Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Іклаприм англ Icl

Іклаприм

Іклаприм
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Іклаприм (англ. Iclaprim) — синтетичний експериментальний антибіотик, активний проти грам-позитивних бактерій. Іклаприм застосовується внутрішньовенно. In vitro іклаприм активний проти метицилін-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA), ванкоміцин-резистентного Staphylococcus aureus (VRSA), штамів Streptococcus pneumoniae, стійких до кількох поширених антибіотиків, і деяких грамнегативних бактерій. Препарат діє шляхом інгібування діамінопіримідин .

Іклаприм
image
Систематична назва (IUPAC)
(RS)-5-[(2-Cyclopropyl-7,8-dimethoxy-2H-chromen-5-yl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
Ідентифікатори
Номер CAS 192314-93-5
Код ATC J01EA03
PubChem 213043
Хімічні дані
Формула C19H22N4O3 
Мол. маса 354,41 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 100%
Метаболізм ?
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Шляхи введення в/в

Історія

Іклаприм — це оптимізований аналог триметоприму, який був відкритий вченими з компанії «Roche». Компанія «Arpida» була виділена з «Roche» у 1998 році, і придбала іклаприм у «Roche» у 2001 році. «Arpida» провела первинне розміщення акцій на швейцарській фондовій біржі в 2005 році.

Компанія «Arpida» провела 2 клінічні дослідження III фази препарату для лікування ускладнених інфекцій шкіри та структур шкіри, які були завершені до 2008 року, але станом на 2017 рік не були опубліковані в медичній літературі. На основі цих досліджень була подана заявка на новий препарат до Управління з продовольства і медикаментів США, і була відхилена через неможливість продемонструвати не меншу ефективність та через проблеми з безпекою, особливо спричинене лікарським засобом подовження інтервалу QT. На основі представлених результатів консультативний комітет FDA заявив, що препарат «не слід розробляти далі». Паралельна заявка на маркетинговий дозвіл до Європейського агентства з лікарських засобів була відкликана в 2009 році; в повідомленні про відкликання агентство заявила, що даних клінічних досліджень недостатньо, щоб виправдати запропоноване компанією дозування, і що ​​в даних клінічних дослідження вже була виявлена резистентність до препарату.

Компанія «Arpida» зазнала краху після відхилення FDA та відкликання Європейського агентства з лікарських засобів. У вересні 2009 року «Arpida» та приватна швейцарська компанія «Evolva» почали обговорювати придбання «Arpida» компанією «Evolva», що дозволило б «Evolva» вийти на біржу шляхом зворотного злиття. У листопаді 2009 року «Arpida» продала іклаприм компанії «Acino Pharma», а в грудні 2009 року «Arpida» та «Evolva» завершили свою операцію.

У вересні 2013 року компанія «Acino» продала права на іклаприм, дані досліджень та нормативні документи, а також виробництво препарату групі під назвою «Life Sciences Management Group» з Бетесди в штаті Меріленд, і ця компанія передала свої права компанії під назвою «Nuprim», яка була створена колишнім головним виконавчим директором, головним науковим директором і американським агентом компанії «Arpida» в 2014 році. У грудні 2014 року компанії «Motif BioSciences» і «Nuprim» підписали угоду, що дозволяла «Motif» придбати активи, дотичні до іклаприму, і транзакцію було завершено у квітні 2015 року. FDA надало іклаприму статус кваліфікованого препарату для лікування інфекційних захворювань.

У вересні 2017 року FDA надало іклаприму статус орфанного препарату для лікування інфекцій легень, спричинених Staphylococcus aureus, в осіб з муковісцидозом. Іклаприм не поступався ванкоміцину, коли проводились 2 дослідження препарату III фази для лікування гострих інфекцій шкіри та структур шкіри, які були опубліковані в 2018 році. Станом на лютий 2019 року іклаприм ще не був схвалений.

Хімічні властивості

Іклапрім має стереоцентр, і є рацематом, сумішшю R- та S-енантіомерів у співвідношенні 1:1:

Енантіомери іклаприму
image
Номер CAS: 1208116-65-7 		image
Номер CAS: 1208116-66-8

Найменування

Під час розробки іклаприм мав назви AR-100, MTF-100, RO-48-2622, і торгову марку «Мерсарекс». Свою назву INN препарат отримав у 2003 році.

Примітки

  1. Barton E, MacGowan A (грудень 2009). Future treatment options for Gram-positive infections--looking ahead. Clinical Microbiology and Infection. 15 (Suppl 6): 17—25. doi:10.1111/j.1469-0691.2009.03055.x. PMID 19917023. (англ.)
  2. Abbas M, Paul M, Huttner A (жовтень 2017). New and improved? A review of novel antibiotics for Gram-positive bacteria. Clinical Microbiology and Infection. 23 (10): 697—703. doi:10.1016/j.cmi.2017.06.010. PMID 28642145. (англ.)
  3. Iclaprim for the Treatment of Complicated Skin and Skin Structure Infections (PDF). FDA. 20 листопада 2008. (англ.)
  4. Kohlhoff SA, Sharma R (вересень 2007). Iclaprim. Expert Opinion on Investigational Drugs. 16 (9): 1441—1448. doi:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID 17714029. (англ.)
  5. Firn D (11 жовтня 2004). Arpida takes advice on stock market flotation. Financial Times. (англ.)
  6. Silver LL (січень 2011). Challenges of antibacterial discovery. Clinical Microbiology Reviews. 24 (1): 71—109. doi:10.1128/CMR.00030-10. PMC 3021209. PMID 21233508. (англ.)
  7. Form F-1. Motif Bio plc via SEC Edgar. 12 липня 2016. (англ.)
  8. Thompson V (12 квітня 2005). Roche spin-off plans float to fund drug trials. SWI swissinfo.ch (англ.).
  9. Summary Minutes of the Anti-Infective Drugs Advisory Committee November 18-20, 2008 (PDF). US Food and Drug Administration. (англ.)
  10. King A (3 серпня 2015). FDA veteran questions science behind antibiotics fast track. In-PharmaTechnologist. (англ.)
  11. Questions and answers on the withdrawal of the marketing authorisation application for Mersarex (iclaprim) (PDF). EMA. 19 листопада 2009.
  12. Privately owned Evolva takes over biotech Arpida. Reuters. 10 вересня 2009. (англ.)
  13. Press Release: Acino Acquires Iclaprim Activities from Arpida. Acino, Roche, Arpida via Evaluate Group. 4 листопада 2009. (англ.)
  14. Press Release: Evolva SA Completes Merger With Arpida Ltd. Evolva Holding, Novartis, Arpida via Evaluate Group. 14 грудня 2009. (англ.)
  15. . Motif Bio plc. 2 лютого 2015. Архів оригіналу за 17 березня 2016. (англ.)
  16. Iclaprim Orphan Drug Designation. FDA. Процитовано 16 вересня 2017. (англ.)
  17. Huang DB, O'Riordan W, Overcash JS, Heller B, Amin F, File TM, Wilcox MH, Torres A, Dryden M, Holland TL, McLeroth P, Shukla R, Corey GR (квітень 2018). A Phase 3, Randomized, Double-Blind, Multicenter Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Intravenous Iclaprim Vs Vancomycin for the Treatment of Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections Suspected or Confirmed to be Due to Gram-Positive Pathogens: REVIVE-1. Clinical Infectious Diseases. 66 (8): 1222—1229. doi:10.1093/cid/cix987. PMID 29281036. (англ.)
  18. Holland TL, O'Riordan W, McManus A, Shin E, Borghei A, File TM, Wilcox MH, Torres A, Dryden M, Lodise T, Oguri T, Corey GR, McLeroth P, Shukla R, Huang DB (травеньy 2018). A Phase 3, Randomized, Double-Blind, Multicenter Study To Evaluate the Safety and Efficacy of Intravenous Iclaprim versus Vancomycin for Treatment of Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections Suspected or Confirmed To Be Due to Gram-Positive Pathogens (REVIVE-2 Study). Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 62 (5): e02580-17. doi:10.1128/AAC.02580-17. PMC 5923167. PMID 29530858. (англ.)
  19. Iclaprim. AdisInsight (англ.). Springer Nature Switzerland AG. Процитовано 13 вересня 2017.
  20. Recommended INN List 50 (PDF). WHO Drug Information. 17 (4). 2003. (англ.)

Посилання

  • Іклаприм у UK Speciality Pharma Service (англ.)
  • Schneider P, Hawser S, Islam K (грудень 2003). Iclaprim, a novel diaminopyrimidine with potent activity on trimethoprim sensitive and resistant bacteria. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 13 (23): 4217—4221. doi:10.1016/j.bmcl.2003.07.023. PMID 14623005. (англ.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Iklaprim angl Iclaprim sintetichnij eksperimentalnij antibiotik aktivnij proti gram pozitivnih bakterij Iklaprim zastosovuyetsya vnutrishnovenno In vitro iklaprim aktivnij proti meticilin rezistentnogo Staphylococcus aureus MRSA vankomicin rezistentnogo Staphylococcus aureus VRSA shtamiv Streptococcus pneumoniae stijkih do kilkoh poshirenih antibiotikiv i deyakih gramnegativnih bakterij Preparat diye shlyahom ingibuvannya diaminopirimidin Iklaprim Sistematichna nazva IUPAC RS 5 2 Cyclopropyl 7 8 dimethoxy 2H chromen 5 yl methyl pyrimidine 2 4 diamine Identifikatori Nomer CAS 192314 93 5 Kod ATC J01EA03 PubChem 213043 Himichni dani Formula C19H22N4O3 Mol masa 354 41 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 100 Metabolizm Period napivrozpadu Vidilennya Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya v vIstoriyaIklaprim ce optimizovanij analog trimetoprimu yakij buv vidkritij vchenimi z kompaniyi Roche Kompaniya Arpida bula vidilena z Roche u 1998 roci i pridbala iklaprim u Roche u 2001 roci Arpida provela pervinne rozmishennya akcij na shvejcarskij fondovij birzhi v 2005 roci Kompaniya Arpida provela 2 klinichni doslidzhennya III fazi preparatu dlya likuvannya uskladnenih infekcij shkiri ta struktur shkiri yaki buli zaversheni do 2008 roku ale stanom na 2017 rik ne buli opublikovani v medichnij literaturi Na osnovi cih doslidzhen bula podana zayavka na novij preparat do Upravlinnya z prodovolstva i medikamentiv SShA i bula vidhilena cherez nemozhlivist prodemonstruvati ne menshu efektivnist ta cherez problemi z bezpekoyu osoblivo sprichinene likarskim zasobom podovzhennya intervalu QT Na osnovi predstavlenih rezultativ konsultativnij komitet FDA zayaviv sho preparat ne slid rozroblyati dali Paralelna zayavka na marketingovij dozvil do Yevropejskogo agentstva z likarskih zasobiv bula vidklikana v 2009 roci v povidomlenni pro vidklikannya agentstvo zayavila sho danih klinichnih doslidzhen nedostatno shob vipravdati zaproponovane kompaniyeyu dozuvannya i sho v danih klinichnih doslidzhennya vzhe bula viyavlena rezistentnist do preparatu Kompaniya Arpida zaznala krahu pislya vidhilennya FDA ta vidklikannya Yevropejskogo agentstva z likarskih zasobiv U veresni 2009 roku Arpida ta privatna shvejcarska kompaniya Evolva pochali obgovoryuvati pridbannya Arpida kompaniyeyu Evolva sho dozvolilo b Evolva vijti na birzhu shlyahom zvorotnogo zlittya U listopadi 2009 roku Arpida prodala iklaprim kompaniyi Acino Pharma a v grudni 2009 roku Arpida ta Evolva zavershili svoyu operaciyu U veresni 2013 roku kompaniya Acino prodala prava na iklaprim dani doslidzhen ta normativni dokumenti a takozh virobnictvo preparatu grupi pid nazvoyu Life Sciences Management Group z Betesdi v shtati Merilend i cya kompaniya peredala svoyi prava kompaniyi pid nazvoyu Nuprim yaka bula stvorena kolishnim golovnim vikonavchim direktorom golovnim naukovim direktorom i amerikanskim agentom kompaniyi Arpida v 2014 roci U grudni 2014 roku kompaniyi Motif BioSciences i Nuprim pidpisali ugodu sho dozvolyala Motif pridbati aktivi dotichni do iklaprimu i tranzakciyu bulo zaversheno u kvitni 2015 roku FDA nadalo iklaprimu status kvalifikovanogo preparatu dlya likuvannya infekcijnih zahvoryuvan U veresni 2017 roku FDA nadalo iklaprimu status orfannogo preparatu dlya likuvannya infekcij legen sprichinenih Staphylococcus aureus v osib z mukoviscidozom Iklaprim ne postupavsya vankomicinu koli provodilis 2 doslidzhennya preparatu III fazi dlya likuvannya gostrih infekcij shkiri ta struktur shkiri yaki buli opublikovani v 2018 roci Stanom na lyutij 2019 roku iklaprim she ne buv shvalenij Himichni vlastivostiIklaprim maye stereocentr i ye racematom sumishshyu R ta S enantiomeriv u spivvidnoshenni 1 1 Enantiomeri iklaprimu Nomer CAS 1208116 65 7 Nomer CAS 1208116 66 8NajmenuvannyaPid chas rozrobki iklaprim mav nazvi AR 100 MTF 100 RO 48 2622 i torgovu marku Mersareks Svoyu nazvu INN preparat otrimav u 2003 roci PrimitkiBarton E MacGowan A gruden 2009 Future treatment options for Gram positive infections looking ahead Clinical Microbiology and Infection 15 Suppl 6 17 25 doi 10 1111 j 1469 0691 2009 03055 x PMID 19917023 angl Abbas M Paul M Huttner A zhovten 2017 New and improved A review of novel antibiotics for Gram positive bacteria Clinical Microbiology and Infection 23 10 697 703 doi 10 1016 j cmi 2017 06 010 PMID 28642145 angl Iclaprim for the Treatment of Complicated Skin and Skin Structure Infections PDF FDA 20 listopada 2008 angl Kohlhoff SA Sharma R veresen 2007 Iclaprim Expert Opinion on Investigational Drugs 16 9 1441 1448 doi 10 1517 13543784 16 9 1441 PMID 17714029 angl Firn D 11 zhovtnya 2004 Arpida takes advice on stock market flotation Financial Times angl Silver LL sichen 2011 Challenges of antibacterial discovery Clinical Microbiology Reviews 24 1 71 109 doi 10 1128 CMR 00030 10 PMC 3021209 PMID 21233508 angl Form F 1 Motif Bio plc via SEC Edgar 12 lipnya 2016 angl Thompson V 12 kvitnya 2005 Roche spin off plans float to fund drug trials SWI swissinfo ch angl Summary Minutes of the Anti Infective Drugs Advisory Committee November 18 20 2008 PDF US Food and Drug Administration angl King A 3 serpnya 2015 FDA veteran questions science behind antibiotics fast track In PharmaTechnologist angl Questions and answers on the withdrawal of the marketing authorisation application for Mersarex iclaprim PDF EMA 19 listopada 2009 Privately owned Evolva takes over biotech Arpida Reuters 10 veresnya 2009 angl Press Release Acino Acquires Iclaprim Activities from Arpida Acino Roche Arpida via Evaluate Group 4 listopada 2009 angl Press Release Evolva SA Completes Merger With Arpida Ltd Evolva Holding Novartis Arpida via Evaluate Group 14 grudnya 2009 angl Motif Bio plc 2 lyutogo 2015 Arhiv originalu za 17 bereznya 2016 angl Iclaprim Orphan Drug Designation FDA Procitovano 16 veresnya 2017 angl Huang DB O Riordan W Overcash JS Heller B Amin F File TM Wilcox MH Torres A Dryden M Holland TL McLeroth P Shukla R Corey GR kviten 2018 A Phase 3 Randomized Double Blind Multicenter Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Intravenous Iclaprim Vs Vancomycin for the Treatment of Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections Suspected or Confirmed to be Due to Gram Positive Pathogens REVIVE 1 Clinical Infectious Diseases 66 8 1222 1229 doi 10 1093 cid cix987 PMID 29281036 angl Holland TL O Riordan W McManus A Shin E Borghei A File TM Wilcox MH Torres A Dryden M Lodise T Oguri T Corey GR McLeroth P Shukla R Huang DB traveny 2018 A Phase 3 Randomized Double Blind Multicenter Study To Evaluate the Safety and Efficacy of Intravenous Iclaprim versus Vancomycin for Treatment of Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections Suspected or Confirmed To Be Due to Gram Positive Pathogens REVIVE 2 Study Antimicrobial Agents and Chemotherapy 62 5 e02580 17 doi 10 1128 AAC 02580 17 PMC 5923167 PMID 29530858 angl Iclaprim AdisInsight angl Springer Nature Switzerland AG Procitovano 13 veresnya 2017 Recommended INN List 50 PDF WHO Drug Information 17 4 2003 angl PosilannyaIklaprim u UK Speciality Pharma Service angl Schneider P Hawser S Islam K gruden 2003 Iclaprim a novel diaminopyrimidine with potent activity on trimethoprim sensitive and resistant bacteria Bioorganic amp Medicinal Chemistry Letters 13 23 4217 4221 doi 10 1016 j bmcl 2003 07 023 PMID 14623005 angl

Дата публікації:
Топ