Силденафі́л (INN: Sildenafil) — інгібітор фосфодіестерази типу 5. Лікарський засіб для лікування еректильної дисфункції (імпотенції) та легеневої гіпертензії.
Силденафіл | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl- 7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d] pyrimidin-5-yl)phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine citrate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00203 |
Хімічна структура | |
Формула | C22H30N6O4S |
Мол. маса | 474,6 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 40% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 3-4 години |
Екскреція | Цитохром P450 3A4 |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВІАГРА®, Пфайзер Пі. Джі. Ем., Франція/США UA/0313/01/03 24.12.2003-24.12.2008 |
Силденафіл під торговою маркою «Віагра» американської фармацевтичної фірми «Пфайзер» є одним з найвідоміших лікарських засобів у світі[].
Історія виникнення
Силденафіл (compound UK-92,480) було синтезовано у 1992 році групою фармацевтів американської фармацевтичної компанії «Пфайзер», що працювала у дослідницькій лабораторії м. [en] (Велика Британія). Спочатку метою досліджень було отримання нового препарату для лікування гіпертензії та стенокардії. Фаза I клінічних випробувань препарату виявила, що новий синтезований препарат не має достатньо ефективної дії при лікуванні стенокардії, але було виявлено іншу характеристику — препарат спричиняв підвищення еректильної функції у чоловіків.
Дослідники, що відкрили властивості силденафілу, були нагороджені Нобелівською премією в 1998 році.
Лікування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Еректильна дисфункція
Проводиться при показаннях лікарем-андрологом.
Легенева гіпертензія
Застосування Силденафілу в поєднанні з довгостроковою терапією з простацикліном у пацієнтів з вираженою легеневою гіпертензією забезпечує тривалу клінічну стабілізацію стану хворого та покращення його дієздатності, що підтверджується ехокардіографічними показниками функції правого шлуночка. Ефект перевірено триває більше ніж 24 місяці. Назва препарату, що містить Силденафіл, для лікування легеневої гіпертензії — Revatio.
Антикарциногенний ефект
Науковці в США запропонували доповнювати лікування карциноми простати силденафілом, оскільки він у комбінації з доксорубіцином — агентом, який використовується для хімієтерапії — значно підвищує ефективність останнього, а також понижує його негативну дію на серце.
Генерики
Комерційна назва речовини — Віагра (Pfizer, США).
Існує ряд генеричних препаратів (дженериків), наприклад:
- Адамакс (Мікро Лабс Лтд для «Олфарма ВАТ», Індія/Україна),
- Алті-Мет (Орхід Хемікалс енд Фармасьютікалс Лтд, Індія),
- Віасил (Лекфарм СП ВАТ, Республіка Білорусь),
- Віафіл (Фармакар Інт. Ко., Німецько-Палестинське СП, Палестина),
- Вівайра (Белупо, Хорватія),
- Віграмакс (ІБН Хайан Фармасьютікалз, Сирія),
- Вігранде (Зентіва АТ, Словацька Республіка),
- Візарсин (КРКА, Ново место, Словенія),
- Дженагра (Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія),
- Дінаміко (Пліва Хрватска д.о.о., для «Тева Фармацевтікал Інд.», Хорватія/Ізраель),
- Екстра (Туліп Лаб. Пвт. Лтд., Індія),
- Ерасмо (Мефа ЛЛС, Швейцарія),
- Ергос (ФарКоС ФФ, ПАЕ/Астрафарм ВАТ, Київ, Україна),
- Ерексезил (Егіс, Фармацевтический завод ОАО/Вест Фарма Продукокс, Угорщина/Португалія),
- Еректил (Стіролбіофарм ВАТ, Горлівка, Донецька обл., Україна),
- Еро-Лайф (Червона зірка, ХФЗ, ПАТ, Харків, Україна),
- Еромакс (Фармекс групп ВАТ, Україна),
- Еросил (Астрафарм ВАТ, Вишневе, Київо-Святошинський р-н, Україна),
- Еротон (Фітофарм ПАТ, Україна).
- Ігра (Дженефарм С. А. для «Дженовейт Фармасьютікалс Лтд», Греція/Кіпр),
- Інтагра (Інтерхім ОДО, Одеса, Україна),
- Інфорс (Санека Фармасьютікалз АТ для «Ксантіс Фарма Лтд», Словаччина/Кіпр),
- Камагра (Аджанта Фарма Лтд., Індія),
- Камафіл (Купер Фарма, Індія),
- Конегра (ФДС ЛТД для «Євро Лайфкер Лтд», Індія/Велика Британія),
- Лавекс (Фармако АТ, Молдова),
- Ловігра (Браво Хелскеа Лтд. для «IU Лайф Саєнсіз Пвт. Лтд.», Індія),
- Максігра (Польфарма С. А., Польща),
- Могінін (Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Індія),
- Новагра (Марксанс Фарма Лтд для «Євро Лайфкер», Індія/Велика Британія),
- Новігра (Наброс Фарма Пвт. Лтд., Індія),
- Олнайт (Актавіс Лтд. для «Біосайнс Лтд», Мальта/Велика Британія),
- Пенігра (Каділа Хелткер Лтд. для «Аббот Арцнайміттель ГмбХ», Індія/Німеччина),
- Пенімекс (Юнік Фармасьютікал Лабораторіз, Індія),
- Потенціалє (Технолог ПАТ, Умань, Черкаська обл., Україна),
- Реваціо (Пфайзер Пі. Джи. Ем., Франція/США),
- Силденафіл (Гетеро Лабз Лтд для «Ананта Медікеар Лтд», Індія/Велика Британія),
- Сігра (Бафна Фармасьютікалс Лтд, Індія),
- Сілагра (Ціпла Лтд, Індія),
- Сілада (Лек «Сандоз», Польща/Словенія),
- Сілдокад (Джубілант Лайф Сайнсез Лтд, Індія),
- Сінегра (Нобел Ілач Санаі Ве Тіджарет А. Ш., Туреччина),
- Строндекс (Мікрохім НВФ ВАТ, Рубіжне, Луганська обл., Україна),
- Супервіга (Здоров'я ФК ВАТ, Харків, Україна),
- Тегрум (Мікрохім НВФ ВАТ, Рубіжне, Луганська обл., Україна),
- Турбомінт (Дженефарм С. А. для «Апотекс Інк.», Греція/Канада),
- Факел (Дженефарм С. А. для «Норд Фарм ВАТ», Греція/Польща),
- Філап (Ранбаксі Лабораторіз Лтд., Індія),
- Форсаж (Дженефарм С.A. для «Актавіс груп AT», Греція/Ісландія),
Перелік не є повним.
Див. також
Примітки
- Boolell M, Allen MJ, Ballard SA, Gepi-Attee S, Muirhead GJ, Naylor AM, Osterloh IH, Gingell C (1996). Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction. Int J Impot Res. 8 (2): 47—52. PMID 8858389.
- Nicholas K. Terrett, Andrew S. Bell, David Brown, Peter Ellis (1996). Sildenafil (Viagra), a potent and selective inhibitor of Type 5 cGMP phosphodiesterase with utility for the treatment of male erectile dysfunction. Bioorg Med Chem Lett. 6: 1819—1824. doi:10.1016/0960-894X(96)00323-X.
- . Архів оригіналу за 16 березня 2018. Процитовано 15 березня 2018.
- Ruiz et al.: Efficacy of Sildenafil as a Rescue Therapy for Patients With Severe Pulmonary Arterial Hypertension and Given Long-term Treatment With Prostanoids: 2-Year Experience J Heart Lung Transplant. 2006 Nov;25(11):1353-7. PMID 17097500
- Американські вчені запропонували доповнювати лікування раку простати Віагрою
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Sildenafi l INN Sildenafil ingibitor fosfodiesterazi tipu 5 Likarskij zasib dlya likuvannya erektilnoyi disfunkciyi impotenciyi ta legenevoyi gipertenziyi SildenafilSistematizovana nazva za IUPAC1 4 ethoxy 3 6 7 dihydro 1 methyl 7 oxo 3 propyl 1H pyrazolo 4 3 d pyrimidin 5 yl phenylsulfonyl 4 methylpiperazine citrateKlasifikaciyaATC kod BE03PubChem 5281023CAS 139755 83 2DrugBank DB00203Himichna strukturaFormula C22H30N6O4S Mol masa 474 6 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 40 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 3 4 godiniEkskreciya Citohrom P450 3A4Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VIAGRA Pfajzer Pi Dzhi Em Franciya SShA UA 0313 01 03 24 12 2003 24 12 2008 Sildenafil pid torgovoyu markoyu Viagra amerikanskoyi farmacevtichnoyi firmi Pfajzer ye odnim z najvidomishih likarskih zasobiv u sviti dzherelo Istoriya viniknennyaSildenafil compound UK 92 480 bulo sintezovano u 1992 roci grupoyu farmacevtiv amerikanskoyi farmacevtichnoyi kompaniyi Pfajzer sho pracyuvala u doslidnickij laboratoriyi m en Velika Britaniya Spochatku metoyu doslidzhen bulo otrimannya novogo preparatu dlya likuvannya gipertenziyi ta stenokardiyi Faza I klinichnih viprobuvan preparatu viyavila sho novij sintezovanij preparat ne maye dostatno efektivnoyi diyi pri likuvanni stenokardiyi ale bulo viyavleno inshu harakteristiku preparat sprichinyav pidvishennya erektilnoyi funkciyi u cholovikiv Doslidniki sho vidkrili vlastivosti sildenafilu buli nagorodzheni Nobelivskoyu premiyeyu v 1998 roci LikuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Erektilna disfunkciya Provoditsya pri pokazannyah likarem andrologom Legeneva gipertenziya Zastosuvannya Sildenafilu v poyednanni z dovgostrokovoyu terapiyeyu z prostaciklinom u paciyentiv z virazhenoyu legenevoyu gipertenziyeyu zabezpechuye trivalu klinichnu stabilizaciyu stanu hvorogo ta pokrashennya jogo diyezdatnosti sho pidtverdzhuyetsya ehokardiografichnimi pokaznikami funkciyi pravogo shlunochka Efekt perevireno trivaye bilshe nizh 24 misyaci Nazva preparatu sho mistit Sildenafil dlya likuvannya legenevoyi gipertenziyi Revatio Antikarcinogennij efekt Naukovci v SShA zaproponuvali dopovnyuvati likuvannya karcinomi prostati sildenafilom oskilki vin u kombinaciyi z doksorubicinom agentom yakij vikoristovuyetsya dlya himiyeterapiyi znachno pidvishuye efektivnist ostannogo a takozh ponizhuye jogo negativnu diyu na serce GenerikiKomercijna nazva rechovini Viagra Pfizer SShA Isnuye ryad generichnih preparativ dzhenerikiv napriklad Adamaks Mikro Labs Ltd dlya Olfarma VAT Indiya Ukrayina Alti Met Orhid Hemikals end Farmasyutikals Ltd Indiya Viasil Lekfarm SP VAT Respublika Bilorus Viafil Farmakar Int Ko Nimecko Palestinske SP Palestina Vivajra Belupo Horvatiya Vigramaks IBN Hajan Farmasyutikalz Siriya Vigrande Zentiva AT Slovacka Respublika Vizarsin KRKA Novo mesto Sloveniya Dzhenagra Dzhenom Biotek Pvt Ltd Indiya Dinamiko Pliva Hrvatska d o o dlya Teva Farmacevtikal Ind Horvatiya Izrael Ekstra Tulip Lab Pvt Ltd Indiya Erasmo Mefa LLS Shvejcariya Ergos FarKoS FF PAE Astrafarm VAT Kiyiv Ukrayina Ereksezil Egis Farmacevticheskij zavod OAO Vest Farma Produkoks Ugorshina Portugaliya Erektil Stirolbiofarm VAT Gorlivka Donecka obl Ukrayina Ero Lajf Chervona zirka HFZ PAT Harkiv Ukrayina Eromaks Farmeks grupp VAT Ukrayina Erosil Astrafarm VAT Vishneve Kiyivo Svyatoshinskij r n Ukrayina Eroton Fitofarm PAT Ukrayina Igra Dzhenefarm S A dlya Dzhenovejt Farmasyutikals Ltd Greciya Kipr Intagra Interhim ODO Odesa Ukrayina Infors Saneka Farmasyutikalz AT dlya Ksantis Farma Ltd Slovachchina Kipr Kamagra Adzhanta Farma Ltd Indiya Kamafil Kuper Farma Indiya Konegra FDS LTD dlya Yevro Lajfker Ltd Indiya Velika Britaniya Laveks Farmako AT Moldova Lovigra Bravo Helskea Ltd dlya IU Lajf Sayensiz Pvt Ltd Indiya Maksigra Polfarma S A Polsha Moginin Kusum Helthker Pvt Ltd Indiya Novagra Marksans Farma Ltd dlya Yevro Lajfker Indiya Velika Britaniya Novigra Nabros Farma Pvt Ltd Indiya Olnajt Aktavis Ltd dlya Biosajns Ltd Malta Velika Britaniya Penigra Kadila Heltker Ltd dlya Abbot Arcnajmittel GmbH Indiya Nimechchina Penimeks Yunik Farmasyutikal Laboratoriz Indiya Potencialye Tehnolog PAT Uman Cherkaska obl Ukrayina Revacio Pfajzer Pi Dzhi Em Franciya SShA Sildenafil Getero Labz Ltd dlya Ananta Medikear Ltd Indiya Velika Britaniya Sigra Bafna Farmasyutikals Ltd Indiya Silagra Cipla Ltd Indiya Silada Lek Sandoz Polsha Sloveniya Sildokad Dzhubilant Lajf Sajnsez Ltd Indiya Sinegra Nobel Ilach Sanai Ve Tidzharet A Sh Turechchina Strondeks Mikrohim NVF VAT Rubizhne Luganska obl Ukrayina Superviga Zdorov ya FK VAT Harkiv Ukrayina Tegrum Mikrohim NVF VAT Rubizhne Luganska obl Ukrayina Turbomint Dzhenefarm S A dlya Apoteks Ink Greciya Kanada Fakel Dzhenefarm S A dlya Nord Farm VAT Greciya Polsha Filap Ranbaksi Laboratoriz Ltd Indiya Forsazh Dzhenefarm S A dlya Aktavis grup AT Greciya Islandiya Perelik ne ye povnim Div takozhFlibanserinPrimitkiBoolell M Allen MJ Ballard SA Gepi Attee S Muirhead GJ Naylor AM Osterloh IH Gingell C 1996 Sildenafil an orally active type 5 cyclic GMP specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction Int J Impot Res 8 2 47 52 PMID 8858389 Nicholas K Terrett Andrew S Bell David Brown Peter Ellis 1996 Sildenafil Viagra a potent and selective inhibitor of Type 5 cGMP phosphodiesterase with utility for the treatment of male erectile dysfunction Bioorg Med Chem Lett 6 1819 1824 doi 10 1016 0960 894X 96 00323 X Arhiv originalu za 16 bereznya 2018 Procitovano 15 bereznya 2018 Ruiz et al Efficacy of Sildenafil as a Rescue Therapy for Patients With Severe Pulmonary Arterial Hypertension and Given Long term Treatment With Prostanoids 2 Year Experience J Heart Lung Transplant 2006 Nov 25 11 1353 7 PMID 17097500 Amerikanski vcheni zaproponuvali dopovnyuvati likuvannya raku prostati Viagroyu Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi