristannya produktiv zhittyediyalnosti Fuzidova kislota vpershe otrimana u laboratoriyi kompaniyi Leo Laboratories u Daniyi u 1960 roci a z 1962 roku zastosovuyetsya u klinichnij praktici Nezvazhayuchi na nayavnist kilkoh strukturnih analogiv fuzidova kislota zalishayetsya yedinim predstavnikom klasu steroyidnih antibiotikiv abo fuzidaniv Fuzidova kislota Sistematichna nazva IUPAC 2 1S 2S 5R 6S 7S 10S 11S 13S 14Z 15R 17R 13 acetyloxy 5 17 dihydroxy 2 6 10 11 tetramethyltetracyclo 8 7 0 02 7 011 15 heptadecan 14 ylidene 6 methylhept 5 enoic acidIdentifikatoriNomer CAS 6990 06 3Kod ATC J01AX01PubChem 3000226DrugBank DB02703Himichni daniFormula C31H48O6 Mol masa 516 709 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 91 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 9 14 god Vidilennya PechinkovaTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti AU SShA AU UK US Shlyahi vvedennya v v peroralno miscevoFarmakologichni vlastivostiFuzidova kislota prirodnij antibiotik sho ye pohidnim steroyidiv obmezhenogo spektru diyi Preparat maye bakteriostatichnu diyu sho zumovlena porushennyam sintezu bilkiv u bakterialnih klitinah shlyahom vzayemodiyi z faktorom elongaciyi G zv yazuyuchi jogo v yedinij kompleks iz guanozindifosfatom ta guanozinmonofosfatom stabilizuyuchi kompleks na ribosomi ta porushuyuchi gidroliz guanozinfosfativ sho prizvodit do pripinennya podovzhennya polipeptidnogo lancyuzhka Do preparatu chutlivi nastupni zbudniki stafilokoki v tomu chisli meticilinorezistentni streptokoki Corynebacterium spp klostridiyi Cladosporium spp peptokoki peptosteptokoki nejseriyi Do fuzidovoyi kisloti nechutlivi bilshist gramnegativnih bakterij u tomu chisli Escherichia coli salmoneli ta shigeli Najvazhlivishoyu vlastivistyu fuzidovoyi kisloti ye visoka aktivnist do stafilokokiv yaki nechutlivi do inshih antibiotikiv u tomu chisli do meticilin rezistentnih shtamiv Fuzidova kislota maye takozh slabku imunomodulyuyuchu diyu yaka polyagaye u prignichenni viroblennya ta faktoru nekrozu puhlini Farmakokinetika Fuzidova kislota dobre vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit 91 Pri vnutrishnovennomu vvedenni biodostupnist stanovit 100 Maksimalna koncentaciya v krovi dosyagayetsya za 2 3 godini Preparat dobre rozpodilyayetsya v bilshosti tkanin i ridin organizmu Visoki koncentraciyi antibiotiku viyavlyayutsya v pechinci nirkah legenyah shkiri zhovchi plevralnij ridini hryashah ta spoluchnij tkanini nakopichuyetsya v kistkovij tkanini Fuzidova kislota pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Fuzidova kislota prohodit cherez placentarnij bar yer vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 9 14 godin Vivoditsya fuzidova kislota z organizmu iz zhovchyu perevazhno u viglyadi neaktivnih metabolitiv pri pechinkovij nedostatnosti mozhe sposterigatisya kumulyaciya preparatu v organizmi Pri zovnishnomu zastosuvanni sistemna kumulyaciya vidsutnya pri zastosuvanni u viglyadi ochnih krapel fuzidova kislota dobre pronikaye u vnutrishnoochnu ridinu Pokazannya do zastosuvannyaFuzidova kislota zastosovuyetsya perevazhno pri infekciyah viklikanih meticilin rezistentnimi stafilokokami MRSA gnijnih infekciyah shkiri ta m yakih tkanin sepsisi septichnomu endokarditi infekciyah kistok ta suglobiv osteomiyelit gnijnij artrit stafilokokovij pnevmoniyi u tomu chisli pri mukoviscidozi Preparat mozhe zastosovuvatis pri psevdomembranoznomu koliti otiti gonoreyi u vipadku nechutlivosti abo alergichnoyi reakciyi do peniciliniv Miscevo fuzidova kislota zastosovuyetsya u viglyadi mazi abo kremu pri infekciyah shkiri ta m yakih tkanin u viglyadi ochnih krapel pri kon yunktiviti blefariti keratiti dakriocistiti Pobichna diyaPri zastosuvanni fuzidovoyi kisloti pobichni efekti sposterigayutsya chastishe pri sistemnomu zastosuvanni zgidno danih klinichnih doslidzhen u 11 21 vipadkiv sistemnogo zastosuvannya Najchastishe perevazhno pri peroralnomu zastosuvanni sposterigayutsya pobichni yavisha z boku travnoyi sistemi chastishe nudota blyuvannya bil v zhivoti diareya bil pri kovtanni ridshe porushennya funkciyi pechinki pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi Alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri giperemiya shkiri eozinofiliya pri sistemnomu zastosuvanni sposterigayutsya ridko pri miscevomu zastosuvanni ci uskladnennya sposterigayutsya chastishe Pri vnutrishnovennomu vvedenni preparatu chasto sposterigayutsya flebit i periflebit Duzhe ridko pri sistemnomu zastosuvanni preparatu sposterigayutsya ta trombocitopeniya ProtipokaziFuzidova kislota protipokazana pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri pechinkovij nedostatnosti pidvishenni rivnya protrombinu v krovi Z oberezhnistyu preparat zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Sistemne zastosuvannya fuzidovoyi kisloti iz preparatami grupi statiniv protipokazano u zv yazku iz visokim rizikom rozvitku rabdomiolizu Formi vipuskuFuzidova kislota vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 125 ta 0 25 g granulah dlya prijomu vseredinu po 2 5 g u flakoni 5 suspenziyi dlya prijomu vseredinu u flakonah po 90 ml poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 25 ta 0 5 g 1 ochnih krapel po 5 ml 2 mazi ta kremu dlya zovnishnogo zastosuvannya po 5 15 30 100 g 2 gelyu u tubah po 15 g Fuzidova kislota razom iz metiluracilom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Fuzimet Fuzidova kislota razom iz gidrokortizonom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Fucidin G Fuzidova kislota razom iz betametazonom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Fucikort Primitkihttp www antibiotic ru cmac pdf 3 4 324 pdf 2015 09 23 u Wayback Machine ros Fuzidin natrij v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Arhiv originalu za 6 lyutogo 2015 Procitovano 6 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www vidal ru drugs fusimet 36397 ros http www vidal ru drugs fucidin h 2379 ros http www vidal ru drugs fucicort 2378 ros DzherelaFuzidova kislota maz na sajti mozdocs kiev ua Fuzidova kislota na sajti rlsnet ru ros Fuzidievaya kislota ros Fuzidova kislota na sajti pharmencyclopedia com ua