Цефадроксил — напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик першого покоління для перорального застосування.
Систематична назва (IUPAC) | |
(6R,7R)-7-{[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C16H17N3O5S |
Мол. маса | 363.389 g/mol |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
білок плазми | |
Метаболізм | не метаболізується |
Період напіврозпаду | 1,5 годин |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Цефадроксил — антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи цефалоспоринів І покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі як грампозитивні (Streptococcus pyogenes, стафілококи, що не продукують β-лактамазу, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), так і грамнегативні мікроорганізми (помірно чутливі Proteus, Escherichia coli, клебсієли, сальмонелли, Shigella spp.). Стійкі до препарату Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus, Enterococcus spp. Haemophilus influenzae і розвивають резистентність до цефадроксилу різного ступеня. Стійкі до препарату туберкульозна паличка, анаеробні мікроорганізми.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі препарат швидко всмоктується в верхньому сегменті тонкої кишки. Цефадроксил погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат швидко проникає в тканини і рідини організму, в тому числі в синовіальну, перикардіальну, перитонеальну рідину, плевральний випіт, придаткові пазухи носа. Цефадроксил не проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефадроксил не метаболізується, виводиться з організму нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 1,2—1,5 годин, але виведення препарату триває 20—22 години, при порушенні функції нирок період напіввиведення препарату зростає до 20—25 годин.
Показання до застосування
Цефадроксил застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях, що викликаються чутливими до антибіотика збудниками: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (синуситах, тонзилітах, трахеобронхіті, пневмонії), отиті, інфекціях сечової системи, інфекціях шкіри та м'яких тканин(остеомієліт, септичному артриті).
При застосуванні цефадроксилу можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (1/100—1/10) висипання на шкірі, свербіж шкіри , кропив'янка, медикаментозна гарячка, поодинокі випадки (1/10000—1/1000) — синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — рідко (1/1000—1/100) діарея, [[нудота, блювання, закрепи, кандидоз порожнини рота, дуже рідко (1/10000—1/1000) псевдомембранозний коліт, печінкова недостатність та холестатична жовтяниця.
- Інші побічні ефекти — рідко (1/1000—1/100) артралгії, інтерстиціальний нефрит, головний біль, сонливість, запаморочення, безсоння.
В загальному та розгорнутому аналізах крові можуть з'явитись еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, рідко — гемолітична анемія, підвищення рівня активності трансаміназ та лужної фосфатази в крові, поява псевдопозитивної реакції Кумбса.
Протипокази
Цефадроксил протипоказаний при підвищеній чутливості до цефалоспоринів, вагітним і годучим груддю жінкам, дітям до 6 років (дітям з нирковою недостатністю препарат протипоказаний до 11 років).
Форми випуску
Цефадроксил випускається у вигляді желатинових капсул по 0,25 та 0,5 г; таблеток, що диспергуються по 1,0 г; гранул для приготування 2,5% і 5% суспензії для прийому всередину у флаконах по 60 мл.
Застосування у ветеринарії
Цефадроксил застосовується у ветеринарії для лікування інфекційних захворювань шкіри, дихальної системи та сечостатевої системи у собак та котів.
Примітки
- . Архів оригіналу за 7 листопада 2014. Процитовано 6 листопада 2014.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - " "Цефадроксил в Справочнике Машковского">Цефадроксил.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/186 (рос.)
- http://zoolife.com.ua/spravochniki/veterinarnyj-spravochnik/antibakterialnye-preparaty/3283 [ 7 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Цефадроксил на сайті rlsnet.ru(рос.)
- (рос.)
- Цефадроксил на сайті pharmencyclopedia.com.ua
- Цефадроксил на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cefadroksil napivsintetichnij cefalosporinovij antibiotik pershogo pokolinnya dlya peroralnogo zastosuvannya Cefadroksil Sistematichna nazva IUPAC 6R 7R 7 2R 2 amino 2 4 hydroxyphenyl acetyl amino 3 methyl 8 oxo 5 thia 1 azabicyclo 4 2 0 oct 2 ene 2 carboxylic acid Identifikatori Nomer CAS 66592 87 8 Kod ATC J01DB05 PubChem 47964 DrugBank DB01140 Himichni dani Formula C16H17N3O5S Mol masa 363 389 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist bilok plazmi Metabolizm ne metabolizuyetsya Period napivrozpadu 1 5 godin Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiCefadroksil antibiotik shirokogo spektra diyi sho nalezhit do grupi cefalosporiniv I pokolinnya Yak i inshi b laktamni antibiotiki diye baktericidno Mehanizm diyi preparatu polyagaye u porushenni sintezu klitinnoyi stinki bakterij Do preparatu chutlivi yak grampozitivni Streptococcus pyogenes stafilokoki sho ne produkuyut b laktamazu Corynebacterium diphtheriae Bacillus anthracis tak i gramnegativni mikroorganizmi pomirno chutlivi Proteus Escherichia coli klebsiyeli salmonelli Shigella spp Stijki do preparatu Pseudomonas aeruginosa Bacteroides fragilis Staphylococcus aureus Enterococcus spp Haemophilus influenzae i rozvivayut rezistentnist do cefadroksilu riznogo stupenya Stijki do preparatu tuberkulozna palichka anaerobni mikroorganizmi Farmakokinetika Pri peroralnomu prijomi preparat shvidko vsmoktuyetsya v verhnomu segmenti tonkoyi kishki Cefadroksil pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat shvidko pronikaye v tkanini i ridini organizmu v tomu chisli v sinovialnu perikardialnu peritonealnu ridinu plevralnij vipit pridatkovi pazuhi nosa Cefadroksil ne prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Cefadroksil ne metabolizuyetsya vivoditsya z organizmu nirkami v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu stanovit 1 2 1 5 godin ale vivedennya preparatu trivaye 20 22 godini pri porushenni funkciyi nirok period napivvivedennya preparatu zrostaye do 20 25 godin Pokazannya do zastosuvannyaCefadroksil zastosovuyetsya pri infekcijno zapalnih zahvoryuvannyah sho viklikayutsya chutlivimi do antibiotika zbudnikami infekciyi verhnih i nizhnih dihalnih shlyahiv sinusitah tonzilitah traheobronhiti pnevmoniyi otiti infekciyah sechovoyi sistemi infekciyah shkiri ta m yakih tkanin osteomiyelit septichnomu artriti Pobichna diyaPri zastosuvanni cefadroksilu mozhut sposterigatis nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv nechasto 1 100 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka medikamentozna garyachka poodinoki vipadki 1 10000 1 1000 sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi ridko 1 1000 1 100 diareya nudota blyuvannya zakrepi kandidoz porozhnini rota duzhe ridko 1 10000 1 1000 psevdomembranoznij kolit pechinkova nedostatnist ta holestatichna zhovtyanicya Inshi pobichni efekti ridko 1 1000 1 100 artralgiyi intersticialnij nefrit golovnij bil sonlivist zapamorochennya bezsonnya V zagalnomu ta rozgornutomu analizah krovi mozhut z yavitis eozinofiliya trombocitopeniya lejkopeniya nejtropeniya agranulocitoz ridko gemolitichna anemiya pidvishennya rivnya aktivnosti transaminaz ta luzhnoyi fosfatazi v krovi poyava psevdopozitivnoyi reakciyi Kumbsa ProtipokaziCefadroksil protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do cefalosporiniv vagitnim i goduchim gruddyu zhinkam dityam do 6 rokiv dityam z nirkovoyu nedostatnistyu preparat protipokazanij do 11 rokiv Formi vipuskuCefadroksil vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 25 ta 0 5 g tabletok sho disperguyutsya po 1 0 g granul dlya prigotuvannya 2 5 i 5 suspenziyi dlya prijomu vseredinu u flakonah po 60 ml Zastosuvannya u veterinariyiCefadroksil zastosovuyetsya u veterinariyi dlya likuvannya infekcijnih zahvoryuvan shkiri dihalnoyi sistemi ta sechostatevoyi sistemi u sobak ta kotiv Primitki Arhiv originalu za 7 listopada 2014 Procitovano 6 listopada 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Cefadroksil v Spravochnike Mashkovskogo gt Cefadroksil nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www vidal ru drugs molecule 186 ros http zoolife com ua spravochniki veterinarnyj spravochnik antibakterialnye preparaty 3283 7 listopada 2014 u Wayback Machine ros DzherelaCefadroksil na sajti rlsnet ru ros ros Cefadroksil na sajti pharmencyclopedia com ua Cefadroksil na sajti mozdocs kiev ua