Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Лінкозаміди (інколи лінкоміцини) — група природних та напівсинтетичних антибіотиків з обмеженим спектром антибактеріальної активності та бактеріостатичною дією. До лінкозамідів відносяться лінкоміцин та його напівсинтетичний аналог (хлороване похідне) кліндаміцин
Перелік
Механізм дії
Лінкозаміди діють бактеріостатично, пригнічуючи синтез білків у клітинах мікроорганізмів шляхом зв'язування 50S-субодиниць рибосом та гальмуючи включення транспортної РНК до комплексів рибосома-мРНК. Лінкозаміди мають постантибіотичний ефект відносно чутливих мікроорганізмів, що імовірно пов'язано з їх тривалою фіксацією на рибосомах клітин бактерій. Під дією цих антибіотиків підвищується фагоцитоз та внутрішньоклітинна елімінація бактерій, зменшується вироблення ендотоксинів бактерій, чим запобігається розвиток ендотоксичного шоку. До лінкозамідів чутливі тільки грампозитивні бактерії — стафілококи; стрептококи (у тому числі пневмококи), Corynebacterium diphtheriae та анаеробні бактерії — клостридії, spp., фузобактерії, пептококи, пептострептококи. До кліндаміцину чутливі також деякі найпростіші — токсоплазми, пневмоцисти, малярійні плазмодії.
Фармакокінетика
Лінкозаміди добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту, біодоступність лінкоміцину при пероральному прийомі становить 30-50 %, кліндаміцину — 90 %. При парентеральному застосуванні біодоступність антибіотиків досягає 100 %. Лінкозаміди створюють високі концентрації у більшості тканин та рідин організму, особливо у кістковій тканині, жовчі, бронхіальному секреті. Лінкозаміди погано проходять через гематоенцефалічний бар'єр. Лінкозаміди проникають через плацентарний бар'єр та виділяються в грудне молоко. Препарати групи лінкозамідів метаболізуються в печінці. Виводяться з організму лінкозаміди переважно з калом, створюючи високі концентрації у фекаліях. Цим пояснюється активність лінкоміцину при шигельозі. Період напіввиведення лінкоміцину становить 4-6 годин, кліндаміцину — 2,5-3 години, цей час може зростати при важкій печінковій недостатності.
Застосування
Лінкозаміди застосовуються при інфекціях, викликаних чутливими до них мікроорганізмами. Показані лінкозаміди переважно як резервні препарати при стрептококовому тонзилофарингіті; інфекціях дихальної системи — аспіраційній пневмонії, абсцесі легень, емпіємі плеври; інфекціях кісток та суглобів, включно з діабетичною стопою; інфекціях черевної порожнини та малого тазу — перитоніті, ендометритах, сальпінгоофоритах, абсцесах черевної порожнини; місцево — при важкому вугровому висипі, бактеріальному вагінозі, у стоматології. Кліндаміцин також застосовується у комбінації з антипротозойними препаратами при пневмоцистній пневмонії, малярії, токсоплазмозі.
Побічна дія
При застосуванні лінкозамідів найчастіше виникають побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту — нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт. Спостерігаються також алергічні реакції у вигляді свербежу та висипань на шкірі, рідше — набряк Квінке, анафілактичний шок. Можуть спостерігатися також гіпотонія, порушення нервово-м'язової передачі аж до розвитку кардіопульмонального шоку (при швидкому внутрішньовенному введенні препаратів групи). З боку лабораторних аналізів найчастіше спостерігаються нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення активності амінотрансфераз у крові, збільшення рівня білірубіну в крові.
Протипоказання
Лінкозаміди протипоказані при підвищеній чутливості до препаратів групи, неспецифічному виразковому коліті, міастенії, важкій печінковій та нирковій недостатності. Не рекомендоване застосування під час вагітності та годування грудьми.
Ветиринарія
Атибіотик застосовується у ветеринарії для лікування маститу в худоби.
Примітки
- Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 549-550. — 560 с. — .
- Лінкозаміди // ФЕ
- Лінкозаміди [ 18 листопада 2021 у Wayback Machine.] // compendium
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 12 листопада 2008. Процитовано 19 січня 2014.
Джерела
- Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І.В. Нековаль, Т.В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. . - С.92-98
Посилання
- Группа линкосамидов [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Linkozamidi inkoli linkomicini grupa prirodnih ta napivsintetichnih antibiotikiv z obmezhenim spektrom antibakterialnoyi aktivnosti ta bakteriostatichnoyu diyeyu Do linkozamidiv vidnosyatsya linkomicin ta jogo napivsintetichnij analog hlorovane pohidne klindamicinLinkomicinKlindamicin hlorovane pohidne linkomicinu PerelikLinkomicin KlindamicinMehanizm diyiLinkozamidi diyut bakteriostatichno prignichuyuchi sintez bilkiv u klitinah mikroorganizmiv shlyahom zv yazuvannya 50S subodinic ribosom ta galmuyuchi vklyuchennya transportnoyi RNK do kompleksiv ribosoma mRNK Linkozamidi mayut postantibiotichnij efekt vidnosno chutlivih mikroorganizmiv sho imovirno pov yazano z yih trivaloyu fiksaciyeyu na ribosomah klitin bakterij Pid diyeyu cih antibiotikiv pidvishuyetsya fagocitoz ta vnutrishnoklitinna eliminaciya bakterij zmenshuyetsya viroblennya endotoksiniv bakterij chim zapobigayetsya rozvitok endotoksichnogo shoku Do linkozamidiv chutlivi tilki grampozitivni bakteriyi stafilokoki streptokoki u tomu chisli pnevmokoki Corynebacterium diphtheriae ta anaerobni bakteriyi klostridiyi spp fuzobakteriyi peptokoki peptostreptokoki Do klindamicinu chutlivi takozh deyaki najprostishi toksoplazmi pnevmocisti malyarijni plazmodiyi FarmakokinetikaLinkozamidi dobre vsmoktuyutsya iz shlunkovo kishkovogo traktu biodostupnist linkomicinu pri peroralnomu prijomi stanovit 30 50 klindamicinu 90 Pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist antibiotikiv dosyagaye 100 Linkozamidi stvoryuyut visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin ta ridin organizmu osoblivo u kistkovij tkanini zhovchi bronhialnomu sekreti Linkozamidi pogano prohodyat cherez gematoencefalichnij bar yer Linkozamidi pronikayut cherez placentarnij bar yer ta vidilyayutsya v grudne moloko Preparati grupi linkozamidiv metabolizuyutsya v pechinci Vivodyatsya z organizmu linkozamidi perevazhno z kalom stvoryuyuchi visoki koncentraciyi u fekaliyah Cim poyasnyuyetsya aktivnist linkomicinu pri shigelozi Period napivvivedennya linkomicinu stanovit 4 6 godin klindamicinu 2 5 3 godini cej chas mozhe zrostati pri vazhkij pechinkovij nedostatnosti ZastosuvannyaLinkozamidi zastosovuyutsya pri infekciyah viklikanih chutlivimi do nih mikroorganizmami Pokazani linkozamidi perevazhno yak rezervni preparati pri streptokokovomu tonzilofaringiti infekciyah dihalnoyi sistemi aspiracijnij pnevmoniyi abscesi legen empiyemi plevri infekciyah kistok ta suglobiv vklyuchno z diabetichnoyu stopoyu infekciyah cherevnoyi porozhnini ta malogo tazu peritoniti endometritah salpingooforitah abscesah cherevnoyi porozhnini miscevo pri vazhkomu vugrovomu visipi bakterialnomu vaginozi u stomatologiyi Klindamicin takozh zastosovuyetsya u kombinaciyi z antiprotozojnimi preparatami pri pnevmocistnij pnevmoniyi malyariyi toksoplazmozi Pobichna diyaPri zastosuvanni linkozamidiv najchastishe vinikayut pobichni efekti z boku shlunkovo kishkovogo traktu nudota blyuvannya diareya psevdomembranoznij kolit Sposterigayutsya takozh alergichni reakciyi u viglyadi sverbezhu ta visipan na shkiri ridshe nabryak Kvinke anafilaktichnij shok Mozhut sposterigatisya takozh gipotoniya porushennya nervovo m yazovoyi peredachi azh do rozvitku kardiopulmonalnogo shoku pri shvidkomu vnutrishnovennomu vvedenni preparativ grupi Z boku laboratornih analiziv najchastishe sposterigayutsya nejtropeniya lejkopeniya agranulocitoz pidvishennya aktivnosti aminotransferaz u krovi zbilshennya rivnya bilirubinu v krovi ProtipokazannyaLinkozamidi protipokazani pri pidvishenij chutlivosti do preparativ grupi nespecifichnomu virazkovomu koliti miasteniyi vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Ne rekomendovane zastosuvannya pid chas vagitnosti ta goduvannya grudmi VetirinariyaAtibiotik zastosovuyetsya u veterinariyi dlya likuvannya mastitu v hudobi PrimitkiFarmacevtichna himiya 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 S 549 550 560 s ISBN 978 966 382 113 9 Linkozamidi FE Linkozamidi 18 listopada 2021 u Wayback Machine compendium PDF Arhiv originalu PDF za 12 listopada 2008 Procitovano 19 sichnya 2014 DzherelaFarmakologiya pidruchnik VNZ I III r a I V Nekoval T V Kazanyuk 7 e vid pererobl i dopov Medicina 2016 552 s ISBN 978 617 505 507 6 S 92 98PosilannyaGruppa linkosamidov 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros