Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Пеметрексед (англ. Pemetrexed, лат. Pemetrexedum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом фолієвої кислоти, та застосовується внутрішньовенно. Пеметрексед уперше синтезований у лабораторії американської компанії «Eli Lilly», та уперше схвалений до застосування в медичній практиці з 2004 року під торговою маркою «Алімта».
Пеметрексед | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2S)-2-{[4-[2-(2-amino-4-oxo-1,7-dihydro pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]amino} pentanedioic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H21N5O6 |
Мол. маса | 427,411 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка (незн.) |
Період напіввиведення | 3,5 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛІМТА, «Ліллі Франс»,Франція UA/4392/01/01 24.06.2016-24/06/2021 |
Фармакологічні властивості
Пеметрексед — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом фолієвої кислоти. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту , яка сприяє перетворенню метаболіта фолієвої кислоти дигідрофолієввої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту, а також ферментів і , внаслідок чого гальмується синтез пуринових нуклеотидів та тимідилату в S-фазі мітозу. Пеметрексед після введення перетворюється в клітинах у поліглутаматні форми під впливом ферменту . Оскільки цей процес більш виражений у пухлинних клітинах, то пеметрексед діє переважно на пухлинні клітини, та значно менше впливає на метаболізм у нормальних клітинах. Пеметрексед застосовується як протипухлинний препарат для лікування та недрібноклітинного і метастатичного раку легень, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з цисплатином, карбоплатином або гемцитабіном. Досліджується також застосування пеметрекседу при інших злоякісних пухлинах — раку підшлункової залози, раку молочної залози, раку шлунку, раку яєчника, розповсюдженому колоректальному раку та дрібноклітинному раку легень. При застосуванні пеметрекседу спостерігається значна кількість побічних ефектів, переважно пов'язаних із порушенням метаболізму фолієвої кислоти, тому препарат рекомендовано застосовувати разом із фолієвою кислотою.
Фармакокінетика
Пеметрексед швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення, біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре (на 81 %) зв'язується з білками плазми крові. Пеметрексед проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат частково в печінці. Виводиться пеметрексед із організму переважно із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення пеметрекседу становить 3,5 години, при порушенні функції нирок час напіввиведення препарату може збільшуватися.
Покази до застосування
Пеметрексед застосовується для лікування та недрібноклітинного і метастатичного раку легень.
Побічна дія
При застосуванні пеметрекседу побічні ефекти спостерігаються досить часто, найчастішими з них є , тромбоцитопенія, діарея, стоматит, шкірний висип. Переважна більшість із них спричинені порушенням метаболізму фолієвої кислоти. Іншими побічними ефектами пеметрекседу є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, алопеція, лущення шкіри, багатоформна еритема шкіри, шкірні алергічні реакції, гарячка.
- З боку травної системи — фарингіт, нудота, блювання, запор, біль у животі, зниження апетиту, печія, диспепсія.
- З боку нервової системи — сенсорна невропатія, порушення смаку, швидка втомлюваність.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія.
- Інфекційні ускладнення — зниження опірності до інфекцій.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, анемія, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення активності амінотрансфераз.
- Інші побічні ефекти — при застосуванні під час вагітності можливі внутрішньоутробна загибель плода, вади розвитку плода, затримка росту плода, ембріональна токсичність.
Протипокази
Пеметрексед протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Пеметрексед випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 100 та 500 мг.
Примітки
- Современная онкология — Пеметрексед (алимта) [ 13 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Гемцитабин и пеметрексед в химиотерапии немелкоклеточного рака легкого
- Пеметрексед [ 17 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://compendium.com.ua/dec/269149/
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1572 (рос.)
- Manegold C (Серпень 2003). Pemetrexed (Alimta, MTA, multitargeted antifolate, LY231514) for malignant pleural mesothelioma. Semin. Oncol. 30 (4 Suppl 10): 32—6. doi:10.1016/S0093-7754(03)00283-5. PMID 12917819. (англ.)
- Alimta (англ.)
- Алимта (пеметрексед): эффективность при солидных опухолях (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1572 (рос.)
Посилання
- Пеметрексед на сайті mozdocs.kiev.ua
- Пеметрексед на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pemetreksed angl Pemetrexed lat Pemetrexedum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom foliyevoyi kisloti ta zastosovuyetsya vnutrishnovenno Pemetreksed upershe sintezovanij u laboratoriyi amerikanskoyi kompaniyi Eli Lilly ta upershe shvalenij do zastosuvannya v medichnij praktici z 2004 roku pid torgovoyu markoyu Alimta Pemetreksed Sistematizovana nazva za IUPAC 2S 2 4 2 2 amino 4 oxo 1 7 dihydro pyrrolo 2 3 d pyrimidin 5 yl ethyl benzoyl amino pentanedioic acid Klasifikaciya ATC kod L01BA04 PubChem 446556 CAS 137281 23 3 DrugBank Himichna struktura Formula C20H21N5O6 Mol masa 427 411 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 v v Metabolizm Pechinka nezn Period napivvivedennya 3 5 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ALIMTA Lilli Frans Franciya UA 4392 01 01 24 06 2016 24 06 2021Farmakologichni vlastivostiPemetreksed sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom foliyevoyi kisloti Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu yaka spriyaye peretvorennyu metabolita foliyevoyi kisloti digidrofoliyevvoyi kisloti v tetragidrofoliyevu kislotu a takozh fermentiv i vnaslidok chogo galmuyetsya sintez purinovih nukleotidiv ta timidilatu v S fazi mitozu Pemetreksed pislya vvedennya peretvoryuyetsya v klitinah u poliglutamatni formi pid vplivom fermentu Oskilki cej proces bilsh virazhenij u puhlinnih klitinah to pemetreksed diye perevazhno na puhlinni klitini ta znachno menshe vplivaye na metabolizm u normalnih klitinah Pemetreksed zastosovuyetsya yak protipuhlinnij preparat dlya likuvannya ta nedribnoklitinnogo i metastatichnogo raku legen yak u viglyadi monoterapiyi tak i v kombinaciyi z cisplatinom karboplatinom abo gemcitabinom Doslidzhuyetsya takozh zastosuvannya pemetreksedu pri inshih zloyakisnih puhlinah raku pidshlunkovoyi zalozi raku molochnoyi zalozi raku shlunku raku yayechnika rozpovsyudzhenomu kolorektalnomu raku ta dribnoklitinnomu raku legen Pri zastosuvanni pemetreksedu sposterigayetsya znachna kilkist pobichnih efektiv perevazhno pov yazanih iz porushennyam metabolizmu foliyevoyi kisloti tomu preparat rekomendovano zastosovuvati razom iz foliyevoyu kislotoyu Farmakokinetika Pemetreksed shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennogo vvedennya biodostupnist preparatu stanovit 100 Preparat dobre na 81 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Pemetreksed pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat chastkovo v pechinci Vivoditsya pemetreksed iz organizmu perevazhno iz secheyu u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya pemetreksedu stanovit 3 5 godini pri porushenni funkciyi nirok chas napivvivedennya preparatu mozhe zbilshuvatisya Pokazi do zastosuvannyaPemetreksed zastosovuyetsya dlya likuvannya ta nedribnoklitinnogo i metastatichnogo raku legen Pobichna diyaPri zastosuvanni pemetreksedu pobichni efekti sposterigayutsya dosit chasto najchastishimi z nih ye trombocitopeniya diareya stomatit shkirnij visip Perevazhna bilshist iz nih sprichineni porushennyam metabolizmu foliyevoyi kisloti Inshimi pobichnimi efektami pemetreksedu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv sverbizh shkiri alopeciya lushennya shkiri bagatoformna eritema shkiri shkirni alergichni reakciyi garyachka Z boku travnoyi sistemi faringit nudota blyuvannya zapor bil u zhivoti znizhennya apetitu pechiya dispepsiya Z boku nervovoyi sistemi sensorna nevropatiya porushennya smaku shvidka vtomlyuvanist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya Infekcijni uskladnennya znizhennya opirnosti do infekcij Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya anemiya pidvishennya rivnya kreatininu v krovi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz Inshi pobichni efekti pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda vadi rozvitku ploda zatrimka rostu ploda embrionalna toksichnist ProtipokaziPemetreksed protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu u dityachomu vici pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuPemetreksed vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij u flakonah po 100 ta 500 mg PrimitkiSovremennaya onkologiya Pemetreksed alimta 13 chervnya 2017 u Wayback Machine ros Gemcitabin i pemetreksed v himioterapii nemelkokletochnogo raka legkogo Pemetreksed 17 travnya 2017 u Wayback Machine ros http compendium com ua dec 269149 https www vidal ru drugs molecule 1572 ros Manegold C Serpen 2003 Pemetrexed Alimta MTA multitargeted antifolate LY231514 for malignant pleural mesothelioma Semin Oncol 30 4 Suppl 10 32 6 doi 10 1016 S0093 7754 03 00283 5 PMID 12917819 angl Alimta angl Alimta pemetreksed effektivnost pri solidnyh opuholyah ros http www vidal ru drugs molecule in 1572 ros PosilannyaPemetreksed na sajti mozdocs kiev ua Pemetreksed na sajti rlsnet ru ros