Устекінумаб

Устекінумаб
Систематизована назва за IUPAC
Людські моноклональні антитіла IgGlk до інтерлейкіну-12 та інтерлейкіну-23
Класифікація
ATC-код	AC05
PubChem
CAS	815610-63-0
DrugBank	DB05679
Хімічна структура
Формула	C6482H10004N1712O2016S46
Мол. маса	145 648.06 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	НД
Метаболізм	НД
Період напіввиведення	15-32 діб
Екскреція	НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	СТЕЛАРА®, «Сілаг АГ»,Швейцарія UA/9728/01/01 09.09.2014-09/09/2019

Устекінумаб (лат. Ustekinumabum, англ. Ustekinumab) — синтетичний препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом до рецепторів та . Устекінумаб застосовується як підшкірно, так і внутрішньовенно. Устекінумаб розроблений у лабораторії компанії та її дочірньої компанії «Centocor», та отримав схвалення від FDA для клінічного застосування у 2009 році, у цьому ж році устекінумаб схвалений для клінічного використання для лікування важких форм псоріазу в Європейському Союзі та Канаді. У 2016 році Устекінумаб схвалений FDA та Європейським агентством з лікарських засобів для лікування важких та помірно важких форм хвороби Крона при неефективності стандартного лікування або лікування іншими імунобіологічними препаратами.

Фармакологічні властивості

Устекінумаб — синтетичний лікарський препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом до рецепторів та . Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні устекінумабу із рецепторами інтерлейкіну на поверхні активованих T-лімфоцитів, що призводить до гальмування імунної відповіді на появу антигенів, у тому числі на активацію імунних клітин, внутрішньоклітинну передачу сигналу і секрецію цитокінів. Устекінумаб застосовується для лікування важких форм псоріазу та псоріатичного артриту, і при його застосуванні як значно зменшувалися шкірні прояви псоріазу, так і знижувалися прояви псоріатичного артриту. Пізніше під час клінічних досліджень встановлена ефективність устекінумабу в лікуванні хвороби Крона, причому вона виявилась вищою, ніж у іншого моноклонального антитіла . Пізніше устекінумаб також схвалений для лікування хвороби Крона у випадках неефективності стандартного лікування або інгібіторів фактору некрозу пухлини. При застосуванні устекінумабу спостерігається незначна кількість побічних ефектів, переважна більшість з яких є легкими або помірної важкості.

Фармакокінетика

Устекінумаб повільно розподіляється в організмі після внутрішньовенного та підшкірного застосування, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 8,5 діб. Біодоступність устекінумабу після підшкірного застосування становить 57,2 %. Дані про метаболізм препарату та шляхи його виведення з організму відсутні. Період напіввиведення препарату з організму становить 15—32 доби. Кліренс устекінумабу може змінюватися у пацієнтів із великою масою тіла або пацієнтів із цукровим діабетом..

Покази до застосування

Устекінумаб застосовують при бляшковому псоріазі при неефективності або непереносимості системної терапії, а також при псоріатичному артриті при неефективності базових протиревматичних препаратів.

Побічна дія

При застосуванні устекінумабу побічні ефекти спостерігаються нечасто, переважна більшість з них є легкими або помірної важкості. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є різноманітні інфекційні захворювання, зокрема пневмонії, гострі респіраторні інфекції, вкрай рідко туберкульоз. Рідким побічним єфектом є поява у хворих злоякісних пухлин. Іншими частими побічними ефектами устекінумабу є головний біль та болі в суглобах. Іншими побічними ефектами препарату є:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, синдром Лаєлла, набряк Квінке, анафілактичний шок, лущення шкіри.
• З боку травної системи — нудота, діарея.
• З боку нервової системи — запаморочення, депресія, .
• З боку дихальної системи — біль у ротовій порожнині або глотці, закладеність носа.
• З боку опорно-рухового апарату — біль у спині, біль у м'язах, біль у кінцівках.
• Реакції у місці введення препарату — біль, припухлість, свербіж, кровотеча або подразнення у місці введення препарату.

Протипокази

Устекінумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату; злоякісних пухлинах; при наявності важких активних інфекцій, зокрема туберкульозу;при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Устекінумаб випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у шрицах по 0,5 і 1 мл із вмістом діючої речовини 90 мг/мл.

Примітки

1. Активна речовина УСТЕКІНУМАБ (USTECINUMAB)
2. Ustekinumab (англ.)
3. ПРЕПАРАТ СТЕЛАРА (УСТЕКИНУМАБ) РЕКОМЕНДОВАН К ОДОБРЕНИЮ В ЕВРОПЕ [ 22 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
4. СТЕЛАРА®
5. USTEKINUMAB (УСТЕКИНУМАБ) . Архів оригіналу за 13 вересня 2016. Процитовано 13 листопада 2023.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
6. Новый препарат от псориаза устекинумаб лечит и псориатический артрит (рос.)
7. Medarex, Inc. to Receive Milestone Payment for Approval of STELARA™ (Ustekinumab) for the Treatment of Moderate to Severe Plaque Psoriasis (англ.)
8. Хвороба Крона: актуальні аспекти лікування згідно з сучасними рекомендаціями 16 липня 2019 р.
9. Устекінумаб і хвороба Крона
10. Устекинумаб — новый препарат для лечения псориаза и псориатического артрита [ 2018-05-22 у Wayback Machine.] (рос.)
11. Устекинумаб эффективен при болезни Крона [ 2018-05-22 у Wayback Machine.] (рос.)
12. Устекинумаб и бриакинумаб для лечения активной стадии болезни Крона (рос.)

Посилання

• Устекінумаб на сайті mozdocs.kiev.ua
• Устекінумаб на сайті rlsnet.ru (рос.)