Пробенецид (англ. Probenecid, лат. Probenecidum) — синтетичний препарат, що є похідним бензойної кислоти, та належить до протиподагричних препаратів, який застосовується перорально. Початково пробенецид застосовувався лише разом з пеніцилінами та цефалоспоринами для гальмування виведення антибіотиків з організму та утримання їх рівня в крові на високому рівні більш тривалий час, пізніше встановлена активність препарату щодо посилення виведення сечової кислоти з організму разом із сечею, та відповідно протиподагрична активність препарату.
Пробенецид | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-(dipropylsulfamoyl)benzoic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C13H19NO4S |
Мол. маса | 285,36 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 4—17 год. (у залежності від дози) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | САНТУРИЛ, «ЛІПОМЕД АГ»/«Ваймер Фарма ГмбХ»,Швейцарія/Німеччина UA/11102/01/01 13.10.2010-13/10/2015 |
Фармакологічні властивості
Пробенецид — синтетичний препарат, який є похідним бензойної кислоти. Механізм дії препарату полягає в пригніченні реабсорбції сечової кислоти в канальцях нирок, що приводить до посилення виведення сечової кислоти з організму та зниження її концентрації в крові. Пробенецид застосовується для лікування подагри, а також при застосуванні антибіотиків пеніцилінового та цефалоспоринового рядів для гальмування виведення антибіотиків з організму та утримання їх концентрації в крові на високому рівні тривалий час. Пробенецид не поступається за ефективністю інгібіторам , зокрема алопуринолу та фебуксостату, проте він протипоказаний при застосуванні при сечокам'яній хворобі, та при його застосуванні спостерігається більше побічних ефектів, ніж при застосуванні алопуринолу та фебуксостату.
Фармакокінетика
Пробенецид швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин після перорального прийому. Пробенецид добре (на 85—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Пробенецид проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться пробенецид з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 4—17 годин у залежності від прийнятої дози.
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання до застосування
Пробенецид застосовується при подагрі, а також при підвищенні концентрації сечової кислоти при прийомі діуретиків, а також при застосуванні антибіотиків пеніцилінового та цефалоспоринового рядів для гальмування виведення антибіотиків з організму та утримання їх концентрації в крові на високому рівні тривалий час.
Побічна дія
При застосуванні пробенециду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — свербіж шкіри, гарячка, алопеція, кропив'янка, дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення.
- З боку травної системи — нудота, блювання, біль у яснах, некроз печінки.
- З боку сечостатевої системи — нефротичний синдром, частий сечопуск.
- Інші побічні ефекти — приливи крові, загострення подагри.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, гемолітична анемія, апластична анемія, лейкопенія.
Протипокази
Пробенецид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострому нападі подагри, сечокам'яна хвороба, порфірії, вторинна гіперурикемії внаслідок злоякісних пухлин або застосуванням хімієтерапевтичних засобів, при вагітності, та дітям до 2 років.
Застосування при COVID-19
У дослідженнях показано чутливість збудника COVID-19 SARS-CoV-2 до пробенециду, та вивчається можливість його застосування при коронавірусній хворобі.
Заборона використання у спортсменів
Пробенецид має здатність до маскування застосування низки препаратів, та заборонений для використання спортсменами під час змагань згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства
Форми випуску
Пробенецид випускається у вигляді таблеток по 0,5 г, та у вигляді комбінованого препарату з колхіцином.
Примітки
- ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОТЕРАПИИ У ПАЦИЕНТОВ С ПОДАГРОЙ С ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОБЕНЕЦИДА (рос.)
- Butler D (2005). Wartime tactic doubles power of scarce bird-flu drug. Nature. 438 (7064): 6. Bibcode:2005Natur.438....6B. doi:10.1038/438006a. PMID 16267514. (англ.)
- Ліки і вагітність. Пробенецид
- Probenecid (англ.)
- Пробенецид(рос.)
- Сравнительная эффективность и безопасность препаратов для лечения подагры и гиперурикемии: результаты первого сетевого метаанализа (рос.)
- Давно известное медикам лекарство оказалось эффективным против коронавируса (рос.)
- Morra V, Davit P, Capra P, Vincenti M, Di Stilo A, Botrè F (грудень 2006). Fast gas chromatographic/mass spectrometric determination of diuretics and masking agents in human urine: Development and validation of a productive screening protocol for antidoping analysis. J Chromatogr A. 1135 (2): 219—29. doi:10.1016/j.chroma.2006.09.034. PMID 17027009. (англ.)
- . Архів оригіналу за 8 серпня 2011. Процитовано 5 травня 2015. (англ.)
Посилання
- Пробенецид на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Probenecid angl Probenecid lat Probenecidum sintetichnij preparat sho ye pohidnim benzojnoyi kisloti ta nalezhit do protipodagrichnih preparativ yakij zastosovuyetsya peroralno Pochatkovo probenecid zastosovuvavsya lishe razom z penicilinami ta cefalosporinami dlya galmuvannya vivedennya antibiotikiv z organizmu ta utrimannya yih rivnya v krovi na visokomu rivni bilsh trivalij chas piznishe vstanovlena aktivnist preparatu shodo posilennya vivedennya sechovoyi kisloti z organizmu razom iz secheyu ta vidpovidno protipodagrichna aktivnist preparatu Probenecid Sistematizovana nazva za IUPAC 4 dipropylsulfamoyl benzoic acid Klasifikaciya ATC kod AB01 PubChem 4911 CAS 57 66 9 DrugBank Himichna struktura Formula C13H19NO4S Mol masa 285 36 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 4 17 god u zalezhnosti vid dozi Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SANTURIL LIPOMED AG Vajmer Farma GmbH Shvejcariya Nimechchina UA 11102 01 01 13 10 2010 13 10 2015Farmakologichni vlastivostiProbenecid sintetichnij preparat yakij ye pohidnim benzojnoyi kisloti Mehanizm diyi preparatu polyagaye v prignichenni reabsorbciyi sechovoyi kisloti v kanalcyah nirok sho privodit do posilennya vivedennya sechovoyi kisloti z organizmu ta znizhennya yiyi koncentraciyi v krovi Probenecid zastosovuyetsya dlya likuvannya podagri a takozh pri zastosuvanni antibiotikiv penicilinovogo ta cefalosporinovogo ryadiv dlya galmuvannya vivedennya antibiotikiv z organizmu ta utrimannya yih koncentraciyi v krovi na visokomu rivni trivalij chas Probenecid ne postupayetsya za efektivnistyu ingibitoram zokrema alopurinolu ta febuksostatu prote vin protipokazanij pri zastosuvanni pri sechokam yanij hvorobi ta pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya bilshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni alopurinolu ta febuksostatu Farmakokinetika Probenecid shvidko i dobre vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pislya peroralnogo prijomu Probenecid dobre na 85 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Probenecid pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya probenecid z organizmu perevazhno z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 4 17 godin u zalezhnosti vid prijnyatoyi dozi Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannya do zastosuvannyaProbenecid zastosovuyetsya pri podagri a takozh pri pidvishenni koncentraciyi sechovoyi kisloti pri prijomi diuretikiv a takozh pri zastosuvanni antibiotikiv penicilinovogo ta cefalosporinovogo ryadiv dlya galmuvannya vivedennya antibiotikiv z organizmu ta utrimannya yih koncentraciyi v krovi na visokomu rivni trivalij chas Pobichna diyaPri zastosuvanni probenecidu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi sverbizh shkiri garyachka alopeciya kropiv yanka dermatit sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktichnij shok Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya bil u yasnah nekroz pechinki Z boku sechostatevoyi sistemi nefrotichnij sindrom chastij sechopusk Inshi pobichni efekti prilivi krovi zagostrennya podagri Zmini v laboratornih analizah anemiya gemolitichna anemiya aplastichna anemiya lejkopeniya ProtipokaziProbenecid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu gostromu napadi podagri sechokam yana hvoroba porfiriyi vtorinna giperurikemiyi vnaslidok zloyakisnih puhlin abo zastosuvannyam himiyeterapevtichnih zasobiv pri vagitnosti ta dityam do 2 rokiv Zastosuvannya pri COVID 19U doslidzhennyah pokazano chutlivist zbudnika COVID 19 SARS CoV 2 do probenecidu ta vivchayetsya mozhlivist jogo zastosuvannya pri koronavirusnij hvorobi Zaborona vikoristannya u sportsmenivProbenecid maye zdatnist do maskuvannya zastosuvannya nizki preparativ ta zaboronenij dlya vikoristannya sportsmenami pid chas zmagan zgidno rishennya Vsesvitnogo antidopingovogo agentstvaFormi vipuskuProbenecid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 5 g ta u viglyadi kombinovanogo preparatu z kolhicinom PrimitkiOSOBENNOSTI FARMAKOTERAPII U PACIENTOV S PODAGROJ S PRIMENENIEM PROBENECIDA ros Butler D 2005 Wartime tactic doubles power of scarce bird flu drug Nature 438 7064 6 Bibcode 2005Natur 438 6B doi 10 1038 438006a PMID 16267514 angl Liki i vagitnist Probenecid Probenecid angl Probenecid ros Sravnitelnaya effektivnost i bezopasnost preparatov dlya lecheniya podagry i giperurikemii rezultaty pervogo setevogo metaanaliza ros Davno izvestnoe medikam lekarstvo okazalos effektivnym protiv koronavirusa ros Morra V Davit P Capra P Vincenti M Di Stilo A Botre F gruden 2006 Fast gas chromatographic mass spectrometric determination of diuretics and masking agents in human urine Development and validation of a productive screening protocol for antidoping analysis J Chromatogr A 1135 2 219 29 doi 10 1016 j chroma 2006 09 034 PMID 17027009 angl Arhiv originalu za 8 serpnya 2011 Procitovano 5 travnya 2015 angl PosilannyaProbenecid na sajti mozdocs kiev ua