Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Делафлоксацин (англ. Delafloxacin) — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів, що застосовується перорально та парентерально. Делафлоксацин розроблений у лабораторії американської компанії «Rib-X Pharmaceuticals», та схвалений FDA у червні 2017 року.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 1-(6-amino-3,5-difluoro-2-pyridyl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C18H12ClF3N4O4 |
| Мол. маса | 440,76 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 58,8% (перорально) |
| Метаболізм | печінковий |
| Період напіврозпаду | 4,2–8,5 год. (перорально), 3,7 год. (в/в) |
| Виділення | нирковий, фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ?(США) |
| Шляхи введення | перорально, в/в |
Фармакологічні властивості
Делафлоксацин — протимікробний засіб з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах, блокуючи 2 життєво важливих ферменти бактерій — та топоізомеразу, причому однаково ефективно діє на обидва цих ферменти. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До делафлоксацину чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, зокрема Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентний Staphylococcus aureus та метицилін-чутливий Staphylococcus aureus), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, більшість стрептококів, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, легіонелли, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Делафлоксацин має здатність накопичуватися у біоплівках, утворених деякими видами бактерій на уражених ділянках, що дає можливість вважати препарат більш ефективним до плівкових форм бактерій. Делафлоксацин менш чутливий до зниження pH зовнішнього середовища, на відміну від інших фторхінолонів, зокрема ципрофлоксацину і моксифлоксацину, які більш ефективні у середовищі з низьким pH. Делафлоксацин застосовується при важких інфекціях шкіри, спричинених чутливими мікроорганізмами, урогенітальних інфекцій, спричинених Neisseria gonorrhoeae, інфекціях черевної порожнини, а також при госпітальній пневмонії та інших респіраторних інфекціях. Препарат також не спричинює подовження інтервалу QT, навіть у дозах, вищих за терапевтичні.
Фармакодинаміка
Делафлоксацин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату становить у середньому 58,8 %. Максимальна концентрація в крові при пероральному прийомі досягається протягом 48-60 хвилин, при внутрішньовенному введенні — за 60 хвилин. Делафлоксацин добре (на 84 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат частково метаболізується в печінці. Виводиться делафлоксацин з організму переважно нирками (50—65 %), виводиться також з калом. Період напіввиведення становить 3,7 годин при внутрішньовенному введенні та 4,2–8,5 годин при пероральному застосуванні, при помірній та вираженій нирковій недостатності цей час може збільшуватись.
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання до застосування
Делафлоксацин застосовують при гострих бактеріальних інфекціях шкіри та структур шкіри, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами.
Побічна дія
При застосуванні делафлоксацину найчастішими побічними реакціями є нудота, діарея, блювання, головний біль, підвищення концентрації амінотрансфераз, нерідко спостерігаються алергічні реакції, зокрема кропив'янка, колапс і свербіж шкіри; як і при застосуванні інших препаратів групи можливе виникнення тендовагініту, розриву сухожилля, ураження нервової системи, розрив аневризми аорти, гіпоглікемія.
Протипоказання
Абсолютним протипоказанням до застосування делафлоксацину є гіперчутливість до препарату або інших фторхінолонів, не рекомендований препарат при вагітності, годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Делафлоксацин випускається у вигляді таблеток по 0,45 г; та флаконів для ін'єкцій із вмістом діючої речовини по 300 мг.
Примітки
- Delafloxacin (англ.)
- Настоящая и будущая этиологическая терапия бактериальных пневмоний 2. Антибактериальная терапия госпитальных пневмоний (рос.)
- Нові антибіотики хінолонового ряду: перспективи застосування в клінічній практиці
- Osborne R (20 червня 2017). . BioWorld (англ.). Архів оригіналу за 3 серпня 2019. Процитовано 10 червня 2017.
- Нові антибіотики проти мультирезистентних бактерій
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Delafloksacin angl Delafloxacin sintetichnij antibiotik z grupi ftorhinoloniv sho zastosovuyetsya peroralno ta parenteralno Delafloksacin rozroblenij u laboratoriyi amerikanskoyi kompaniyi Rib X Pharmaceuticals ta shvalenij FDA u chervni 2017 roku Delafloksacin Sistematichna nazva IUPAC 1 6 amino 3 5 difluoro 2 pyridyl 8 chloro 6 fluoro 7 3 hydroxyazetidin 1 yl 4 oxo quinoline 3 carboxylic acid Identifikatori Nomer CAS 189279 58 1 Kod ATC J01MA23 PubChem 487101 DrugBank DB11943 Himichni dani Formula C18H12ClF3N4O4 Mol masa 440 76 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 58 8 peroralno Metabolizm pechinkovij Period napivrozpadu 4 2 8 5 god peroralno 3 7 god v v Vidilennya nirkovij fekaliyi Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti SShA only US Shlyahi vvedennya peroralno v vFarmakologichni vlastivostiDelafloksacin protimikrobnij zasib z grupi ftorhinoloniv Diye baktericidno porushuyuchi sintez DNK v bakterialnih klitinah blokuyuchi 2 zhittyevo vazhlivih fermenti bakterij ta topoizomerazu prichomu odnakovo efektivno diye na obidva cih fermenti Preparat maye shirokij spektr antibakterialnoyi diyi Do delafloksacinu chutlivi taki mikroorganizmi stafilokoki zokrema Staphylococcus aureus vklyuchayuchi meticilin rezistentnij Staphylococcus aureus ta meticilin chutlivij Staphylococcus aureus Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus lugdunensis bilshist streptokokiv Enterococcus faecalis Escherichia coli Enterobacter cloacae Klebsiella pneumoniae Pseudomonas aeruginosa Neisseria gonorrhoeae legionelli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Delafloksacin maye zdatnist nakopichuvatisya u bioplivkah utvorenih deyakimi vidami bakterij na urazhenih dilyankah sho daye mozhlivist vvazhati preparat bilsh efektivnim do plivkovih form bakterij Delafloksacin mensh chutlivij do znizhennya pH zovnishnogo seredovisha na vidminu vid inshih ftorhinoloniv zokrema ciprofloksacinu i moksifloksacinu yaki bilsh efektivni u seredovishi z nizkim pH Delafloksacin zastosovuyetsya pri vazhkih infekciyah shkiri sprichinenih chutlivimi mikroorganizmami urogenitalnih infekcij sprichinenih Neisseria gonorrhoeae infekciyah cherevnoyi porozhnini a takozh pri gospitalnij pnevmoniyi ta inshih respiratornih infekciyah Preparat takozh ne sprichinyuye podovzhennya intervalu QT navit u dozah vishih za terapevtichni Farmakodinamika Delafloksacin shvidko vsmoktuyetsya zi shlunkovo kishkovogo traktu biodostupnist preparatu stanovit u serednomu 58 8 Maksimalna koncentraciya v krovi pri peroralnomu prijomi dosyagayetsya protyagom 48 60 hvilin pri vnutrishnovennomu vvedenni za 60 hvilin Delafloksacin dobre na 84 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat chastkovo metabolizuyetsya v pechinci Vivoditsya delafloksacin z organizmu perevazhno nirkami 50 65 vivoditsya takozh z kalom Period napivvivedennya stanovit 3 7 godin pri vnutrishnovennomu vvedenni ta 4 2 8 5 godin pri peroralnomu zastosuvanni pri pomirnij ta virazhenij nirkovij nedostatnosti cej chas mozhe zbilshuvatis Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannya do zastosuvannyaDelafloksacin zastosovuyut pri gostrih bakterialnih infekciyah shkiri ta struktur shkiri sprichinenih chutlivimi do preparatu mikroorganizmami Pobichna diyaPri zastosuvanni delafloksacinu najchastishimi pobichnimi reakciyami ye nudota diareya blyuvannya golovnij bil pidvishennya koncentraciyi aminotransferaz neridko sposterigayutsya alergichni reakciyi zokrema kropiv yanka kolaps i sverbizh shkiri yak i pri zastosuvanni inshih preparativ grupi mozhlive viniknennya tendovaginitu rozrivu suhozhillya urazhennya nervovoyi sistemi rozriv anevrizmi aorti gipoglikemiya ProtipokazannyaAbsolyutnim protipokazannyam do zastosuvannya delafloksacinu ye giperchutlivist do preparatu abo inshih ftorhinoloniv ne rekomendovanij preparat pri vagitnosti goduvanni grudmi osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuDelafloksacin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 45 g ta flakoniv dlya in yekcij iz vmistom diyuchoyi rechovini po 300 mg PrimitkiDelafloxacin angl Nastoyashaya i budushaya etiologicheskaya terapiya bakterialnyh pnevmonij 2 Antibakterialnaya terapiya gospitalnyh pnevmonij ros Novi antibiotiki hinolonovogo ryadu perspektivi zastosuvannya v klinichnij praktici Osborne R 20 chervnya 2017 BioWorld angl Arhiv originalu za 3 serpnya 2019 Procitovano 10 chervnya 2017 Novi antibiotiki proti multirezistentnih bakterij