Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Сульбактам — синтетичний препарат, що має бета-лактамну структуру, подібну до антибіотиків групи пеніциліну, та є інгібітором бета-лактамаз бактерій і застосовується сумісно з антибіотиками груп пеніцилінів та цефалоспоринів як перорально, так і парентерально.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C8H11NO5S |
| Мол. маса | 233,243 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 85% перорально, 100% парентерально |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 1—1,3 год. |
| Виділення | нирковий, Жовч |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| Шляхи введення | перорально, в/в, в/м |
Фармакологічні властивості
Сульбактам — синтетичний препарат, що має β-лактамну структуру, що належить до групи інгібіторів бета-лактамаз та застосовується сумісно з антибіотиками груп пеніцилінів та цефалоспоринів. По механізму дії сульбактам належить до так званих «суїцидних» інгібіторів β-лактамаз. По хімічній структурі сульбактам є похідним . Сульбактам має власну антибактеріальну активність, переважно проти Acinetobacter spp., частини роду , а також Neisseria gonorrhoeae. Сульбактам, як і інші інгібітори бета-лактамаз, проникає в бактеріальну клітину та викликає інактивацію ферментів бактерій шляхом утворення необоротного зв'язку із β-лактамазами бактерій, що призводить до ацетилювання і наступного гідролізу утвореного комплексу, дозволяючи антибіотику досягнути своєї мішені в бактеріальній клітині. Сульбактам переважно інгібує хромосомальні бета-лактамази класів А, С та частково D, за виключенням бета-лактамаз розширеного спектру дії та хромосомальних β-лактамаз класу С. Сульбактам інгібує ферменти грамнегативних бактерій — Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, , , Escherichia coli, а також інгібує β-лактамази Staphylococcus aureus. Сульбактам має вищу стійкість до зміни рН розчину, що означає вищу здатність проникати у тканини при інфекційному процесі, при якому відбуваються значні зміни кислотності середовища. Для перорального застосування сульбактам випускається у вигляді сполуки сульбактаму півоксилу.
Фармакокінетика
Сульбактам швидко всмоктується в організмі як після перорального, так і парентерального застосування. Максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 45—90 хвилин у залежності від способу введення. Сульбактам у помірній кількості (до 40%) зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність сульбактаму при пероральному застосуванні становить 85%. Сульбактам створює високі концентрації у більшості тканин організму, особливо у дихальній та сечовидільній системах організму. Сульбактам частково метаболізується у печінці. Виводиться сульбактам із організму переважно у незміненому вигляді нирками, часково виводиться із жовчю. Період напіввиведення сульбактаму складає 1—1,3 години.
Показання до застосування
Сульбактам застосовується сумісно з антибіотиками групи пеніцилінів та цефалоспоринів при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів (у тому числі абсцес легень та емпієма плеври) та ЛОР-органів, ускладнених інфекціях сечовидільних шляхів, інфекціях шкіри та м'яких тканин, інтраабдомінальних інфекціях та інфекціях малого таза та при менінгіті.
При застосуванні сульбактаму побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших інгібіторів бета-лактамаз (переважно клавуланової кислоти) та включали переважно неважку побічну дію з боку травної системи — діарею, посилення перистальтики кишечнику, нудоту, блювання, а також висипання на шкірі. Частота побічних ефектів оцінювалась при застосуванні із амоксициліном та складала від 9 до 14,8% випадків застосування препарату і вкрай рідко потребувала відміни препарату.
Протипокази
Протипоказом до застосування сульбактаму є підвищена чутливість до препарату. Сульбактам може застосовуватися у вагітних. З обрережністю препарат застосовують у період годування грудьми, при порушеннях функції печінки та нирок, а також у випадку коліту.
Форми випуску
Сульбактам у комбінації з ампіциліном, цефоперазоном та цефтріаксоном застосовується парентерально; а у комбінації з амоксициліном може застосовуватися перорально, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.
Примітки
- http://www.mif-ua.com/archive/article/4011 [ 11 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.lvrach.ru/2008/05/5160720 [ 8 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://meduniver.com/Medical/farmacologia/104.html [ 8 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.nedug.ru/lib/lit/farm/01oct/farm83/part15-106.htm [ 12 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://www.rmj.ru/articles_3938.htm [ 8 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - Сульбактомакс - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
Посилання
- http://www.antibiotic.ru/ab/013-22.shtml [ 22 червня 2012 у Wayback Machine.]
- http://www.smed.ru/guides/41519 [ 8 лютого 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Sulbaktam sintetichnij preparat sho maye beta laktamnu strukturu podibnu do antibiotikiv grupi penicilinu ta ye ingibitorom beta laktamaz bakterij i zastosovuyetsya sumisno z antibiotikami grup peniciliniv ta cefalosporiniv yak peroralno tak i parenteralno Sulbaktam Sistematichna nazva IUPAC 2S 5R 3 3 Dimethyl 7 oxo 4 thia 1 azabicyclo 3 2 0 heptane 2 carboxylic acid 4 4 dioxide Identifikatori Nomer CAS 68373 14 8 Kod ATC J01CG01 PubChem 130313 Himichni dani Formula C8H11NO5S Mol masa 233 243 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 85 peroralno 100 parenteralno Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 1 1 3 god Vidilennya nirkovij Zhovch Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralno v v v mFarmakologichni vlastivostiSulbaktam sintetichnij preparat sho maye b laktamnu strukturu sho nalezhit do grupi ingibitoriv beta laktamaz ta zastosovuyetsya sumisno z antibiotikami grup peniciliniv ta cefalosporiniv Po mehanizmu diyi sulbaktam nalezhit do tak zvanih suyicidnih ingibitoriv b laktamaz Po himichnij strukturi sulbaktam ye pohidnim Sulbaktam maye vlasnu antibakterialnu aktivnist perevazhno proti Acinetobacter spp chastini rodu a takozh Neisseria gonorrhoeae Sulbaktam yak i inshi ingibitori beta laktamaz pronikaye v bakterialnu klitinu ta viklikaye inaktivaciyu fermentiv bakterij shlyahom utvorennya neoborotnogo zv yazku iz b laktamazami bakterij sho prizvodit do acetilyuvannya i nastupnogo gidrolizu utvorenogo kompleksu dozvolyayuchi antibiotiku dosyagnuti svoyeyi misheni v bakterialnij klitini Sulbaktam perevazhno ingibuye hromosomalni beta laktamazi klasiv A S ta chastkovo D za viklyuchennyam beta laktamaz rozshirenogo spektru diyi ta hromosomalnih b laktamaz klasu S Sulbaktam ingibuye fermenti gramnegativnih bakterij Klebsiella pneumoniae Haemophilus influenzae Neisseria gonorrhoeae Escherichia coli a takozh ingibuye b laktamazi Staphylococcus aureus Sulbaktam maye vishu stijkist do zmini rN rozchinu sho oznachaye vishu zdatnist pronikati u tkanini pri infekcijnomu procesi pri yakomu vidbuvayutsya znachni zmini kislotnosti seredovisha Dlya peroralnogo zastosuvannya sulbaktam vipuskayetsya u viglyadi spoluki sulbaktamu pivoksilu Farmakokinetika Sulbaktam shvidko vsmoktuyetsya v organizmi yak pislya peroralnogo tak i parenteralnogo zastosuvannya Maksimalna koncentraciya v krovi preparatu dosyagayetsya protyagom 45 90 hvilin u zalezhnosti vid sposobu vvedennya Sulbaktam u pomirnij kilkosti do 40 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Biodostupnist sulbaktamu pri peroralnomu zastosuvanni stanovit 85 Sulbaktam stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin organizmu osoblivo u dihalnij ta sechovidilnij sistemah organizmu Sulbaktam chastkovo metabolizuyetsya u pechinci Vivoditsya sulbaktam iz organizmu perevazhno u nezminenomu viglyadi nirkami chaskovo vivoditsya iz zhovchyu Period napivvivedennya sulbaktamu skladaye 1 1 3 godini Pokazannya do zastosuvannyaSulbaktam zastosovuyetsya sumisno z antibiotikami grupi peniciliniv ta cefalosporiniv pri infekciyah verhnih ta nizhnih dihalnih shlyahiv u tomu chisli absces legen ta empiyema plevri ta LOR organiv uskladnenih infekciyah sechovidilnih shlyahiv infekciyah shkiri ta m yakih tkanin intraabdominalnih infekciyah ta infekciyah malogo taza ta pri meningiti Pobichna diyaPri zastosuvanni sulbaktamu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih ingibitoriv beta laktamaz perevazhno klavulanovoyi kisloti ta vklyuchali perevazhno nevazhku pobichnu diyu z boku travnoyi sistemi diareyu posilennya peristaltiki kishechniku nudotu blyuvannya a takozh visipannya na shkiri Chastota pobichnih efektiv ocinyuvalas pri zastosuvanni iz amoksicilinom ta skladala vid 9 do 14 8 vipadkiv zastosuvannya preparatu i vkraj ridko potrebuvala vidmini preparatu ProtipokaziProtipokazom do zastosuvannya sulbaktamu ye pidvishena chutlivist do preparatu Sulbaktam mozhe zastosovuvatisya u vagitnih Z obrerezhnistyu preparat zastosovuyut u period goduvannya grudmi pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok a takozh u vipadku kolitu Formi vipuskuSulbaktam u kombinaciyi z ampicilinom cefoperazonom ta ceftriaksonom zastosovuyetsya parenteralno a u kombinaciyi z amoksicilinom mozhe zastosovuvatisya peroralno vnutrishnom yazovo ta vnutrishnovenno Primitkihttp www mif ua com archive article 4011 11 sichnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 8 lyutogo 2015 Procitovano 7 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www lvrach ru 2008 05 5160720 8 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 8 lyutogo 2015 Procitovano 7 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http meduniver com Medical farmacologia 104 html 8 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http www nedug ru lib lit farm 01oct farm83 part15 106 htm 12 sichnya 2015 u Wayback Machine ros PDF Arhiv originalu PDF za 8 lyutogo 2015 Procitovano 7 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http www rmj ru articles 3938 htm 8 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 8 lyutogo 2015 Procitovano 7 lyutogo 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Sulbaktomaks neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniPosilannyahttp www antibiotic ru ab 013 22 shtml 22 chervnya 2012 u Wayback Machine http www smed ru guides 41519 8 lyutogo 2015 u Wayback Machine