Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Формотерол англ Formoterol лат Formoterolum синтетичний препарат що належить за хімічною структурою до фенілзаміщених β

Формотерол

Формотерол

Формотерол (англ. Formoterol, лат. Formoterolum) — синтетичний препарат, що належить за хімічною структурою до фенілзаміщених β-аміноспиртів, похідних , що застосовується переважно інгаляційно, та рідше перорально. Формотерол належить до групи селективних бета-2-адреностимуляторів із тривалою бронходілятуючою дією. По своєму хімічному складу, як і інші бета-2-агоністи, є рацематом двох енантіомерів (S-формотеролу та R-формотеролу). Уперше формотерол почав застосовуватися у 1986 році в Японії у формах для перорального застосування, а у 1990 році швейцарська фірма «Сіба» уперше випустила інгаляційну форму препарату, і у 1994 році уперше був випущений формотерол у вигляді порошку для інгаляцій.

image
Формотерол
Систематизована назва за IUPAC
rac-(R,R)-N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl) propan-2-ylamino]ethyl] phenyl]formamide
Класифікація
ATC-код AC13
PubChem 3083544
CAS 73573-87-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H24N2O4 
Мол. маса 344,405 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФОРТІКС,
«Лабораторіос Ліконса С.А.»,Іспанія
UA/10780/01/01
22.06.2010-22/06/2015
ЗАФІРОН
ТОВ«Адамед»,Польща
UA/3759/01/01
14.05.2010-14.05.2015

Фармакологічні властивості

Формотерол — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі фенілзаміщеним β-аміноспиртом, і є похідним фенілетаноламіну та належить до групи селективних бета-2-адреностимуляторів. Механізм дії препарату полягає у стимуляції β2-адренорецепторів, які знаходяться у гладкій мускулатурі бронхів шляхом активації внутрішньоклітинної аденілатциклази, яка утворює комплекс із G-протеїном, під впливом якого підвищується утворення циклічного АМФ та стимуляція протеїнкінази типу А, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури внутрішніх органів. Внутрішньоклітинний механізм дії формотеролу відрізняється від механізму дії сальбутамолу та інших β2-агоністів як короткої, так і подовженої дії. Формотерол, на відміну від сальметеролу, має незначну ліпофільність, тому після проникнення у клітини дихальних шляхів препарат швидко дифундує у плазматичну мембрану, в якій створюється своєрідне депо формотеролу, з якого препарат проходить у міжклітинний простір та одночасно зв'язується з адренорецепторами гладких м'язів і ліпідами, що забезпечує як швидкий початок дії препарату (1—3 хвилини після інгаляції), так і довготривалість (до 12 годин) ефекту застосування формотеролу. Формотерол не поступається ні по вираженості ефекту, ні по швидкості настання ефекту інгаляційним адреноміметикам короткої дії, а має навіть більш виражений бронхолітичний ефект. Формотерол є неконкурентним антагоністом β2-адренорецепторів, що забезпечує високу селективність препарату та довготивалу дію (до 12 годин після інгаляційного застосування). Формотерол є повним агоністом β2-адренорецепторів, на відміну від сальметеролу, що призводить швидкого початку дії препарату у порівнянні з іншими селективними адреноміметиками, але може теоретично збільшити число побічних ефектів при застосуванні формотеролу. Під впливом формотеролу зменшується виділення медіаторів запалення із опасистих клітин (у тому числі виділення гістаміну та лейкотрієнів), зменшується проникність капілярів (що сприяє попередженню розвитку набряку слизової оболонки бронхів) та модуляція вироблення слизу бронхіальними залозами, що призводить до оптимізації мукоциліарного кліренсу. Але зниження виділення медіаторів запалення та зниження проникності капілярів при застосуванні формотеролу не супроводжуються зменшенням кількості клітин запалення у слизовій оболонці бронхів (у тому числі активованих — макрофагів, еозинофілів та лімфоцитів), що теоретично може призвести до посилення запального процесу в дихальних шляхах (наприклад, при появі після застосування сальметеролу можливості зробити вільніших подих, і при цьому вдихнути велику кількість екзогенних алергенів). Формотерол при інгаляційному введенні діє виключно на β2-адренорецептори бронхів та не впливає на рецептори в інших органах. Формотерол лише у незначній ступені впливає на β1-адренорецептори міокарду. При пероральному застосуванні також має токолітичну дію, що призводить до зниження тонусу і розслаблення гладких м'язів матки, та може застосовуватися при загрозі передчасних родів. При тривалому застосуванні формотеролу спостерігається розвиток толерантності до препарату, а при застосуванні значно вищих від середньотерапевтичних доз препарату різко зростає ймовірність важких побічних ефектів, у тому числі пов'язаних із активацією адренорецепторів міокарду (у тому числі тахікардію, фібриляцію передсердь, явища ішемії міокарду, подовження інтервалу QT), а також можливість виникнення (хоча й нижча, ніж при застосуванні інших агоністів адренорецепторів, як фенотерол) ефекту «рикошету» — посилення бронхоспазму при перевищенні середньотерапевтичної дози препарату або занадто частому застосуванні. Формотерол півищує ефект інгаляційних глюкокортикоїдних гормонів, тому найчастіше він застосовується у комбінації з або мометазоном. При застосуванні формотеролу покращується якість життя хворих бронхіальною астмою та інших обструктивних захворювань легень, що полягають у покращенні показників функції зовнішнього дихання, зниженні частоти нічних приступів задухи, нормалізації сну без посилення частоти загострень препарату та зменшення використання бронхолітиків короткої дії. Формотерол може застосовуватися для купування гострих приступів бронхіальної астми у зв'язку з швидким початком дії препарату.

Фармакокінетика

Формотерол швидко всмоктується після інгаляційного застосування у дихальних шляхах, початок дії препарату спостерігається за 1—5 хвилин після інгаляції препарату та триває до 12 годин. Формотерол не створює високих концентрацій у крові та внутрішніх органах, згідно досліджень препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться формотерол із організму переважно із сечею, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату при однократній інгаляції складає 10 годин, при повторних інгаляціях зростає до 12,3—13,9 годин.

Показання до застосування

Формотерол застосовується при бронхіальній астмі та хронічному обструктивному захворюванні легень інгаляційно як для лікування гострих приступів, так і для довготривалого лікування обструкції дихальних шляхів, у тому числі нічних нападів астми та попередження нападів астми після фізичного навантаження.

Побічна дія

При застосуванні формотеролу найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: головний біль, судоми м'язів та тремор. Інші побічні ефекти — алергічні реакції (висипання на шкіри, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке), нудота, блювання, стоматит та фарингіт внаслідок подразнення слизових оболонок, тахікардія, аритмії (у тому числі фібриляція передсердь, та екстрасистолія), артралгії, нервозність, парадоксальний бронхоспазм, гіпокаліємія — спостерігаються рідко.

Протипокази

Формотерол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми. Формотерол застосовується у дітей старших 5 років. З обережністю застосовується формотерол із трициклічними антидепресантами, інгібіторами моноамінооксидази та іншими препаратами, що мають здатність подовжувати інтервал QT на ЕКГ, а також із одночасно з бета-блокаторами у зв'язку із антагонізмом їх дії, а також із іншими адреностимуляторами у зв'язку із збільшенням ризику побічних ефектів.

Форми випуску

Формотерол випускається у вигляді порошку для інгаляцій у капсулах по 12 мкг з розпилювачем; у турбохалері по 4,5 та 9 мкг/дозу по 60 доз; та в таблетках по 0,02; 0,04 та 0,08 г. Формотерол випускається також у вигляді комбінованих препаратів для інгаляційного застосування з беклометазоном, будесонідом та мометазоном.

Заборона використання у спортсменів

Формотерол заборонений для використання спортсменами під час змагань згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства. Але частина спортсменів, які хворіють бронхіальною астмою, мають дозвіл на використання формотеролу від Всесвітнього антидопінгового агентства.

Примітки

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. http://www.nedug.ru/library/хроническая_обструктивная_болезнь_легких/Пролонгированные-beta2-агонисты-место-терапии#.VVC4oY6qqko (рос.)
  3. http://compendium.com.ua/akt/70/2682/formoterolum (рос.)
  4. " "Формотерол в Справочнике Машковского".{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з параметром url-status, але без параметра archive-url ()(рос.)
  5. http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/lek/klfhtm/part14/14-133.htm [ 26 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. http://www.plaintest.com/pulmonology/agonists (рос.)
  7. http://cyberleninka.ru/article/n/formoterol-pri-bronhialnoy-astme-i-soputstvuyuschey-serdechno-sosudistoy-patologii (рос.)
  8. . Архів оригіналу за 18 травня 2015. Процитовано 12 травня 2015.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
  9. http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/11/pdf11-3/43.pdf (рос.)
  10. http://www.remedium.ru/drugs/detail.php?ID=64603 [ 2015-09-24 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. http://zabolevaniya-i-lechenie.ru/index.php/Заболевания-органов-дыхания-/-Пульмонология/Пролонгированный-бета2-агонист-формотерол-Форадил-в-терапии-бронхиальной-астмы-и-хронической-обструктивной-болезни-легких.html
  12. http://www.smed.ru/guides/41729 [ 2015-05-18 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. https://www.lvrach.ru/2013/05/15435715/ (рос.)
  14. http://health-ua.com/article/2112.html (рос.)
  15. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/437 (рос.)
  16. http://www.vidal.ru/drugs/foster__21153 (рос.)
  17. . Архів оригіналу за 8 серпня 2011. Процитовано 13 травня 2015. (англ.)

Джерела

  • Формотерол на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Формотерол на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Formoterol angl Formoterol lat Formoterolum sintetichnij preparat sho nalezhit za himichnoyu strukturoyu do fenilzamishenih b aminospirtiv pohidnih sho zastosovuyetsya perevazhno ingalyacijno ta ridshe peroralno Formoterol nalezhit do grupi selektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv iz trivaloyu bronhodilyatuyuchoyu diyeyu Po svoyemu himichnomu skladu yak i inshi beta 2 agonisti ye racematom dvoh enantiomeriv S formoterolu ta R formoterolu Upershe formoterol pochav zastosovuvatisya u 1986 roci v Yaponiyi u formah dlya peroralnogo zastosuvannya a u 1990 roci shvejcarska firma Siba upershe vipustila ingalyacijnu formu preparatu i u 1994 roci upershe buv vipushenij formoterol u viglyadi poroshku dlya ingalyacij Formoterol Sistematizovana nazva za IUPAC rac R R N 2 hydroxy 5 1 hydroxy 2 1 4 methoxyphenyl propan 2 ylamino ethyl phenyl formamide Klasifikaciya ATC kod AC13 PubChem 3083544 CAS 73573 87 2 DrugBank Himichna struktura Formula C19H24N2O4 Mol masa 344 405 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 10 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FORTIKS Laboratorios Likonsa S A Ispaniya UA 10780 01 01 22 06 2010 22 06 2015 ZAFIRON TOV Adamed Polsha UA 3759 01 01 14 05 2010 14 05 2015Farmakologichni vlastivostiFormoterol sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi fenilzamishenim b aminospirtom i ye pohidnim feniletanolaminu ta nalezhit do grupi selektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi b2 adrenoreceptoriv yaki znahodyatsya u gladkij muskulaturi bronhiv shlyahom aktivaciyi vnutrishnoklitinnoyi adenilatciklazi yaka utvoryuye kompleks iz G proteyinom pid vplivom yakogo pidvishuyetsya utvorennya ciklichnogo AMF ta stimulyaciya proteyinkinazi tipu A sho prizvodit do rozslablennya gladkoyi muskulaturi vnutrishnih organiv Vnutrishnoklitinnij mehanizm diyi formoterolu vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi salbutamolu ta inshih b2 agonistiv yak korotkoyi tak i podovzhenoyi diyi Formoterol na vidminu vid salmeterolu maye neznachnu lipofilnist tomu pislya proniknennya u klitini dihalnih shlyahiv preparat shvidko difunduye u plazmatichnu membranu v yakij stvoryuyetsya svoyeridne depo formoterolu z yakogo preparat prohodit u mizhklitinnij prostir ta odnochasno zv yazuyetsya z adrenoreceptorami gladkih m yaziv i lipidami sho zabezpechuye yak shvidkij pochatok diyi preparatu 1 3 hvilini pislya ingalyaciyi tak i dovgotrivalist do 12 godin efektu zastosuvannya formoterolu Formoterol ne postupayetsya ni po virazhenosti efektu ni po shvidkosti nastannya efektu ingalyacijnim adrenomimetikam korotkoyi diyi a maye navit bilsh virazhenij bronholitichnij efekt Formoterol ye nekonkurentnim antagonistom b2 adrenoreceptoriv sho zabezpechuye visoku selektivnist preparatu ta dovgotivalu diyu do 12 godin pislya ingalyacijnogo zastosuvannya Formoterol ye povnim agonistom b2 adrenoreceptoriv na vidminu vid salmeterolu sho prizvodit shvidkogo pochatku diyi preparatu u porivnyanni z inshimi selektivnimi adrenomimetikami ale mozhe teoretichno zbilshiti chislo pobichnih efektiv pri zastosuvanni formoterolu Pid vplivom formoterolu zmenshuyetsya vidilennya mediatoriv zapalennya iz opasistih klitin u tomu chisli vidilennya gistaminu ta lejkotriyeniv zmenshuyetsya proniknist kapilyariv sho spriyaye poperedzhennyu rozvitku nabryaku slizovoyi obolonki bronhiv ta modulyaciya viroblennya slizu bronhialnimi zalozami sho prizvodit do optimizaciyi mukociliarnogo klirensu Ale znizhennya vidilennya mediatoriv zapalennya ta znizhennya proniknosti kapilyariv pri zastosuvanni formoterolu ne suprovodzhuyutsya zmenshennyam kilkosti klitin zapalennya u slizovij obolonci bronhiv u tomu chisli aktivovanih makrofagiv eozinofiliv ta limfocitiv sho teoretichno mozhe prizvesti do posilennya zapalnogo procesu v dihalnih shlyahah napriklad pri poyavi pislya zastosuvannya salmeterolu mozhlivosti zrobiti vilnishih podih i pri comu vdihnuti veliku kilkist ekzogennih alergeniv Formoterol pri ingalyacijnomu vvedenni diye viklyuchno na b2 adrenoreceptori bronhiv ta ne vplivaye na receptori v inshih organah Formoterol lishe u neznachnij stupeni vplivaye na b1 adrenoreceptori miokardu Pri peroralnomu zastosuvanni takozh maye tokolitichnu diyu sho prizvodit do znizhennya tonusu i rozslablennya gladkih m yaziv matki ta mozhe zastosovuvatisya pri zagrozi peredchasnih rodiv Pri trivalomu zastosuvanni formoterolu sposterigayetsya rozvitok tolerantnosti do preparatu a pri zastosuvanni znachno vishih vid serednoterapevtichnih doz preparatu rizko zrostaye jmovirnist vazhkih pobichnih efektiv u tomu chisli pov yazanih iz aktivaciyeyu adrenoreceptoriv miokardu u tomu chisli tahikardiyu fibrilyaciyu peredserd yavisha ishemiyi miokardu podovzhennya intervalu QT a takozh mozhlivist viniknennya hocha j nizhcha nizh pri zastosuvanni inshih agonistiv adrenoreceptoriv yak fenoterol efektu rikoshetu posilennya bronhospazmu pri perevishenni serednoterapevtichnoyi dozi preparatu abo zanadto chastomu zastosuvanni Formoterol pivishuye efekt ingalyacijnih glyukokortikoyidnih gormoniv tomu najchastishe vin zastosovuyetsya u kombinaciyi z abo mometazonom Pri zastosuvanni formoterolu pokrashuyetsya yakist zhittya hvorih bronhialnoyu astmoyu ta inshih obstruktivnih zahvoryuvan legen sho polyagayut u pokrashenni pokaznikiv funkciyi zovnishnogo dihannya znizhenni chastoti nichnih pristupiv zaduhi normalizaciyi snu bez posilennya chastoti zagostren preparatu ta zmenshennya vikoristannya bronholitikiv korotkoyi diyi Formoterol mozhe zastosovuvatisya dlya kupuvannya gostrih pristupiv bronhialnoyi astmi u zv yazku z shvidkim pochatkom diyi preparatu Farmakokinetika Formoterol shvidko vsmoktuyetsya pislya ingalyacijnogo zastosuvannya u dihalnih shlyahah pochatok diyi preparatu sposterigayetsya za 1 5 hvilin pislya ingalyaciyi preparatu ta trivaye do 12 godin Formoterol ne stvoryuye visokih koncentracij u krovi ta vnutrishnih organah zgidno doslidzhen preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya formoterol iz organizmu perevazhno iz secheyu chastkovo vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya preparatu pri odnokratnij ingalyaciyi skladaye 10 godin pri povtornih ingalyaciyah zrostaye do 12 3 13 9 godin Pokazannya do zastosuvannyaFormoterol zastosovuyetsya pri bronhialnij astmi ta hronichnomu obstruktivnomu zahvoryuvanni legen ingalyacijno yak dlya likuvannya gostrih pristupiv tak i dlya dovgotrivalogo likuvannya obstrukciyi dihalnih shlyahiv u tomu chisli nichnih napadiv astmi ta poperedzhennya napadiv astmi pislya fizichnogo navantazhennya Pobichna diyaPri zastosuvanni formoterolu najchastishe sposterigayutsya nastupni pobichni efekti golovnij bil sudomi m yaziv ta tremor Inshi pobichni efekti alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke nudota blyuvannya stomatit ta faringit vnaslidok podraznennya slizovih obolonok tahikardiya aritmiyi u tomu chisli fibrilyaciya peredserd ta ekstrasistoliya artralgiyi nervoznist paradoksalnij bronhospazm gipokaliyemiya sposterigayutsya ridko ProtipokaziFormoterol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formoterol zastosovuyetsya u ditej starshih 5 rokiv Z oberezhnistyu zastosovuyetsya formoterol iz triciklichnimi antidepresantami ingibitorami monoaminooksidazi ta inshimi preparatami sho mayut zdatnist podovzhuvati interval QT na EKG a takozh iz odnochasno z beta blokatorami u zv yazku iz antagonizmom yih diyi a takozh iz inshimi adrenostimulyatorami u zv yazku iz zbilshennyam riziku pobichnih efektiv Formi vipuskuFormoterol vipuskayetsya u viglyadi poroshku dlya ingalyacij u kapsulah po 12 mkg z rozpilyuvachem u turbohaleri po 4 5 ta 9 mkg dozu po 60 doz ta v tabletkah po 0 02 0 04 ta 0 08 g Formoterol vipuskayetsya takozh u viglyadi kombinovanih preparativ dlya ingalyacijnogo zastosuvannya z beklometazonom budesonidom ta mometazonom Zaborona vikoristannya u sportsmenivFormoterol zaboronenij dlya vikoristannya sportsmenami pid chas zmagan zgidno rishennya Vsesvitnogo antidopingovogo agentstva Ale chastina sportsmeniv yaki hvoriyut bronhialnoyu astmoyu mayut dozvil na vikoristannya formoterolu vid Vsesvitnogo antidopingovogo agentstva PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www nedug ru library hronicheskaya obstruktivnaya bolezn legkih Prolongirovannye beta2 agonisty mesto terapii VVC4oY6qqko ros http compendium com ua akt 70 2682 formoterolum ros Formoterol v Spravochnike Mashkovskogo a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z parametrom url status ale bez parametra archive url posilannya ros http www kuban su medicine shtm baza lek klfhtm part14 14 133 htm 26 veresnya 2016 u Wayback Machine ros http www plaintest com pulmonology agonists ros http cyberleninka ru article n formoterol pri bronhialnoy astme i soputstvuyuschey serdechno sosudistoy patologii ros Arhiv originalu za 18 travnya 2015 Procitovano 12 travnya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www ifp kiev ua doc journals upj 11 pdf11 3 43 pdf ros http www remedium ru drugs detail php ID 64603 2015 09 24 u Wayback Machine ros http zabolevaniya i lechenie ru index php Zabolevaniya organov dyhaniya Pulmonologiya Prolongirovannyj beta2 agonist formoterol Foradil v terapii bronhialnoj astmy i hronicheskoj obstruktivnoj bolezni legkih html http www smed ru guides 41729 2015 05 18 u Wayback Machine ros https www lvrach ru 2013 05 15435715 ros http health ua com article 2112 html ros http www vidal ru drugs molecule 437 ros http www vidal ru drugs foster 21153 ros Arhiv originalu za 8 serpnya 2011 Procitovano 13 travnya 2015 angl DzherelaFormoterol na sajti mozdocs kiev ua Formoterol na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ