Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ребаміпід — синтетичний препарат, що є похідним хінолонів, та застосовується перорально. Ребаміпід уперше синтезований в Японії в лабораторії компанії , яка виробляє його під торговою маркою «Мукоста». Ребаміпід випускається та дозволений до використання також у Китаї, Південній Кореї, В'єтнамі, Філіппінах, Індії та ряді інших азійських країн, а також у пострадянських країнах (Росія, Україна, Казахстан), проте не зареєстрований у США та у багатьох країнах Європи.
Ребаміпід | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-[(4-chlorobenzoyl)amino]-3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | A02 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C19H15ClN2O4 |
Мол. маса | 370,786 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | Печінка (мін.) |
Період напіввиведення | 1,5 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МУКОГЕН, «Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед»,Індія UA/5547/01/01 22.11.2011-22.11.2016 |
Фармакологічні властивості
Ребаміпід — синтетичний препарат, що є похідним хінолонів. Препарат належить до групи гастропротекторів, а механізмом дії ребаміпіду є стимуляція вироблення простагландинів у шлунку. Збільшення вироблення простагландинів відбувається під впливом підвищення експресії гену ЕР4 у клітинах RGM-1. Ребаміпід також зменшує вироблення прозапальних цитокінів та хемокінів, пригнічує активацію нейтрофілів, зменшує вироблення вільних радикалів, а також має здатність інгібувати кишкову метаплазію клітин слизової оболонки шлунку, наслідком чого є гальмування канцерогенезу в шлунку. Ребапімід також посилює неоангіогенез та покращує мікроциркуляцію в слизовій оболонці шлунку, що також сприяє швидшому рубцюванню виразок. Ребаміпід також знижує ступінь адгезії Helicobacter pylori до епітеліальних клітин шлунку, і його додавання до стандартних схем лікування виразкової хвороби супроводжується скороченням строків заживлення виразок та покращенням епітелізації виразкового дефекту, а також підвищує відсоток успішної ерадикації інфекції. Згідно частини клінічних досліджень, ребаміпід також ефективний при застосуванні у випадку синдрому сухого ока, і він випускається у Японії також у формі очних крапель. Експериментально ребаміпід застосовувався для лікування хвороби Бехчета.
Фармакокінетика
Ребаміпід відносно швидко при прийомі всередину, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація ребаміпіду в крові досягається протягом 2 годин. Ребаміпід майже повністю (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Ребаміпід може проходити через плацентарний бар'єр та виділятися у грудне молоко. Метаболізується ребаміпід у печінці в незначній кількості. Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення ребаміпіду становить 1,5 години, цей час не змінюється при нирковій недостатності.
Показання до застосування
Ребаміпід застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, хронічному гастриті з підвищеною секреторною функцією шлунку, ерозивному гастриті та медикаментозних уражень шлунку та дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами.
Побічна дія
При застосуванні ребаміпіду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, набряк шкіри, гарячка, кропив'янка, кашель.
- З боку травної системи — діарея, нудота, блювання, здуття живота, порушення смаку, біль у животі, метеоризм, печія, порушення функції печінки, жовтяниця.
- З боку нервової системи — запаморочення, сонливість, загальна слабість, відчуття клубка в горлі, оніміння язика.
- З боку сечостатевої системи — порушення менструального циклу у жінок, набряклість та біль у молочних залозах, гінекомастія, індукція лактації, тахікардія, припливи крові до обличчя.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, гранулоцитопенія, підвищення активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня сечовини в крові, тромбоцитопенія.
Протипокази
Протипоказами до застосування ребаміпіду є підвищена чутливість до препарату, злоякісні пухлини травної системи. Ребаміпід не рекомендовано застосовувати при вагітності та годуванні грудьми, а також для лікування дітей.
Форми випуску
Ребаміпід випускається у вигляді таблеток по 0,1 г; а також у вигляді 2 % очних крапель.
Примітки
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 12 жовтня 2016. Процитовано 10 жовтня 2016.
- http://www.gastroscan.ru/handbook/144/7842 [ 26 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ВПЛИВ РЕБАМІПІДА НА ЗЛОЯКІСНЕ ПЕРЕРОДЖЕННЯ ХРОНІЧНОГО ГАСТРИТУ: РАНДОМІЗОВАНЕ КОНТРОЛЬОВАНЕ ДОСЛІДЖЕННЯ [ 12 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 11 жовтня 2018. Процитовано 10 жовтня 2016.
- Rebamipid [ 12 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 12 жовтня 2016. Процитовано 11 жовтня 2016.
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 12 жовтня 2016. Процитовано 26 березня 2022.
- Современные подходы к лечению язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки [ 22 листопада 2011 у Wayback Machine.] (рос.)
- Kinoshita, S.; K. Oshiden; S. Awamura; H. Suzuki; N. Nakamichi (2013). A randomized, multicenter phase 3 study comparing 2% rebamipide (OPC-12759) with 0.1% sodium hyaluronate in the treatment of dry eye. Ophthalmology. 120 (6): 1158—65. doi:10.1016/j.ophtha.2012.12.022. (англ.)
- Matsuda T, Ohno S, Hirohata S, Miyanaga Y, Ujihara H, Inaba G, Nakamura S, Tanaka S, Kogure M, Mizushima Y (2003). Efficacy of rebamipide as adjunctive therapy in the treatment of recurrent oral aphthous ulcers in patients with Behcet's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled study. Drugs R D. 4 (1): 19—28. doi:10.2165/00126839-200304010-00002. PMID 12568631. (англ.)
Посилання
- Ребаміпід на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Rebamipid sintetichnij preparat sho ye pohidnim hinoloniv ta zastosovuyetsya peroralno Rebamipid upershe sintezovanij v Yaponiyi v laboratoriyi kompaniyi yaka viroblyaye jogo pid torgovoyu markoyu Mukosta Rebamipid vipuskayetsya ta dozvolenij do vikoristannya takozh u Kitayi Pivdennij Koreyi V yetnami Filippinah Indiyi ta ryadi inshih azijskih krayin a takozh u postradyanskih krayinah Rosiya Ukrayina Kazahstan prote ne zareyestrovanij u SShA ta u bagatoh krayinah Yevropi Rebamipid Sistematizovana nazva za IUPAC 2 4 chlorobenzoyl amino 3 2 oxo 1H quinolin 4 yl propanoic acid Klasifikaciya ATC kod A02BX PubChem 5042 CAS 90098 04 7 DrugBank Himichna struktura Formula C19H15ClN2O4 Mol masa 370 786 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka min Period napivvivedennya 1 5 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MUKOGEN Makleods Farmasyutikals Limited Indiya UA 5547 01 01 22 11 2011 22 11 2016Farmakologichni vlastivostiRebamipid sintetichnij preparat sho ye pohidnim hinoloniv Preparat nalezhit do grupi gastroprotektoriv a mehanizmom diyi rebamipidu ye stimulyaciya viroblennya prostaglandiniv u shlunku Zbilshennya viroblennya prostaglandiniv vidbuvayetsya pid vplivom pidvishennya ekspresiyi genu ER4 u klitinah RGM 1 Rebamipid takozh zmenshuye viroblennya prozapalnih citokiniv ta hemokiniv prignichuye aktivaciyu nejtrofiliv zmenshuye viroblennya vilnih radikaliv a takozh maye zdatnist ingibuvati kishkovu metaplaziyu klitin slizovoyi obolonki shlunku naslidkom chogo ye galmuvannya kancerogenezu v shlunku Rebapimid takozh posilyuye neoangiogenez ta pokrashuye mikrocirkulyaciyu v slizovij obolonci shlunku sho takozh spriyaye shvidshomu rubcyuvannyu virazok Rebamipid takozh znizhuye stupin adgeziyi Helicobacter pylori do epitelialnih klitin shlunku i jogo dodavannya do standartnih shem likuvannya virazkovoyi hvorobi suprovodzhuyetsya skorochennyam strokiv zazhivlennya virazok ta pokrashennyam epitelizaciyi virazkovogo defektu a takozh pidvishuye vidsotok uspishnoyi eradikaciyi infekciyi Zgidno chastini klinichnih doslidzhen rebamipid takozh efektivnij pri zastosuvanni u vipadku sindromu suhogo oka i vin vipuskayetsya u Yaponiyi takozh u formi ochnih krapel Eksperimentalno rebamipid zastosovuvavsya dlya likuvannya hvorobi Behcheta Farmakokinetika Rebamipid vidnosno shvidko pri prijomi vseredinu biodostupnist preparatu ne doslidzhena Maksimalna koncentraciya rebamipidu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin Rebamipid majzhe povnistyu na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Rebamipid mozhe prohoditi cherez placentarnij bar yer ta vidilyatisya u grudne moloko Metabolizuyetsya rebamipid u pechinci v neznachnij kilkosti Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya rebamipidu stanovit 1 5 godini cej chas ne zminyuyetsya pri nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaRebamipid zastosovuyetsya pri virazkovij hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki hronichnomu gastriti z pidvishenoyu sekretornoyu funkciyeyu shlunku erozivnomu gastriti ta medikamentoznih urazhen shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki sprichinenih nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami Pobichna diyaPri zastosuvanni rebamipidu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri nabryak shkiri garyachka kropiv yanka kashel Z boku travnoyi sistemi diareya nudota blyuvannya zduttya zhivota porushennya smaku bil u zhivoti meteorizm pechiya porushennya funkciyi pechinki zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi zapamorochennya sonlivist zagalna slabist vidchuttya klubka v gorli oniminnya yazika Z boku sechostatevoyi sistemi porushennya menstrualnogo ciklu u zhinok nabryaklist ta bil u molochnih zalozah ginekomastiya indukciya laktaciyi tahikardiya priplivi krovi do oblichchya Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya granulocitopeniya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi pidvishennya rivnya sechovini v krovi trombocitopeniya ProtipokaziProtipokazami do zastosuvannya rebamipidu ye pidvishena chutlivist do preparatu zloyakisni puhlini travnoyi sistemi Rebamipid ne rekomendovano zastosovuvati pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh dlya likuvannya ditej Formi vipuskuRebamipid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 g a takozh u viglyadi 2 ochnih krapel Primitki PDF Arhiv originalu PDF za 12 zhovtnya 2016 Procitovano 10 zhovtnya 2016 http www gastroscan ru handbook 144 7842 26 listopada 2016 u Wayback Machine ros VPLIV REBAMIPIDA NA ZLOYaKISNE PERERODZhENNYa HRONIChNOGO GASTRITU RANDOMIZOVANE KONTROLOVANE DOSLIDZhENNYa 12 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 11 zhovtnya 2018 Procitovano 10 zhovtnya 2016 Rebamipid 12 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl PDF Arhiv originalu PDF za 12 zhovtnya 2016 Procitovano 11 zhovtnya 2016 PDF Arhiv originalu PDF za 12 zhovtnya 2016 Procitovano 26 bereznya 2022 Sovremennye podhody k lecheniyu yazvennoj bolezni zheludka i dvenadcatiperstnoj kishki 22 listopada 2011 u Wayback Machine ros Kinoshita S K Oshiden S Awamura H Suzuki N Nakamichi 2013 A randomized multicenter phase 3 study comparing 2 rebamipide OPC 12759 with 0 1 sodium hyaluronate in the treatment of dry eye Ophthalmology 120 6 1158 65 doi 10 1016 j ophtha 2012 12 022 angl Matsuda T Ohno S Hirohata S Miyanaga Y Ujihara H Inaba G Nakamura S Tanaka S Kogure M Mizushima Y 2003 Efficacy of rebamipide as adjunctive therapy in the treatment of recurrent oral aphthous ulcers in patients with Behcet s disease a randomised double blind placebo controlled study Drugs R D 4 1 19 28 doi 10 2165 00126839 200304010 00002 PMID 12568631 angl PosilannyaRebamipid na sajti mozdocs kiev ua